Безак

Bezak

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Бипериден (Biperidenum)

Фармакологічна група

м-, н- Холинолитики

З тієї ж фармакологічної групи

Акинетон, Мендилекс, Циклодол, Бипериден, Апрофен, Тригексифенидил

Рецепт

Фармакологічні властивості

Противопаркинсоническое.

Фармакодинаміка

Антихолинергический препарат центрального действия.
Бипериден селективно блокирует центральные н-холинорецепторы и периферическую м-холинергическую передачу возбуждения. Блокируя холинорецепторы, препарат уменьшает влияние ацетилхолина на холинергические структуры и выравнивает нейромедиаторный баланс между ацетилхолином и дофамином. Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Фармакокінетика

Быстро всасывается из ЖКТ.
После приема препарата внутрь Cmax достигается через 0,5–2 часа и составляет 1,01–6,53 нг/мл.
Благодаря экстенсивному метаболизму при первичном прохождении через печень биодоступность составляет 30%.
Связывание с белками плазмы — 91–94%, объем распределения — (24 ± 4,1) л/кг.
Плазменный клиренс составляет 11,6 ± 0,8 мл/мин/кг.
Бипериден полностью метаболизируется — подвергается гидроксилированию; основные метаболиты — бициклогептан и пиперидин.
Выведение биперидена осуществляется в две фазы.
T1/2 первой фазы составляет 1,5 ч, T1/2 второй фазы — 24 ч. T1/2 — около 20 ч, поэтому концентрацию препарата в плазме 0,1–0,2 нг/мл можно определить и спустя 48 ч после его приема.
У пожилых пациентов T1/2 может увеличиваться до 38 ч.
Бипериден выводится почками и через кишечник; проникает в грудное молоко.

Спосіб застосування

Показання

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (в составе комбинированной терапии), экстрапирамидные нарушения, вызванные антипсихотическими средствами (нейролептиками).

Протипоказання

Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, обструктивные состояния ЖКТ (в т.ч. стеноз привратника, паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон; повышенная чувствительность к биперидену.

Особливі вказівки

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией, аритмией, у больных пожилого возраста.

Возможно развитие лекарственной зависимости.

Лечение следует прекращать постепенно из-за риска развития абстиненции.

Безопасность применения биперидена у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побічні ефекти

Частота нежелательных реакций (HP), указанных ниже, приведена в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна: невозможно оценить частоту на основании доступных данных.

Побочные реакции возникают особенно часто в начале лечения и, если дозировка увеличивается очень быстро.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Частота неизвестна: паротит (в т.ч. увеличение слюнных желез).

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: гиперчувствительность.

Нарушения психики

Редко: при более высоких дозах — возбуждение, беспокойство, страх, спутанность сознания, бредовый синдром, галлюцинации, бессонница. Симптомы повышенного возбуждения ЦНС часто наблюдаются у пациентов с симптомами церебральной недостаточности, и может возникнуть необходимость в уменьшении дозы. Были сообщения о временном сокращении фазы быстрого сна (фаза сна с быстрыми движениями глаз), которая характеризуется увеличением периода времени, необходимого для наступления этой фазы сна, а также сокращением общей продолжительности этой фазы.

Очень редко: нервозность, эйфория.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: утомляемость, головокружение, нарушение памяти.

Очень редко: головная боль, дискинезия, атаксия и нарушение речи, предрасположенность к эпилептическим припадкам и судорогам.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко: нарушение аккомодации, мидриаз и фоточувствительность. Может встречаться закрытоугольная глаукома (следует контролировать внутриглазное давление).

Нарушения со стороны сердца

Редко: тахикардия.

Очень редко: брадикардия, снижение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: сухость во рту, тошнота, дискомфорт в эпигастральной области.

Очень редко: запор.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко: мышечные судороги.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: уменьшение потоотделения, аллергическая сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: нарушение мочеиспускания, особенно у пациентов с аденомой предстательной железы (следует снизить дозу);

Более редко: задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редко: сонливость.

Частота неизвестна: лекарственная зависимость.

Передозування

Симптомы
Симптомы передозировки связаны с антихолинергическим эффектом: мидриаз, сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащённое сердцебиение, ослабление перистальтики кишечника, атония мочевого пузыря и кишечника, повышенная температура, возбуждение, спутанность сознания и галлюцинации. При тяжелой передозировке может возникнуть остановка дыхания и сердца.

Лечение
Рекомендуется провести промывание желудка и вызвать рвоту. В качестве антидота могут быть использованы ингибиторы ацетилхолинэстеразы, прежде всего физостигмин. Необходимо контролировать жизненно важные функции и при необходимости должна быть подобрана поддерживающая терапия. Может потребоваться искусственная вентиляция легких, снижение температуры и катетеризация мочевого пузыря, симптоматическая терапия.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами возможно усиление центральных и периферических антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) повышается риск развития поздней дискинезии.

При одновременном применении с бипериденом усиливается действие блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов и противосудорожных средств.

При одновременном применении с леводопой возможно усиление м-холиноблокирующего действия и дискинезии.

При одновременном применении бипериден уменьшает эффективность метоклопрамида.

При одновременном применении с хинидином повышается риск развития дискинезии. Потенцирует действие этанола.

Лікарська форма

Таблетки 2 мг.

По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

2 или 5 контурных ячейковых упаковок (по 10 или 20 таблеток) или по 10 контурных ячейковых упаковок (по 10 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.