Бретилия тозилат

Bretylium tosylate

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Антиаритмическое средство III класса. Оказывает двухфазное действие: сразу после введения стимулирует выход норэпинефрина из пресинаптических нервных окончаний, что приводит к быстрому (но незначительному) повышению АД и ЧСС и в ряде случаев к аритмогенному эффекту. Во второй фазе вызывает стойкое снижение выхода медиатора в синаптическую щель в ответ на стимуляцию нейрона, приводя к химической симпатэктомии сердца и периферической адренергической блокаде, что характеризуется уменьшением ОПСС, АД (ортостатическая гипотензия) и ЧСС. Гемодинамическое действие не коррелирует с его антиаритмической эффективностью. Антиаритмическое действие обусловлено повышением порога возникновения фибрилляторной активности желудочков, увеличением продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Бретилия тозилат способствует нормализации амплитуды потенциала действия (фаза 0) и мембранного потенциала покоя (фаза IV) в случае их патологического изменения, незначительно влияя на нормальный кардиомиоцит. Увеличение длительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода происходит без изменения их соотношения. Устраняет аберрантную и re-entry импульсацию, а также снижает различия в уровне возбудимости миокарда.
При инфаркте миокарда уменьшает выраженность различий в длительности потенциала действия между интактными и ишемизированными участками миокарда; увеличивает скорость спонтанной деполяризации синусного узла (в ряде случаев после введения может отмечаться незначительное и нестойкое увеличение ЧСС) и скорость внутрижелудочковой проводимости. Обладает некоторым положительным инотропным эффектом.
Антиаритмический эффект в большей степени коррелирует с тканевой концентрацией, чем с сывороточной, в связи с чем его концентрация в плазме не может быть надежным критерием эффективности лечения ургентных состояний. После в/м введения максимальная выраженность гемодинамического (по изменению АД) действия отмечается через 20-60 мин, наибольшая антиаритмическая активность: устранение фибрилляции желудочков - через 20-60 мин, желудочковой тахикардии - через 20-120 мин. После в/в подавление фибрилляции желудочков развивается через 5-10 мин, желудочковых аритмий (в т.ч. желудочковой тахикардии) - через 20-120 мин; длительность действия - 6-24 ч. Хорошо абсорбируется после в/м введения. Время достижения Cmaxсоставляет 1 ч. После однократного в/в введения T1/2составляет 10 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде - 90% за первые 24 ч, еще 10% выводится в течение последующих 3 дней. При хронической почечной недостаточности T1/2удлиняется до 16-31.5 ч. Выводится при гемодиализе.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Показання

- Фибрилляция желудочков (в т.ч. при рефрактерности к электроимпульсной терапии и лидокаину возникшей на фоне глубокой гипотермии).
- Остановка сердца вследствие фибрилляции желудочков (ранние стадии реанимационных мероприятий), желудочковая пароксизмальная тахикардия.
- Желудочковые аритмии, вызванные оперативным вмешательством на сердце, желудочковая аритмия типа "пируэт" (трепетание желудочков, связанное с удлинением интервала QT на ЭКГ, после лечения хинидином).

Протипоказання

- Феохромоцитома
- Острое нарушение мозгового кровообращения
- Артериальная гипотензия
- Коллапс
- Тяжелая почечная недостаточность
- Стеноз устья аорты
- Выраженный атеросклероз
- Тяжелые формы легочной гипертензии
- Беременность
- Лактация
- Интоксикация сердечными гликозидами
- Повышенная чувствительность к бретилия тозилату.

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

- Со стороны сердечно-сосудистой системы:артериальная гипотензия, начальное транзиторное повышение АД, увеличение ЧСС с угрозой нарушений сердечного ритма (обусловлено высвобождением норадреналина).
- Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота (наиболее вероятны при быстрой в/в инфузии).
- Местные реакции:редко - некроз ткани в месте в/м инъекции.

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

Ампулы по 1 мл 5% раствора в упаковке по 10 штук.