Bezak
Bezak
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Biperiden, Akineton, Mendileks
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rr.: "Bezak" 2 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Parkinsonizmga qarshi.
Farmakodinamika
Markaziy ta'sirga ega antixolinergik preparat.
Biperiden markaziy n-xolinoreseptorlarni va periferik m-xolinergik qo'zg'alishni selektiv bloklaydi. Xolinoreseptorlarni bloklash orqali preparat asetilxolinning xolinergik tuzilmalarga ta'sirini kamaytiradi va asetilxolin bilan dofamin o'rtasidagi neyromediator balansini tenglashtiradi. Periferik antixolinergik ta'sir kamroq ifodalangan. Tremor va rigidlikni kamaytiradi. Biperiden psixomotor qo'zg'alish, vegetativ buzilishlarni keltirib chiqaradi.
Biperiden markaziy n-xolinoreseptorlarni va periferik m-xolinergik qo'zg'alishni selektiv bloklaydi. Xolinoreseptorlarni bloklash orqali preparat asetilxolinning xolinergik tuzilmalarga ta'sirini kamaytiradi va asetilxolin bilan dofamin o'rtasidagi neyromediator balansini tenglashtiradi. Periferik antixolinergik ta'sir kamroq ifodalangan. Tremor va rigidlikni kamaytiradi. Biperiden psixomotor qo'zg'alish, vegetativ buzilishlarni keltirib chiqaradi.
Farmakokinetika
Me'da-ichak traktidan tez so'riladi.
Preparatni og'iz orqali qabul qilgandan so'ng Cmax 0,5–2 soat ichida erishiladi va 1,01–6,53 ng/ml ni tashkil qiladi.
Jigar orqali birlamchi o'tishda keng metabolizm tufayli biokiraolishligi 30% ni tashkil qiladi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi — 91–94%, taqsimlanish hajmi — (24 ± 4,1) l/kg.
Plazma klirensi 11,6 ± 0,8 ml/min/kg ni tashkil qiladi.
Biperiden to'liq metabolizmga uchraydi — gidroksilanishga uchraydi; asosiy metabolitlar — biksiklogeptan va piperidin.
Biperiden ikki fazada chiqariladi.
T1/2 birinchi faza 1,5 soat, T1/2 ikkinchi faza — 24 soat. T1/2 — taxminan 20 soat, shuning uchun preparatni qabul qilgandan keyin 48 soat o'tgach plazmadagi konsentratsiyani 0,1–0,2 ng/ml aniqlash mumkin.
Keksalarda T1/2 38 soatgacha oshishi mumkin.
Biperiden buyraklar va ichak orqali chiqariladi; ko'krak sutiga o'tadi.
Preparatni og'iz orqali qabul qilgandan so'ng Cmax 0,5–2 soat ichida erishiladi va 1,01–6,53 ng/ml ni tashkil qiladi.
Jigar orqali birlamchi o'tishda keng metabolizm tufayli biokiraolishligi 30% ni tashkil qiladi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi — 91–94%, taqsimlanish hajmi — (24 ± 4,1) l/kg.
Plazma klirensi 11,6 ± 0,8 ml/min/kg ni tashkil qiladi.
Biperiden to'liq metabolizmga uchraydi — gidroksilanishga uchraydi; asosiy metabolitlar — biksiklogeptan va piperidin.
Biperiden ikki fazada chiqariladi.
T1/2 birinchi faza 1,5 soat, T1/2 ikkinchi faza — 24 soat. T1/2 — taxminan 20 soat, shuning uchun preparatni qabul qilgandan keyin 48 soat o'tgach plazmadagi konsentratsiyani 0,1–0,2 ng/ml aniqlash mumkin.
Keksalarda T1/2 38 soatgacha oshishi mumkin.
Biperiden buyraklar va ichak orqali chiqariladi; ko'krak sutiga o'tadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali.
Davolash odatda kichik dozalardan boshlanadi, terapevtik ta'sir va nojo'ya ta'sirlarga qarab asta-sekin oshiriladi. Biperidenning bolalarda qo'llanilishi faqat dori vositalari (masalan, neyroleptiklar, metoklopramid va boshqa shunga o'xshash ta'sirga ega preparatlar) keltirib chiqargan distoniyani davolash bilan cheklangan.
Parkinsonizm
Kattalar
Boshlang'ich doza kuniga ikki marta 1 mg (1/2 tabletka) ni tashkil qiladi. Dozani har kuni 2 mg (1 tabletka) ga oshirish mumkin, maksimal 16 mg (8 tabletka) gacha.
Kunlik doza kun davomida qabul qilish uchun teng taqsimlanishi kerak. Qo'llab-quvvatlovchi doza 3–16 mg/kun (1/2–2 tabletka 3–4 marta kuniga).
Dori vositalari ta'siridan kelib chiqqan ekstrapiramidal buzilishlar
Kattalar
1–4 mg (1/2–2 tabletka) 1–4 marta kuniga neyroleptik terapiyani tuzatish uchun simptomlarning og'irligiga qarab.
Preparatni ovqat paytida yoki ovqatdan keyin suyuqlik bilan qabul qilish kerak. Me'da-ichak traktidan kelib chiqadigan nojo'ya ta'sirlarni ovqatdan keyin darhol tabletka qabul qilish orqali kamaytirish mumkin. Davolash muddati kasallik turi va kechishiga bog'liq. Preparatni bekor qilishda, uning dozasini asta-sekin kamaytirish kerak. Bolalarda dori vositalari keltirib chiqargan distoniyani davolashda biperidenni qo'llash tajribasi qisqa muddatli davolash kurslari bilan cheklangan.
Davolash odatda kichik dozalardan boshlanadi, terapevtik ta'sir va nojo'ya ta'sirlarga qarab asta-sekin oshiriladi. Biperidenning bolalarda qo'llanilishi faqat dori vositalari (masalan, neyroleptiklar, metoklopramid va boshqa shunga o'xshash ta'sirga ega preparatlar) keltirib chiqargan distoniyani davolash bilan cheklangan.
Parkinsonizm
Kattalar
Boshlang'ich doza kuniga ikki marta 1 mg (1/2 tabletka) ni tashkil qiladi. Dozani har kuni 2 mg (1 tabletka) ga oshirish mumkin, maksimal 16 mg (8 tabletka) gacha.
Kunlik doza kun davomida qabul qilish uchun teng taqsimlanishi kerak. Qo'llab-quvvatlovchi doza 3–16 mg/kun (1/2–2 tabletka 3–4 marta kuniga).
Dori vositalari ta'siridan kelib chiqqan ekstrapiramidal buzilishlar
Kattalar
1–4 mg (1/2–2 tabletka) 1–4 marta kuniga neyroleptik terapiyani tuzatish uchun simptomlarning og'irligiga qarab.
Preparatni ovqat paytida yoki ovqatdan keyin suyuqlik bilan qabul qilish kerak. Me'da-ichak traktidan kelib chiqadigan nojo'ya ta'sirlarni ovqatdan keyin darhol tabletka qabul qilish orqali kamaytirish mumkin. Davolash muddati kasallik turi va kechishiga bog'liq. Preparatni bekor qilishda, uning dozasini asta-sekin kamaytirish kerak. Bolalarda dori vositalari keltirib chiqargan distoniyani davolashda biperidenni qo'llash tajribasi qisqa muddatli davolash kurslari bilan cheklangan.
Bolalar uchun:
Dori vositalari ta'siridan kelib chiqqan ekstrapiramidal buzilishlar
3–15 yoshdagi bolalar
1–2 mg (1/2–1 tabletka) 1–3 marta kuniga.
3–15 yoshdagi bolalar
1–2 mg (1/2–1 tabletka) 1–3 marta kuniga.
Ko'rsatmalar
Parkinson kasalligi, parkinsonizm sindromi (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida), antipsixotik vositalar (neyroleptiklar) keltirib chiqargan ekstrapiramidal buzilishlar.
Qarshi ko'rsatmalar
Yopiq burchakli glaukoma, prostata bezining giperplaziyasi, me'da-ichak traktining obstruktiv holatlari (jumladan, pilorik stenoz, paralitik ichak tutilishi), megakolon; biperidenga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Epilepsiya, aritmiya bilan og'rigan bemorlarda, keksalarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Dori vositasiga qaramlik rivojlanishi mumkin.
Davolashni asta-sekin to'xtatish kerak, chunki abstinensiya rivojlanishi xavfi mavjud.
Bolalarda biperidenni qo'llash xavfsizligi aniqlanmagan, shuning uchun qo'llash tavsiya etilmaydi.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Diqqat va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan faoliyat bilan shug'ullanadigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Dori vositasiga qaramlik rivojlanishi mumkin.
Davolashni asta-sekin to'xtatish kerak, chunki abstinensiya rivojlanishi xavfi mavjud.
Bolalarda biperidenni qo'llash xavfsizligi aniqlanmagan, shuning uchun qo'llash tavsiya etilmaydi.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Diqqat va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan faoliyat bilan shug'ullanadigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Quyida keltirilgan nojo'ya reaktsiyalar (HP) chastotasi quyidagi tasnifga muvofiq keltirilgan: juda tez-tez (≥10%); tez-tez (≥1% va
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
Dozani oshirib yuborish simptomlari antixolinergik ta'sir bilan bog'liq: midriaz, shilliq qavatlarning qurishi, terining qizarishi, yurak urishining tezlashishi, ichak peristaltikasining susayishi, siydik pufagi va ichak atoniyasi, haroratning oshishi, qo'zg'alish, ong chalkashligi va gallyutsinatsiyalar. Og'ir dozani oshirib yuborishda nafas va yurak to'xtashi mumkin.
Davolash
Me'dani yuvish va qusishni chaqirish tavsiya etiladi. Antidot sifatida asetilxolinesteraza ingibitorlari, birinchi navbatda fizostigmin ishlatilishi mumkin. Hayotiy muhim funksiyalarni nazorat qilish va zarurat bo'lsa, qo'llab-quvvatlovchi terapiya tanlanishi kerak. Sun'iy nafas olish, haroratni pasaytirish va siydik pufagini kateterizatsiya qilish, simptomatik terapiya talab qilinishi mumkin.
Dozani oshirib yuborish simptomlari antixolinergik ta'sir bilan bog'liq: midriaz, shilliq qavatlarning qurishi, terining qizarishi, yurak urishining tezlashishi, ichak peristaltikasining susayishi, siydik pufagi va ichak atoniyasi, haroratning oshishi, qo'zg'alish, ong chalkashligi va gallyutsinatsiyalar. Og'ir dozani oshirib yuborishda nafas va yurak to'xtashi mumkin.
Davolash
Me'dani yuvish va qusishni chaqirish tavsiya etiladi. Antidot sifatida asetilxolinesteraza ingibitorlari, birinchi navbatda fizostigmin ishlatilishi mumkin. Hayotiy muhim funksiyalarni nazorat qilish va zarurat bo'lsa, qo'llab-quvvatlovchi terapiya tanlanishi kerak. Sun'iy nafas olish, haroratni pasaytirish va siydik pufagini kateterizatsiya qilish, simptomatik terapiya talab qilinishi mumkin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Antixolinergik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda markaziy va periferik antixolinergik ta'sirlar kuchayishi mumkin.
Antipsixotik vositalar (neyroleptiklar) bilan bir vaqtda qo'llanganda kech diskineziya rivojlanish xavfi oshadi.
Biperiden bilan bir vaqtda qo'llanganda gistamin H1-reseptorlari blokatorlari va antikonvulsantlar ta'siri kuchayadi.
Levodopa bilan bir vaqtda qo'llanganda m-xolinobloklovchi ta'sir va diskineziya kuchayishi mumkin.
Biperiden bilan bir vaqtda qo'llanganda metoklopramid samaradorligi kamayadi.
Xinin bilan bir vaqtda qo'llanganda diskineziya rivojlanish xavfi oshadi. Etanol ta'sirini kuchaytiradi.
Antipsixotik vositalar (neyroleptiklar) bilan bir vaqtda qo'llanganda kech diskineziya rivojlanish xavfi oshadi.
Biperiden bilan bir vaqtda qo'llanganda gistamin H1-reseptorlari blokatorlari va antikonvulsantlar ta'siri kuchayadi.
Levodopa bilan bir vaqtda qo'llanganda m-xolinobloklovchi ta'sir va diskineziya kuchayishi mumkin.
Biperiden bilan bir vaqtda qo'llanganda metoklopramid samaradorligi kamayadi.
Xinin bilan bir vaqtda qo'llanganda diskineziya rivojlanish xavfi oshadi. Etanol ta'sirini kuchaytiradi.
Chiqarilish shakli
2 mg tabletkalar.
10 yoki 20 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga qoplamali konturli hujayrali qadoqda.
2 yoki 5 konturli hujayrali qadoqlar (10 yoki 20 tabletkadan) yoki 10 konturli hujayrali qadoqlar (10 tabletkadan) qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
10 yoki 20 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga qoplamali konturli hujayrali qadoqda.
2 yoki 5 konturli hujayrali qadoqlar (10 yoki 20 tabletkadan) yoki 10 konturli hujayrali qadoqlar (10 tabletkadan) qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
