Де-Нол

De-Nol

АТХ код:

A02BX05 | Висмута трикалия дицитрат

Аналоги (дженерики, синоніми)

Витридинол, Эскейп, Улькавис, Новобисмол, Висмута трикалия дицитрат

Діюча речовина

Висмута трикалия дицитрат (Bismuthati tripotassium dicitras)

Фармакологічна група

Гастропротекторы

З тієї ж фармакологічної групи

Вентрисол, Ребагит, Сукральфат, Аттапульгит, Витридинол, Гастро-норм

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Tab. «De-nol» 0,12 № 56
D.S. Внутрь, по 1 т 4 р/д за 30 мин д/еды.

Россия:

Rp.: Tab. Bismuthi trikalii dicitratis 120 mg №112

D.S. Внутрь, по 2 таблетке 2 р/д за 30мин д/еды.

Отпускается без рецепта

Фармакологічні властивості

Гастропротективное, противоязвенное.

Фармакодинаміка

Противоязвенное средство с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori. Обладает также противовоспалительным и вяжущим действием. В кислой среде желудка образует нерастворимые висмута оксихлорид и цитрат, а также образуются хелатные соединения с белковым субстратом в виде защитной пленки на поверхности язв и эрозий. Увеличивая синтез простагландина Е, образование слизи и секрецию гидрокарбоната, стимулирует активность цитопротекторных механизмов, повышает устойчивость слизистой оболочки ЖКТ к воздействию пепсина, хлороводородной (соляной) кислоты, ферментов и солей желчных кислот. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсиногена.

Фармакокінетика

Абсорбция

Висмута трикалия дицитрат оказывает местное действие. Однако небольшое количество висмута всасывается (менее 0,2% дозы) во время терапии.

Распределение

Висмут распределяется преимущественно в почках. В других органах могут быть обнаружены лишь следовые количества.

Биотрансформация

Висмута трикалия дицитрат локально осаждается в желудке под действием желудочного сока, образуя нерастворимые соединения, предположительно, оксихлорид и цитрат висмута.

Выведение

Основная часть принятого внутрь висмута выводится с фекалиями. Почечный клиренс небольшого количества абсорбированного висмута составляет приблизительно 50 мл/мин. Для описания экскреции висмута с течением времени необходима по крайней мере трехкомпонентная модель. T1/2 составляет 5–11 дней.

Доклинические данные по безопасности

Пероральное однократное введение висмута не увеличивало смертность у крыс в дозах до 2000 мг/кг. Не выявлено существенных изменений, связанных с введением висмута, в отношении клинических признаков, массы тела, потребления пищи, гематологии, клинической химии, анализа мочи, массы органов, некропсии или гистопатологических данных в 28-дневном исследовании токсичности повторных пероральных доз. Уровень отсутствия наблюдаемого вредного воздействия висмута был определен как 1000 мг/кг для самцов и самок. Признаков гепатотоксичности не наблюдалось. Также отсутствовали гистопатологические изменения в костном мозге или лимфоидных органах (тимус, селезенка, лимфатические узлы).

Мутагенность висмута не может быть оценена из-за недостаточного количества исследований.

Доказательных исследований влияния висмута цитрата на мужскую или женскую фертильность и раннее эмбриональное развитие не проводилось. У кроликов выявлена материнская токсичность. Тем не менее, не наблюдалось неблагоприятного воздействия на пре- или постимплантационную потерю, количество жизнеспособных плодов или развитие плода. Висмута трикалия дицитрат не рассматривался на предмет фототоксического действия.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Внутрь, за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и детям старше 12 лет — по 1 табл. 4 раза в сутки за 30 мин до приема пищи и на ночь или по 2 табл. 2 раза в сутки.

Продолжительность курса лечения — 4–8 нед. В течение следующих 8 нед не следует применять препараты, содержащие висмут. Для эрадикации Helicobacter pylori целесообразно применение Де-Нола в комбинации с другими антибактериальными средствами, обладающими антихеликобактерной активностью.

Для дітей:

Детям от 8 до 12 лет — по 1 табл. 2 раза в сутки за 30 мин до еды. Детям от 4 до 8 лет — в дозе 8 мг/кг/сут; суточную дозировку разделяют на 2 приема. Принимают за 30 мин до еды.

Показання

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori);
— хронический гастрит и гастродуоденит в фазе обострения (в т.ч. ассоциированный с Helicobacter pylori);
— синдром раздраженного кишечника, протекающий преимущественно с симптомами диареи;
— функциональная диспепсия, не связанная с органическими заболеваниями ЖКТ.

Протипоказання

— хроническая почечная недостаточность;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 6 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особливі вказівки

Не следует применять более 8 недель.

Во время лечения не рекомендуется превышать установленные суточные дозы для взрослых и детей.

По окончании курсового лечения в рекомендуемых дозах концентрация активного вещества в плазме крови не превышает 3-58 мкг/л, а интоксикация наблюдается лишь при концентрации более 100 мкг/л.

На фоне применения возможно окрашивание кала в черный цвет вследствие образования сульфида висмута. Иногда отмечается незначительное потемнение языка.

Побічні ефекти

- Со стороны пищеварительной системы: возможны транзиторные эффекты - тошнота, рвота, учащение стула, запор. - Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд. - Со стороны ЦНС: при длительном применении в высоких дозах - энцефалопатия, связанная с накоплением висмута в ЦНС.

Передозування

Симптомы: острая, выраженная передозировка может привести к развитию почечной недостаточности с латентным периодом до 10 дней.

Лечение: однократное воздействие очень высокой дозы следует лечить промыванием желудка с последующим повторным приемом активированного угля и осмотических слабительных средств. Как правило, это предотвратит абсорбцию висмута до такой степени, что не потребуется дополнительное лечение.

Как в случае острой, так и потенциально хронической интоксикации для подтверждения воздействия висмута необходимо провести определение его концентрации в крови и моче. Если симптомы вызваны острой или хронической передозировкой висмута, следует рассмотреть назначение хелатирующей терапии димеркаптоянтарной кислотой или димеркаптопропансульфоновой кислотой. Если также имеются признаки тяжелой почечной дисфункции, после хелатирования следует провести гемодиализ.

Лікарняна взаємодія

При одновременном приеме других лекарственных средств, а также пищи и жидкости, в частности, антацидов, молока, фруктов и фруктовых соков возможно изменение эффективности висмута трикалия дицитрата.

Лікарська форма

Таб., покр. оболочкой, 120 мг: 32, 56 и 112 шт.
Таблетки, покрытые оболочкой кремово-белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "gbr 152" с одной стороны и графическим рисунком в виде квадрата с прерывистыми сторонами и закругленными углами с другой стороны, без запаха или с легким запахом аммиака.
1 таб. = висмута трикалия дицитрат 304.6 мг, ?что соответствует содержанию висмута оксида 120 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, макрогол 6000, повидон К30, калия полиакрилат.
Состав оболочки: опадрай OY-S-7366 (гипромеллоза 5 мПа?с, макрогол 6000).
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (14) - пачки картонные.