Цинепар

Cinepar

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Диклофенак (Diclofenac), Парацетамол (Paracetamolum)

Фармакологічна група

Анилиды в комбинациях, НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения в комбинациях

З тієї ж фармакологічної групи

Агриппин, АджиКОЛД, Брустан, Некст, Максиколд рино, Терафлю

Рецепт

Фармакологічні властивості

Противовоспалительное, обезболивающее

Фармакодинаміка

Цинепар – оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действия.
Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Механизм болеутоляющего действия связан с ингибированием синтеза простагландинов преимущественно в центре терморегуляции в гипоталамусе. Это приводит к увеличению теплоотдачи из-за расширения сосудов и усиленного потоотделения.
Диклофенак натрий является нестероидным противовоспалительным средством. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов путем неспецифического угнетения циклооксигеназы, а также со снижением концентрации свободных арахидонов в лейкоцитах.

Фармакокінетика

Парацетамол при приеме внутрь хорошо и быстро всасывается. Пик концентрации в плазме достигается через 10-60 минут. Проникает почти во все ткани организма, легко проникает в плаценту и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны, но при накоплении могут способствовать некрозу печени. Выделяется почками преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения колеблется от 1 до 4 час. При нарушении функции печени выведение препарата из организма замедляется, что способствует накоплению метаболитов в организме.
Диклофенак натрия – после однократного приема внутрь, быстро и полностью абсорбируется из кишечника, около 50% активного вещества метоболизируется при первом прохождении через печень. Максимальная концентрация препарата в дозе 50 мг в плазме крови наблюдается через 1-2 часа и составляет 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Пища замедляет скорость абсорбции, однако количество абсорбирующегося активного вещества не изменяется. Связывание препарата с белками плазмы крови составляет 99,7%; причем большая часть препарата (99,4%) связывается с альбуминами. Хорошо проникает в синовиальную жидкость, полости сустава, где максимальная концентрация активного вещества достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов.
После достижения пикового значения в плазме через два часа концентрация активного вещества все еще выше в синовиальной жидкости, чем в плазме и остается высоким до 12 часов.Период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа. 60% препарата выводится в виде метаболитов почками, остальная часть с желчью. У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается удельный вес выведения метаболитов с желчью, поэтому не наблюдается повышение их концентрации в крови.

Спосіб застосування

Показання

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности при заболеваниях :

- ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, отит)
- желчевыводящих путей (желчная колика)
- мочевыводящих путей (почечная колика)
- сосудов головного мозга (мигрень)
- женских половых органов (альгодисменорея, аднексит)
- опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит, остеоартроз, остеохондроз)
- внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит)
- невралгии, миалгии
- посттравматические и послеоперационные боли
- зубная боль
- лихорадочный синдром.

Протипоказання

- Гиперчувствительность к диклофенака и парацетамола или к любому другому компоненту
препарата
- язвенная болезнь желудка i двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,
гастроинтенстинальна кровотечение или перфорация;
- тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность
пациенты, у которых в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других
нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) возникают приступы бронхиальной астмы
( «Аспириновая астма»), крапивница или острый ринит
- нарушение кроветворения неясного генеза;
- лейкопения
- выраженная анемия
- врожденная гипербилирубинемия;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Особливі вказівки

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным, имеющим в анамнезе указания на эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, а также пациентам с выраженными нарушениями функции печени, почек, органов кроветворения. В высоких дозах препарат может подавлять агрегацию тромбоцитов, поэтому необходимо тщательное наблюдение за пациентами с нарушением гемостаза.
Препарат следует применять с осторожностью в пожилом возрасте, у больных с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией, порфирией, а также непосредственно сразу после серьезных хирургических вмешательств.

Во время лечения препаратом необходим контроль за функцией печени, почек и картиной периферической крови. Во время применения препарата из-за возможности усиления гепатотоксичного действия препарата нельзя употреблять алкоголь.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.
Применение при беременности и в период лактации
Беременные и кормящие женщины должны проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению другими механизмами.
Больным во время приема препарата следует воздержаться от работ требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций (например, вождение автомобиля).

Побічні ефекти

— Со стороны крови: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия (особенно для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), агранулоцитоз, панцитопения, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия.Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические / анафилактоидные реакции, включая гипотензию и анафилактический шок ангионевротический отек (включая отек лица).

— Со стороны психики: дезориентация, депрессия, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, беспокойство, чувство страха, психотические расстройства, спутанность сознания, психомоторное возбуждение.

— Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, нарушения мозгового кровообращения.

— Со стороны органа зрения: зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия.

— Со стороны органов слуха: вертиго, звон в ушах, шум в ушах, расстройства слуха.

— Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, одышка, боль в области сердца, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит.

— Со стороны дыхательной системы: астма (включая одышку), бронхоспазм (особенно у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте), боль в груди, пневмониты.

— Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, гастриты, гастроинтестинальная кровотечение, рвота с кровью, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с / без кровотечения или перфорации), колиты (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит.

— Со стороны пищеварительной системы: повышенный уровень трансаминаз, гепатит, гепатонекроз (при приеме высоких доз), желтуха, расстройства печени, молниеносный гепатит.

— Со стороны кожи: сыпь, крапивница, буллезные высыпания, экзема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический дерматит, мультиформная экссудативная эритема, потеря волос, фотосенсибилизация, пурпура , аллергическая пурпура, зуд.

— Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Общие расстройства: отек, общая слабость, усиленное потоотделение, гипогликемия

Передозування

Симптомы: бледность, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, почечная недостаточность, нарушения со стороны пищеварительного тракта (боли в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея, желудочно-кишечные кровотечения), головокружение, звон в ушах, судороги. В случае выраженного отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит. Поражение печени может стать явным через 12 - 48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому и летальный исход.

Поражение печени может возникнуть у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, приняли более 150 мг / кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитал, фенитоин, примидона, рифампицина, зверобоя или других индукторов печеночных ферментов, злоупотребление алкоголем, недостаточность глутатионовой системы, например. Неправильное питание, СПИД, голодание, муковисцидоз, кахексия) принятие 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Лечение: срочные меры симптоматической и поддерживающей терапии.

В случае, если чрезмерная доза была принята в пределах 1:00, следует принять активированный уголь. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять каждые 4:00 или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Применение N- ацетилцистеина возможно в течение 24 часов после приема препарата, максимальный эффект получают в течение 8:00 после отравления. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту вводят N- ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты возможно применение метионина.

Поддерживающие меры и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.

Особые меры, такие как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия, не могут гарантировать вывода НПВС вследствие их высокого связывания с белками плазмы крови и интенсивным метаболизмом.

Лікарняна взаємодія

Литий, дигоксин: препарат может повысить концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития и дигоксина в сыворотке.

Диуретики и антигипертензивные средства: как и другие НПВС, одновременное применение Цинепару с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, b-блокаторами, ингибиторами АПФ (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного действия. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациенты, особенно лица пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно по диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие увеличения риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение с препаратами калия может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, что требует пребывания больных под постоянным контролем.

Другие НПВС и кортикостероиды: одновременное применение Цинепару и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2.

Антикоагулянты и антитромботические средства: регулярное одновременное применение препарата с антикоагулянтами, особенно варфарином и другими кумарины, и антитромбоцитарными лекарственными средствами может привести к повышению риска кровотечений. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за пациентом.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): Одновременное назначение системных НПВС и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Противодиабетические препараты: препарат можно применять вместе с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их эффективность. Однако известны отдельные случаи как с гипогликемическим, так и гипергликемическая влиянием, требующих изменения дозировки противодиабетических препаратов при лечении Цинепаром. Такие состояния требуют мониторинга уровня глюкозы в крови, что является Меры предосторожности при сопутствующей терапии.

Колестипол и колестирамин. Одновременное применение Цинепару и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.

Препараты, стимулирующие ферменты, метаболизируют лекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты, например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме.

Метотрексат: при введении НПВП менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку могут расти концентрации метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества.

Циклоспорин и такролимус: НПВП могут увеличивать нефротоксичность циклоспорина через влияние на синтез простагландинов почек. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем у больных, циклоспорин не получают. Такой риск возникает и при лечении такролимусом 

Антибактериальные хинолоны: существуют отдельные данные по судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС.

Метоклопрамид и домперидон: могут увеличивать скорость всасывания парацетамола.

Лікарська форма

Первичная упаковка 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ пленки.
Вторичная упаковка 10 блистеров по 10 таблеток в картонной коробке с инструкцией по применению;
100 блистеров по 10 таблеток в пластиковом контейнере с инструкцией по применению.