Дисульфирам
Disulfiram
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Активные вещества, Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании
З тієї ж фармакологічної групи
Агалсидаза бета, Алтеплаза, Алискирен, Пиразинамид, Бетагистин - Ратиофарм, Беклометазон
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Disulfirami 500 mg
D.t.d. № 20 in tabl.
S. По 1 таблетке в сутки
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Дисульфирам является ингибитором альдегиддегидрогеназы - энзима, превращающего уксусный альдегид (главный метаболит этилового спирта) в уксусную кислоту. В случае одновременного принятия препарата и потребления этилового спирта происходит значительный рост концентрации уксусного альдегида в организме и возникают симптомы интоксикации этим соединением.
Кним относятся:
тошнота, рвота, тахикардия (чувство учащенного сердцебиения), гипотония, головокружение, внезапное покраснение лица и чувство жара. Степень интенсивности этих симптомов зависит от количества принятого этанола; они сохраняются обычно 30-60 минут, а иногда даже несколько часов. В тяжких случаях, когда концентрация алкоголя в крови превышает 125-150 мг/100 мл, могут появиться: дыхательная недостаточность, аритмия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, потеря сознания, судороги, а в редких случаях, при отсутствии медицинской помощи - летальный исход. Обычно после непереносимоеш алкоголя пациент становится сонливым и может спать свыше десяти часов.
Описанная реакция является основанием для применения дисульфирама в лечении алкоголизма. При применении дисульфирама важную роль играют также другие формы терапии (например, бихевиористические техники). Эффективность лечения в таких случаях выше, чем у лиц, леченных только фармакологически. Существенную роль играет также доверие пациента и медицинского персонала к лечению дисульфирамом. Придание специального значения такому типу лечения, напоминание об опасностях, связанных с употреблением алкоголя при применении дисульфирама, подписание заявления, информирующего о последствиях употребления алкоголя и регулярные контрольные обследования увеличивают эффективность лечения.
Фармакокинетика
После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. После имплантации 1-1.6 г содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции "дисульфирам-этиловый спирт" могут возникать в течение 5-9 месяцев после имплантации. Предполагается, что при употреблении алкоголя происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате этого увеличивается поступление дисульфирама в кровь.
Достаточно интенсивно метаболизируется в печени, восстанавливаясь до диэтилдигиокарбамата, экскретируемого почками ввиде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, пропорция которого варьирует от 4 до 53% (выводится через легкие). Около 20% принятой дозы выделяется в неизмененной форме с калом.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Предназначенные для имплантации таблетки должны быть стерильными, без повреждений и примесей, находиться в оригинальной упаковке.
Имплантация:
после тщательной дезинфекции и местного обезболивания делают маленький надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара подфасциально (подкожно) вводят 2 таблетки для имплантации (по 100 мг) на глубину 4 см. Эту процедуру повторяют 4 раза, размещая таблетки звездообразно вокруг места надреза, параллельно поверхности кожи. Общая доза составляет 800-1000 мг (8 -10 таблеток). На надрез накладывают шов с последующей стерильной повязкой. Процедуру можно повторить через 8-9 месяцев.
Когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза может появиться феномен отторжения. В результате трения поясом или преждевременного удаления швов в месте имплантации может возникнуть нагноение.
Показання
Препарат Дисульфирам в пероральной форме показан для предотвращения рецидивов при терапии алкоголизма. Имплантаты с дисульфирамом используют для терапии хронического алкоголизма и для дезинтоксикационной терапии при отравлениях никелем хронического характера.
Протипоказання
Дисульфирам не назначают при:
- сахарном диабете;
- эпилепсии;
- эмфиземе легких;
- тиреотоксикозе;
- бронхиальной астме;
- наличии нервно-психических заболеваний;
- тяжелой печеночной недостаточности;
- проведении терапии метронидазолом, фенитоином, алкогольсодержащими средствами, изониазидом;
- патологиях кроветворной системы;
- беременности;
- туберкулезе легких;
- неврите слухового нерва;
- ульцерации ЖКТ;
- тяжелых кардиологических патологиях;
- лактации;
- злокачественных опухолях;
- неврите зрительного нерва;
- желудочно-кишечных кровотечениях;
- глаукоме;
- гиперчувствительности к дисульфираму, его структурным и фармакологическим аналогам.
С осторожностью Дисульфирам назначают при:
- патологиях печени;
- показаниях у пациентов старше 60 лет;
- наличии язвенных поражений ЖКТ в ремиссионной форме;
- заболеваниях бронхолегочной системы с нарушениями дыхательной функции;
- эндартериите;
- психозах в анамнезе на препараты дисульфирама;
- почечной недостаточности.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Обусловленные свойствами дисульфирама:металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита (аналогичные иногда наблюдающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом), полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, потеря памяти, спутанность сознания, астения, головная боль, кожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт:описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия, иногда— инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга, угнетение сознания, вплоть до комы.
При приеме алкоголя в количестве, превышающем 50–80 мл водки, на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги (необходимо проведение дезинтоксикационной терапии, введение аналептиков, проведение симптоматической терапии).
Осложнения при длительном приеме:редко— психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезию в конечностях и области лица следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
- 10 имплантационных таблеток/стеклянный флакон;
- 20 табл. пероральных/упаковка;
- масляный раствор.