Цитизин
Cytisin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Активные вещества, н- Холиномиметики, Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Cytisin" 1,5 mg
D.t.d. № 100 in tab.
S.: Внутрішньо, кожні дві години по 1 таблетці, перші три дні, незалежно від прийому їжі
D.t.d. № 100 in tab.
S.: Внутрішньо, кожні дві години по 1 таблетці, перші три дні, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Холіноміметичний.
Фармакодинаміка
Н-холіноміметик. Збуджує ганглії вегетативної нервової системи, рефлекторно збуджує дихання, викликає виділення адреналіну з мозкової речовини надниркових залоз, підвищує артеріальний тиск. При близькій схожості з механізмом дії нікотину, цитизин має значно нижчу токсичність і більший терапевтичний індекс.
Цитизин конкурентно пригнічує взаємодію нікотину з відповідними рецепторами, що веде до поступового зменшення і зникнення нікотинової (тютюнової) залежності.
Цитизин конкурентно пригнічує взаємодію нікотину з відповідними рецепторами, що веде до поступового зменшення і зникнення нікотинової (тютюнової) залежності.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо цитизин швидко всмоктується з ШКТ. Cmax активної речовини в плазмі крові становить 15.55 нг/мл і досягається протягом 0.92 год. У мишей високі плазмові концентрації цитизину після перорального та в/в застосування встановлюються в печінці, нирках і надниркових залозах. Vd у кроликів після перорального та внутрішньовенного застосування становить 6.21 л/кг і відповідно 1.02 л/кг. Цитизин не метаболізується в організмі. До 64% дози виводиться в незміненому вигляді з сечею протягом 24 год. T1/2 становить приблизно 4 год. Середній час утримання (MRT) цитизину в організмі становить приблизно 6 год
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дозування і спосіб застосування Цитизину залежать від форми його випуску.
Таблетки приймають кожні дві години по 1,5 мг. Лікування триває протягом трьох днів після моменту відмови від куріння. Починаючи з четвертого дня і по дванадцятий, таблетки Цитизину приймають у такій же дозуванні, але через кожні дві з половиною години. Починаючи з тринадцятого і по п'ятнадцятий день, ліки приймають через три години. З шістнадцятого дня по вісімнадцятий приймати таблетки Цитизину необхідно кожні п'ять годин. Якщо очікуваний ефект не буде отримано, то вживання препарату можна припинити. Через 2-3 місяці після завершення першого курсу можна розпочати повторний курс лікування.
Цитизин у вигляді пластиру наклеюють на передпліччя. Така форма випуску ліків забезпечує потрапляння активних компонентів препарату в організм через поверхню шкіри.
Перед наклеюванням пластиру протерти шкіру спиртом або ретельно промити водою. Після того як пластир буде наклеєний, його необхідно берегти від потрапляння води та будь-яких інших рідин. Кількість діючої речовини в пластирі залежить від його розміру і повинна підбиратися індивідуально кожному пацієнту.
Також Цитизин випускають у вигляді плівки, яку кріплять до неба або внутрішньої поверхні щоки. Такі плівки використовують кожен день, від чотирьох до восьми разів з першого по п'ятий день відмови від тютюнокуріння.
Таблетки приймають кожні дві години по 1,5 мг. Лікування триває протягом трьох днів після моменту відмови від куріння. Починаючи з четвертого дня і по дванадцятий, таблетки Цитизину приймають у такій же дозуванні, але через кожні дві з половиною години. Починаючи з тринадцятого і по п'ятнадцятий день, ліки приймають через три години. З шістнадцятого дня по вісімнадцятий приймати таблетки Цитизину необхідно кожні п'ять годин. Якщо очікуваний ефект не буде отримано, то вживання препарату можна припинити. Через 2-3 місяці після завершення першого курсу можна розпочати повторний курс лікування.
Цитизин у вигляді пластиру наклеюють на передпліччя. Така форма випуску ліків забезпечує потрапляння активних компонентів препарату в організм через поверхню шкіри.
Перед наклеюванням пластиру протерти шкіру спиртом або ретельно промити водою. Після того як пластир буде наклеєний, його необхідно берегти від потрапляння води та будь-яких інших рідин. Кількість діючої речовини в пластирі залежить від його розміру і повинна підбиратися індивідуально кожному пацієнту.
Також Цитизин випускають у вигляді плівки, яку кріплять до неба або внутрішньої поверхні щоки. Такі плівки використовують кожен день, від чотирьох до восьми разів з першого по п'ятий день відмови від тютюнокуріння.
Показання
Цитизин призначають для лікування нікотинової залежності,
для полегшення відмови від куріння і полегшення абстинентного синдрому
для полегшення відмови від куріння і полегшення абстинентного синдрому
Протипоказання
- при алергії на компоненти препарату;
- пацієнтам, з гострим інфарктом міокарда, в тому числі в анамнезі;
- при нестабільній стенокардії;
- хворим з серцевою аритмією;
- якщо недавно у пацієнта спостерігалися порушення в мозковому кровообігу;
- при вираженому атеросклерозі;
- пацієнтам з кровотечами з великих судин;
- при підвищеному артеріальному тиску;
- хворим з набряком легень;
- при бронхіальній астмі;
- вагітним жінкам;
- при виразкових ураженнях шлунка і 12-палої кишки (загострення);
- під час годування груддю.
Лікування препаратом проводять з особливою обережністю:
- при шизофренії;
- у пацієнтів з хромафінними пухлинами надниркових залоз;
- при ішемії і хронічній серцевій недостатності;
- у хворих з гастроезофагеальним рефлюксом;
- при захворюваннях судин головного мозку;
- у пацієнтів з гіпертиреозом;
- при пептичній виразці шлунка;
- у діабетиків;
- при захворюваннях печінки або нирок;
- у віці до 18 і більше 65 років.
- пацієнтам, з гострим інфарктом міокарда, в тому числі в анамнезі;
- при нестабільній стенокардії;
- хворим з серцевою аритмією;
- якщо недавно у пацієнта спостерігалися порушення в мозковому кровообігу;
- при вираженому атеросклерозі;
- пацієнтам з кровотечами з великих судин;
- при підвищеному артеріальному тиску;
- хворим з набряком легень;
- при бронхіальній астмі;
- вагітним жінкам;
- при виразкових ураженнях шлунка і 12-палої кишки (загострення);
- під час годування груддю.
Лікування препаратом проводять з особливою обережністю:
- при шизофренії;
- у пацієнтів з хромафінними пухлинами надниркових залоз;
- при ішемії і хронічній серцевій недостатності;
- у хворих з гастроезофагеальним рефлюксом;
- при захворюваннях судин головного мозку;
- у пацієнтів з гіпертиреозом;
- при пептичній виразці шлунка;
- у діабетиків;
- при захворюваннях печінки або нирок;
- у віці до 18 і більше 65 років.
Особливі вказівки
Прийом цитизину слід починати тільки тоді, коли пацієнт має серйозний намір відмовитися від куріння.
Особам з тривалим стажем куріння і особам старше 40–45 років цитизин слід застосовувати тільки після консультації з лікарем.
Не слід перевищувати рекомендовані дози. Лікування цитизином і продовження куріння може призвести до посилення побічних дій нікотину (нікотинова інтоксикація).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Внаслідок можливого виникнення сонливості та інших побічних реакцій слід дотримуватися обережності в перелічених ситуаціях.
Особам з тривалим стажем куріння і особам старше 40–45 років цитизин слід застосовувати тільки після консультації з лікарем.
Не слід перевищувати рекомендовані дози. Лікування цитизином і продовження куріння може призвести до посилення побічних дій нікотину (нікотинова інтоксикація).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Внаслідок можливого виникнення сонливості та інших побічних реакцій слід дотримуватися обережності в перелічених ситуаціях.
Побічні ефекти
З боку органів ШКТ: зміна смакових відчуттів і апетиту, сухість у роті, біль у животі, нудота, запор, діарея.
З боку нервової системи і органів чуття: головний біль, запаморочення, безсоння, сонливість, підвищена дратівливість.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): відчуття серцебиття, тахікардія, підвищення АТ, біль у грудній клітці.
Інші: алергічні реакції (свербіж, висип, еозинофілія), міалгія, задишка, зниження маси тіла, підвищене потовиділення.
З боку нервової системи і органів чуття: головний біль, запаморочення, безсоння, сонливість, підвищена дратівливість.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): відчуття серцебиття, тахікардія, підвищення АТ, біль у грудній клітці.
Інші: алергічні реакції (свербіж, висип, еозинофілія), міалгія, задишка, зниження маси тіла, підвищене потовиділення.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, розширення зіниць, загальна слабкість, тахікардія, судоми, параліч дихання.
Лікування: промивання шлунка (при пероральному прийомі), контроль ЧСС, АТ, функції дихання, при необхідності — введення інфузійних розчинів, протисудомних препаратів, кардіотонічних, аналептичних та інших симптоматичних засобів.
Лікування: промивання шлунка (при пероральному прийомі), контроль ЧСС, АТ, функції дихання, при необхідності — введення інфузійних розчинів, протисудомних препаратів, кардіотонічних, аналептичних та інших симптоматичних засобів.
Лікарняна взаємодія
Після припинення тютюнокуріння можуть посилюватися побічні дії теофіліну, ропініролу, клозапіну та оланзапіну.
При одночасному застосуванні з ацетилхоліном, карбахолом, галантаміном, піридостигміном, ривастигміном, дистигміном можливе посилення холіноміметичної побічної дії (слиновиділення, сльозотеча, бронхіальна секреція з кашлем і ризик виникнення нападу астми, звуження зіниці, коліки, нудота, блювання, часте сечовипускання, підвищений тонус м'язів або раптові скорочення м'язів).
Застосування одночасно з ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином підвищує ризик появи болів у м'язах.
Одночасне застосування цитизину з гіпотензивними засобами (в т.ч. з пропранололом) може послабити їх ефект.
При одночасному застосуванні з ацетилхоліном, карбахолом, галантаміном, піридостигміном, ривастигміном, дистигміном можливе посилення холіноміметичної побічної дії (слиновиділення, сльозотеча, бронхіальна секреція з кашлем і ризик виникнення нападу астми, звуження зіниці, коліки, нудота, блювання, часте сечовипускання, підвищений тонус м'язів або раптові скорочення м'язів).
Застосування одночасно з ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином підвищує ризик появи болів у м'язах.
Одночасне застосування цитизину з гіпотензивними засобами (в т.ч. з пропранололом) може послабити їх ефект.
Лікарська форма
Цитизин випускається у вигляді таблеток, пластиру і плівки, яку кріплять до неба або внутрішньої поверхні щоки.
