Bretiliya tozilat

Bretylium tosylate

АТХ код:

C01BD | Антиаритмические препараты III класса

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Kordaron, Sotalol, Aritmil, Diakordin 60

Ta'sir etuvchi modda

Бретилия тозилат (Bretylii tosilas)

Farmakologik guruh

Симпатолитики, Антиаритмические средства

Shu farmakologik guruhga mansub

Дофетилид, Аденозин, Ибутилид, Тримекаин, Гилуритмал, Морацизин

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Sol. Bretylii tosylati 5% 1,0
D. t. d. № 10 in amp.
S. 1 ampula v/v

Farmakologik xossalar

III sinf antiaritmik vosita. Ikki fazali ta'sir ko'rsatadi: kiritilgandan so'ng darhol norepinefrin presinaptik nerv uchlaridan chiqishini rag'batlantiradi, bu tez (lekin ahamiyatsiz) AD va CHSS oshishiga va ba'zi hollarda aritmogen ta'sirga olib keladi. Ikkinchi fazada mediatorning sinaptik bo'shliqdagi chiqishini barqaror pasaytiradi, bu yurakning kimyoviy simpatэktomiyasiga va periferik adrenergik blokadaga olib keladi, bu OPSS, AD (ortostatik gipotenziya) va CHSS kamayishi bilan tavsiflanadi. Gemodinamik ta'sir uning antiaritmik samaradorligi bilan bog'liq emas. Antiaritmik ta'sir ventrikul fibrillyatsiyasi faoliyatining boshlanish chegarasini oshirish, harakat potentsialining davomiyligini va samarali refrakter davrni oshirish bilan bog'liq. Bretiliya tozilat harakat potentsialining amplitudasini (0 faza) va membrana dam olish potentsialini (IV faza) patologik o'zgarishlar holatida normallashtirishga yordam beradi, normal kardiomiyotsitga ahamiyatsiz ta'sir qiladi. Harakat potentsialining davomiyligi va samarali refrakter davrning oshishi ularning nisbati o'zgarmasdan sodir bo'ladi. Aberrant va re-entry impulsatsiyani bartaraf qiladi, shuningdek miokard qo'zg'aluvchanlik darajasidagi farqlarni kamaytiradi.
Miokard infarkti holatida intakt va ishemik miokard qismlaridagi harakat potentsialining davomiyligi farqlarini kamaytiradi; sinus tugunining spontan depolyarizatsiya tezligini oshiradi (ba'zi hollarda kiritilgandan so'ng CHSSning ahamiyatsiz va barqaror bo'lmagan oshishi kuzatilishi mumkin) va ichki ventrikulyar o'tkazuvchanlik tezligini oshiradi. Ba'zi ijobiy inotrop ta'sirga ega.
Antiaritmik ta'sir ko'proq to'qima konsentratsiyasi bilan bog'liq, plazma konsentratsiyasi esa shoshilinch holatlarni davolash samaradorligining ishonchli mezoni bo'la olmaydi. V/m kiritilgandan so'ng gemodinamik ta'sirning maksimal ifodasi (AD o'zgarishi bo'yicha) 20-60 daqiqada, eng yuqori antiaritmik faollik: ventrikul fibrillyatsiyasini bartaraf etish - 20-60 daqiqada, ventrikul taxikardiyasi - 20-120 daqiqada kuzatiladi. V/v kiritilgandan so'ng ventrikul fibrillyatsiyasini bostirish 5-10 daqiqada, ventrikul aritmiyalari (shu jumladan ventrikul taxikardiyasi) - 20-120 daqiqada rivojlanadi; ta'sir davomiyligi - 6-24 soat. V/m kiritilgandan so'ng yaxshi so'riladi. Cmax ga erishish vaqti 1 soatni tashkil etadi. Bir martalik v/v kiritilgandan so'ng T1/2 10 soatni tashkil etadi. Asosan o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi - birinchi 24 soatda 90%, keyingi 3 kun davomida yana 10% chiqariladi. Surunkali buyrak yetishmovchiligida T1/2 16-31.5 soatgacha uzayadi. Gemodializda chiqariladi.

Farmakodinamika

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Farmakokinetika

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

V/v oqim kiritishda boshlang'ich doza 5 mg/kg ni tashkil etadi. Shuningdek, v/v tomchilab 1-2 mg/min tezlikda yoki v/m 5-10 mg/kg dozasida kiritish mumkin. Kiritish chastotasi va qo'llash davomiyligi klinik vaziyat va davolash sxemasiga bog'liq.

Ko'rsatmalar

- Ventrikul fibrillyatsiyasi (shu jumladan chuqur gipotermiya fonida elektroimpuls terapiyasi va lidokainga refrakterlikda).
- Ventrikul fibrillyatsiyasi natijasida yurak to'xtashi (reanimatsiya tadbirlarining dastlabki bosqichlari), ventrikul paroksizmal taxikardiyasi.
- Yurak operatsiyasi natijasida yuzaga kelgan ventrikul aritmiyalari, "piruet" turidagi ventrikul aritmiyasi (QT intervalining EKGda uzayishi bilan bog'liq ventrikul tebranishi, xinin bilan davolashdan keyin).

Qarshi ko'rsatmalar

- Feoxromotsitoma
- Miya qon aylanishining o'tkir buzilishi
- Arterial gipotenziya
- Kollaps
- Og'ir buyrak yetishmovchiligi
- Aorta og'zining stenoz
- Aniq ateroskleroz
- Og'ir o'pka gipertenziyasi
- Homiladorlik
- Laktatsiya
- Yurak glikozidlari bilan intoksikatsiya
- Bretiliya tozilatga yuqori sezuvchanlik.

Maxsus ko'rsatmalar

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Nojo'ya ta'sirlar

- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipotenziya, boshlang'ich tranzitor AD oshishi, CHSS oshishi yurak ritmi buzilish xavfi bilan (norepinefrin ajralishi bilan bog'liq).
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish (tez v/v infuziyada eng ehtimol).
- Mahalliy reaktsiyalar: kamyob - v/m in'ektsiya joyida to'qima nekrozi.