Церулин

Cerulin

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Метоклопрамид (Metoclopramidum)

Фармакологічна група

Противорвотные средства

З тієї ж фармакологічної групи

Трифлуoперазин, Мотилиум, Мотилак, Перфеназин, Мотониум, Дамелиум

Рецепт

Фармакологічні властивості

Прокинетическое, противоикотное, противорвотное.

Фармакодинаміка

Церулин - противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику желудочно-кишечного тракта.
Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых и серотониновых рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны.
Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки.
Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Церулин стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Фармакокінетика

Метоклопрамида гидрохлорид быстро распределяется в большинстве тканей, легко проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Связывание с белками плазмы около 30%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 4 до 6 часов, при хронической почечной недостаточности - 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов - сульфатного и глюкуронидного конъюгатов (около 80% однократно принятой дозы).

Спосіб застосування

Показання

Применение у детей:
- профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией как вариант второй линии терапии
- лечение послеоперационной тошноты и рвоты как вариант второй линии терапии

Применение у взрослых:
- профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
- симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени
- профилактика тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией
- профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией

Протипоказання

- гиперчувствительность к любому компоненту препарата
- кровотечения из желудочно-кишечного тракта
- стеноз привратника
- механическая кишечная непроходимость
- перфорация желудка или кишечника
- феохромоцитома
- эпилепсия, экстрапирамидные нарушения, болезнь Паркинсона
- пролактинозависимые опухоли
- глаукома
- одновременное применение антихолинергических препаратов
- первый триместр беременности и период лактации
- детский возраст до 2 лет

Особливі вказівки

Неврологические расстройства

Возможно возникновение экстрапирамидных расстройств, особенно у детей и молодых, и/или при использовании высоких доз метоклопрамида. Эти реакции как правило возникают в начале лечения и могут проявится после однократного введения. Следует немедленно прекратить прием метоклопрамида в случае возникновения симптомов экстрапирамидных расстройств. Данные симптомы, как правило, полностью обратимы после прекращения лечения, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).

Длительное лечение метоклопрамидом может привести к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых людей. Лечение не должно превышать трех месяцев из-за риска возникновения поздней дискинезии. Лечение должно быть прекращено, при проявлении клинических признаков поздней дискинезии.

Возможно возникновение злокачественного нейролептического синдрома при приеме метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом. Следует немедленно прекратить прием препарата в случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома и начать соответствующее лечение.
При назначении препарата особое внимание следует уделять пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями, и пациентам, получающим другие препараты центрального действия.

Сердечно-сосудистые заболевания

С осторожностью вводят в/в пожилые пациенты, пациентам с нарушениями сердечной проводимости (в том числе удлинение интервала QT), пациентам с нескорректированным электролитным дисбалансом, с брадикардией и принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT.

В/в метоклопрамид должен вводится медленно (не менее 3 минут), с тем, чтобы уменьшить риск побочных эффектов (например, гипотонии, акатизии).

Церулин с осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек.

Не рекомендуется употребление алкоголя в период лечения.

Применение в педиатрии
Детям в возрасте 1-14 лет метоклопрамид назначают только в случае подтвержденного диагноза.

Применение в гериатрии
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении препарата в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

Беременность и период лактации
Многочисленные данные, полученные о применении метоклопрамида у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Но эмбриотоксические данные не указывают на полную безопасность препарата. Поэтому метоклопрамид может использоваться во время беременности (I-II триместры беременности) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не применяется в III триместре беременности, так как не исключается вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид выделяется с грудным молоком, не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (управление транспортными средствами и др.).

Побічні ефекти

- сухость во рту, запор, диарея
- чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия,
- кожная сыпь

Возможно
- агранулоцитоз в начале лечения
- экстрапирамидные симптомы у детей и лиц молодого возраста (даже после
однократного применения): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы,
спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения
приема Церулина)
- явления паркинсонизма, дискинезии у пациентов пожилого возраста (при
длительном применении)

Редко (при длительном применении и/или в высоких дозах)
- отеки
- галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла
- слабая гиперемия слизистых оболочек носовых ходов

Передозування

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно - сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. При возникновении симптомов экстрапирамидных расстройств проводится симптоматическое лечение. (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).

Лікарняна взаємодія

Противопоказана комбинация
Леводопа или дофаминергические агонисты и Церулин являются антогонистами.

Сочетание, которое следует избегать
Алкоголь усиливает седативный эффект Церулина.

Сочетание, которое должно быть принято во внимание

Церулин повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; замедляет всасывание дигоксина и циметидина.

Антихолинергические препараты и производные морфина
Антихолинергические препараты и производные морфина могут иметь взаимный антагонизм с Церулином по влиянию на моторику желудочно-кишечного тракта.

Депрессанты, угнетающие активность центральной нервной системы (производные морфина, транквилизаторы, седативные блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, седативные антидепрессанты, барбитураты, клофелин и подобные)

Церулин потенцирует седативный эффект успокоительных средств, влияющих на центральную нервную систему.

Нейролептики
При одновременном применении Церулина с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.

Серотонинергические препараты
Использование Церулина с серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС может повысить риск развития серотонинового синдрома.

Дигоксин
Церулин может уменьшить биодоступность дигоксина. Требуется тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме.

Циклоспорин
Церулин увеличивает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%). Требуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме.

Мивакуриум и суксаметоний
Инъекции Церулина могут продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем ингибирования холинэстеразы плазмы).

Сильные ингибиторы CYP2D6
Экспозиция Церулина повышаеся при совместном назначении с сильными ингибиторами CYP2D6, таких как флуоксетин и пароксетин.

Инфузионные растворы имеющие щелочную среду
Церулин несовместим с инфузионными растворами, имеющими щелочную среду.

Бромкриптин
Метоклопрамид повышает концентрацию бромкриптина.

Витамины
При одновременном назначении метоклопрамида с тиамином (Витамин В1) последний быстро распадается.

Лікарська форма

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла для шприцевого наполнения или ампулы стерильные для шприцевого наполнения импортные, с точкой излома или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.

По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюми­ние­вой или импортной.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкци­ями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона или картона гофрирован­ного. Инструкции вкладывают по числу упако­вок.