Атропина сульфат
Atropini sulfas
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Гиосцина бутилбромид, Тиотропиум-натив, Риабал, Толтеродин, Тровентол, Спазмекс
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0.1% - 1 ml
D. t. d. №10 in amp.
S.: По 1 мл в/м 1 раз в день
Rp.: Sol. Atropini sulfatis 1% - 5 ml
D.S.: по 1-2 капли в больной глаз, до 3 раз в день
Россия:
Фармакологічні властивості
Холинолитическое.
Фармакодинаміка
Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых, блокатор М-холинорецепторов, в одинаковой степени связывается с м1-, м2- и м3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические М-холинорецепторы. Действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы. Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, органов ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря); вызывает тахикардию, улучшает атриовентрикулярную (AV) проводимость. Уменьшает моторику ЖКТ, практически не влияет на секрецию желчи. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. В средних терапевтических дозах оказывает стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект; возбуждает дыхание (большие дозы — паралич дыхания). Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. Возбуждает кору головного мозга (в высоких дозах), в токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. Уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД) и некоторому повышению проводимости в пучке Гиса. Действие выражено сильнее при исходно повышенном тонусе блуждающего нерва.
После внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2–4 мин, после перорального приема (в виде капель) — через 30 мин.
Фармакокінетика
После системного введения широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени путем ферментативного гидролиза. Связь с белками плазмы — умеренное (18%). Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. В значительных концентрациях обнаруживается в ЦНС через 0,5–1 ч. Период полувыведения (Т1/2) составляет 2 ч. Выведение почками — 50% в неизменном виде, оставшаяся часть — в виде продуктов гидролиза и конъюгации.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Для купирования острых болей при язве желудка и 12-перстной кишки и панкреатите, почечных, печеночных колик и др. Препарат вводят подкожно или внутримышечно по 0,25–1 мг (0,25–1 мл раствора).
Для устранения брадикардии — внутривенно по 0,5–1 мг, при необходимости, через 5 минут введение можно повторить.
С целью премедикации — внутримышечно 0,4–0,6 мг за 45–60 мин до анестезии.
При отравлениях м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными средствами вводят 1,4 мл 1 мг/мл раствора внутривенно, предпочтительно в комбинации с реактиваторами холинэстеразы.
При местном применении в офтальмологии закапывают по 1-2 капли 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность применения - до 3 раз с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально 0.2-0.5 мл или парабульбарно - 0.3-0.5 мл.
Методом электрофореза через веки или глазную ванночку вводят 0.5% раствор с анода.
Для дітей:
При брадикардии в/в детям - 10 мкг/кг.
При премедикации в/м детям - 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии.
Показання
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холецистит, желчнокаменная болезнь, спазмы кишечника и мочевых путей; брадиаритмии, развившиеся в результате повышения тонуса блуждающего нерва; перед наркозом и операциями (для профилактики бронхо- и ларингоспазма, уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез и вагусных кардиальных рефлексов); рентгенологические исследования ЖКТ; отравления холиномиметическими (в т.ч. фосфорорганическими) средствами; бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи.
Протипоказання
- Повышенная чувствительность к атропину.
Особливі вказівки
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побічні ефекти
- При системном применении:
сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение, нарушение тактильного восприятия.
- При местном применении в офтальмологии:
гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.
Передозування
Симптомы. Сухость слизистой оболочки полости рта и носоглотки, нарушение глотания и речи, сухость кожных покровов, гипертермия, мидриаз и т.д.; двигательное и речевое возбуждение, нарушение памяти, галлюцинации, психоз.
Лечение. Антихолинэстеразные и седативные средства.
Лікарняна взаємодія
При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.
При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.
При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД.
Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.
Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.
Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина.
Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.
Лікарська форма
Раствор для инъекций 0,5 мг/мл и 1 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
ППо 5 мл препарата помещают во флаконы стеклянные, герметично укупоренные пробками резиновыми с последующим обкатыванием колпачками алюминиевыми. На флаконы наклеивают самоклеящуюся этикетку.
Капли глазные 10мг/мл
Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и крышкой-капельницей полиэтиленовой помещают в пачку из картона.о 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.