Disulfiram
Disulfiram
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Esperal, Teturam, Tetlong, Naltrexin, Naltrex, Medichronal, Lidevin, Kolme, Vivitrol, Biotredin, Antakson
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Disulfirami 500 mg
D.t.d. № 20 in tabl.
S. Kuniga 1 tabletka
D.t.d. № 20 in tabl.
S. Kuniga 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Disulfiram aldehiddegidrogenaza - etil spirti asosiy metaboliti bo'lgan sirka aldehidini sirka kislotasiga aylantiruvchi fermentning ingibitori hisoblanadi. Preparatni va etil spirti iste'molini bir vaqtda qabul qilganda, organizmda sirka aldehidining konsentratsiyasi sezilarli darajada oshadi va bu birikma bilan intoksikatsiya simptomlari paydo bo'ladi.
Ular quyidagilarni o'z ichiga oladi:
ko'ngil aynishi, qusish, taxikardiya (tez yurak urishi hissi), gipotenziya, bosh aylanishi, yuzning to'satdan qizarishi va issiqlik hissi. Bu simptomlarning intensivligi qabul qilingan etanol miqdoriga bog'liq; ular odatda 30-60 daqiqa davom etadi, ba'zan esa bir necha soat davom etadi. Og'ir holatlarda, qonda alkogol konsentratsiyasi 125-150 mg/100 ml dan oshganda, nafas yetishmovchiligi, aritmiya, miokard infarkti, yurak yetishmovchiligi, hushdan ketish, tutqanoq va tibbiy yordam ko'rsatilmagan hollarda - o'lim holatlari paydo bo'lishi mumkin. Odatda, alkogolga chidamsizlikdan so'ng, bemor uyquchan bo'lib, o'n soatdan ortiq uxlaydi.
Tavsiflangan reaksiya disulfiramni alkogolizmni davolashda qo'llash uchun asos hisoblanadi. Disulfiramni qo'llashda boshqa terapiya shakllari (masalan, xulq-atvor texnikalari) ham muhim rol o'ynaydi. Bunday hollarda davolash samaradorligi faqat farmakologik davolangan shaxslarga qaraganda yuqori. Shuningdek, bemor va tibbiyot xodimlarining disulfiram bilan davolashga ishonchi ham muhim rol o'ynaydi. Bunday davolash turiga maxsus ahamiyat berish, disulfiramni qo'llashda alkogol iste'moli bilan bog'liq xavflarni eslatish, alkogol iste'molining oqibatlari haqida ma'lumot beruvchi bayonotni imzolash va muntazam nazorat tekshiruvlari davolash samaradorligini oshiradi.
Farmakokinetika
Disulfiram implantatsiyadan so'ng qonga o'tadi. Qondagi disulfiramning minimal miqdori - taxminan 20 ng/ml. 1-1.6 g implantatsiyadan so'ng qondagi dietilditiokarbamat va serouglerod miqdori 0.14 mkg/ml ga yetadi. Biroq, bu juda past darajalarga qaramay, "disulfiram-etil spirti" reaksiyalari implantatsiyadan so'ng 5-9 oy davomida paydo bo'lishi mumkin. Alkogol iste'mol qilinganda lipidlar mobilizatsiyasi, tomirlar kengayishi va implantatsiya joyida qon oqimi oshishi natijasida disulfiramning qonga kirishi kuchayishi taxmin qilinadi.
Jigarda intensiv metabolizmga uchraydi, dietildigikarbamatga qaytarilib, buyraklar orqali glyukuronid shaklida chiqariladi yoki dietilamin va serouglerod hosil qilib parchalanadi, uning proporsiyasi 4 dan 53% gacha o'zgaradi (o'pka orqali chiqariladi). Qabul qilingan dozaning taxminan 20% o'zgarmagan shaklda najas bilan chiqariladi.
Ular quyidagilarni o'z ichiga oladi:
ko'ngil aynishi, qusish, taxikardiya (tez yurak urishi hissi), gipotenziya, bosh aylanishi, yuzning to'satdan qizarishi va issiqlik hissi. Bu simptomlarning intensivligi qabul qilingan etanol miqdoriga bog'liq; ular odatda 30-60 daqiqa davom etadi, ba'zan esa bir necha soat davom etadi. Og'ir holatlarda, qonda alkogol konsentratsiyasi 125-150 mg/100 ml dan oshganda, nafas yetishmovchiligi, aritmiya, miokard infarkti, yurak yetishmovchiligi, hushdan ketish, tutqanoq va tibbiy yordam ko'rsatilmagan hollarda - o'lim holatlari paydo bo'lishi mumkin. Odatda, alkogolga chidamsizlikdan so'ng, bemor uyquchan bo'lib, o'n soatdan ortiq uxlaydi.
Tavsiflangan reaksiya disulfiramni alkogolizmni davolashda qo'llash uchun asos hisoblanadi. Disulfiramni qo'llashda boshqa terapiya shakllari (masalan, xulq-atvor texnikalari) ham muhim rol o'ynaydi. Bunday hollarda davolash samaradorligi faqat farmakologik davolangan shaxslarga qaraganda yuqori. Shuningdek, bemor va tibbiyot xodimlarining disulfiram bilan davolashga ishonchi ham muhim rol o'ynaydi. Bunday davolash turiga maxsus ahamiyat berish, disulfiramni qo'llashda alkogol iste'moli bilan bog'liq xavflarni eslatish, alkogol iste'molining oqibatlari haqida ma'lumot beruvchi bayonotni imzolash va muntazam nazorat tekshiruvlari davolash samaradorligini oshiradi.
Farmakokinetika
Disulfiram implantatsiyadan so'ng qonga o'tadi. Qondagi disulfiramning minimal miqdori - taxminan 20 ng/ml. 1-1.6 g implantatsiyadan so'ng qondagi dietilditiokarbamat va serouglerod miqdori 0.14 mkg/ml ga yetadi. Biroq, bu juda past darajalarga qaramay, "disulfiram-etil spirti" reaksiyalari implantatsiyadan so'ng 5-9 oy davomida paydo bo'lishi mumkin. Alkogol iste'mol qilinganda lipidlar mobilizatsiyasi, tomirlar kengayishi va implantatsiya joyida qon oqimi oshishi natijasida disulfiramning qonga kirishi kuchayishi taxmin qilinadi.
Jigarda intensiv metabolizmga uchraydi, dietildigikarbamatga qaytarilib, buyraklar orqali glyukuronid shaklida chiqariladi yoki dietilamin va serouglerod hosil qilib parchalanadi, uning proporsiyasi 4 dan 53% gacha o'zgaradi (o'pka orqali chiqariladi). Qabul qilingan dozaning taxminan 20% o'zgarmagan shaklda najas bilan chiqariladi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Implantatsiya uchun mo'ljallangan tabletkalar steril, shikastlanmagan va aralashmalarsiz bo'lishi, original qadoqda saqlanishi kerak.
Implantatsiya:
ehtiyotkorlik bilan dezinfeksiya va mahalliy og'riqsizlantirishdan so'ng, chap qovurg'a sohasida, belbog'ning ishqalanishidan qochish uchun yetarlicha pastda, kichik kesma (taxminan 6 mm) qilinadi. Terining ostidagi yog' qatlamini ochib, troakar yordamida 2 ta implantatsiya uchun tabletka (har biri 100 mg) 4 sm chuqurlikka kiritiladi. Bu jarayon 4 marta takrorlanadi, tabletkalar kesma atrofida yulduz shaklida, teri yuzasiga parallel joylashtiriladi. Umumiy doza 800-1000 mg (8-10 tabletka) ni tashkil qiladi. Kesma ustiga tikuv qo'yiladi va steril bog'lam bilan yopiladi. Jarayonni 8-9 oydan so'ng takrorlash mumkin.
Tabletkalar kesmadan juda yaqin joyda implantatsiya qilinganida rad etish fenomeni paydo bo'lishi mumkin. Belbog'ning ishqalanishi yoki tikuvlarning erta olib tashlanishi natijasida implantatsiya joyida yiringlash paydo bo'lishi mumkin.
Implantatsiya:
ehtiyotkorlik bilan dezinfeksiya va mahalliy og'riqsizlantirishdan so'ng, chap qovurg'a sohasida, belbog'ning ishqalanishidan qochish uchun yetarlicha pastda, kichik kesma (taxminan 6 mm) qilinadi. Terining ostidagi yog' qatlamini ochib, troakar yordamida 2 ta implantatsiya uchun tabletka (har biri 100 mg) 4 sm chuqurlikka kiritiladi. Bu jarayon 4 marta takrorlanadi, tabletkalar kesma atrofida yulduz shaklida, teri yuzasiga parallel joylashtiriladi. Umumiy doza 800-1000 mg (8-10 tabletka) ni tashkil qiladi. Kesma ustiga tikuv qo'yiladi va steril bog'lam bilan yopiladi. Jarayonni 8-9 oydan so'ng takrorlash mumkin.
Tabletkalar kesmadan juda yaqin joyda implantatsiya qilinganida rad etish fenomeni paydo bo'lishi mumkin. Belbog'ning ishqalanishi yoki tikuvlarning erta olib tashlanishi natijasida implantatsiya joyida yiringlash paydo bo'lishi mumkin.
Ko'rsatmalar
Disulfiram preparati peroral shaklda alkogolizm terapiyasida qaytalanishlarning oldini olish uchun ko'rsatiladi. Disulfiram implantatlari surunkali alkogolizmni davolash va surunkali xususiyatdagi nikel zaharlanishida detoksikatsiya terapiyasi uchun ishlatiladi.
Qarshi ko'rsatmalar
Disulfiram quyidagi hollarda buyurilmaydi:
- qandli diabetda;
- epilepsiyada;
- o'pka emfizemasi;
- tireotoksikozda;
- bronxial astmada;
- asab-ruhiy kasalliklar mavjudligida;
- og'ir jigar yetishmovchiligida;
- metronidazol, fenitoin, alkogol saqlovchi vositalar, izoniazid bilan terapiya o'tkazishda;
- qon yaratish tizimi patologiyalarida;
- homiladorlikda;
- o'pka silida;
- eshitish nervi nevritida;
- me'da-ichak tizimi yaralarida;
- og'ir kardiologik patologiyalarda;
- laktatsiyada;
- yomon sifatli o'smalarda;
- ko'rish nervi nevritida;
- me'da-ichak qon ketishlarida;
- glaukomada;
- disulfiramga, uning strukturaviy va farmakologik analoglariga yuqori sezuvchanlikda.
Disulfiram ehtiyotkorlik bilan quyidagi hollarda buyuriladi:
- jigar patologiyalarida;
- 60 yoshdan oshgan bemorlarda ko'rsatmalarda;
- remissiya shaklidagi me'da-ichak tizimi yaralarida;
- nafas olish funksiyasi buzilgan bronxo-o'pka tizimi kasalliklarida;
- endarteriitda;
- disulfiram preparatlariga psixozlar tarixida;
- buyrak yetishmovchiligida.
- qandli diabetda;
- epilepsiyada;
- o'pka emfizemasi;
- tireotoksikozda;
- bronxial astmada;
- asab-ruhiy kasalliklar mavjudligida;
- og'ir jigar yetishmovchiligida;
- metronidazol, fenitoin, alkogol saqlovchi vositalar, izoniazid bilan terapiya o'tkazishda;
- qon yaratish tizimi patologiyalarida;
- homiladorlikda;
- o'pka silida;
- eshitish nervi nevritida;
- me'da-ichak tizimi yaralarida;
- og'ir kardiologik patologiyalarda;
- laktatsiyada;
- yomon sifatli o'smalarda;
- ko'rish nervi nevritida;
- me'da-ichak qon ketishlarida;
- glaukomada;
- disulfiramga, uning strukturaviy va farmakologik analoglariga yuqori sezuvchanlikda.
Disulfiram ehtiyotkorlik bilan quyidagi hollarda buyuriladi:
- jigar patologiyalarida;
- 60 yoshdan oshgan bemorlarda ko'rsatmalarda;
- remissiya shaklidagi me'da-ichak tizimi yaralarida;
- nafas olish funksiyasi buzilgan bronxo-o'pka tizimi kasalliklarida;
- endarteriitda;
- disulfiram preparatlariga psixozlar tarixida;
- buyrak yetishmovchiligida.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Disulfiramning xususiyatlari bilan bog'liq: og'izda metall ta'mi, kolostomiyali bemorlarda yoqimsiz hid (uglerod sulfidiga bog'liq), kamdan-kam hollarda gepatit (ba'zan alkogolizm bilan kasallangan bemorlarda kuzatiladigan nikel ekzema bilan o'xshash), pastki ekstremitalar polinevriti, ko'rish nervi nevriti, xotira yo'qolishi, ong chalkashligi, astenia, bosh og'rig'i, teri allergik ko'rinishlari.
Disulfiram-etil spirti kombinatsiyasi bilan bog'liq: nafas yetishmovchiligi, yurak-qon tomir kollapsi, yurak ritmi buzilishi; stenokardiya, ba'zan — miokard infarkti, shuningdek, nevrologik buzilishlar; miya shishi, ongni bostirish, hatto koma holatlari tasvirlangan.
Disulfiram qabul qilinayotganda 50–80 ml aroqdan ortiq alkogol qabul qilinganda, yurak-qon tomir va nafas olish tizimlarining og'ir buzilishlari, shishlar, tutqanoqlar rivojlanishi mumkin (detoksikatsiya terapiyasi, analiptiklar kiritish, simptomatik terapiya o'tkazish zarur).
Uzoq muddatli qabul qilishda asoratlar: kamdan-kam — alkogolga o'xshash psixozlar; gepatit, gastrit; yurak-qon tomir kasalliklari bilan kasallangan shaxslarda miya tomirlarining trombozi mumkin, shuning uchun ekstremitalar va yuz sohasida paresteziya shikoyatlari paydo bo'lganda preparatni darhol bekor qilish kerak; polinevritning kuchayishi.
Disulfiram-etil spirti kombinatsiyasi bilan bog'liq: nafas yetishmovchiligi, yurak-qon tomir kollapsi, yurak ritmi buzilishi; stenokardiya, ba'zan — miokard infarkti, shuningdek, nevrologik buzilishlar; miya shishi, ongni bostirish, hatto koma holatlari tasvirlangan.
Disulfiram qabul qilinayotganda 50–80 ml aroqdan ortiq alkogol qabul qilinganda, yurak-qon tomir va nafas olish tizimlarining og'ir buzilishlari, shishlar, tutqanoqlar rivojlanishi mumkin (detoksikatsiya terapiyasi, analiptiklar kiritish, simptomatik terapiya o'tkazish zarur).
Uzoq muddatli qabul qilishda asoratlar: kamdan-kam — alkogolga o'xshash psixozlar; gepatit, gastrit; yurak-qon tomir kasalliklari bilan kasallangan shaxslarda miya tomirlarining trombozi mumkin, shuning uchun ekstremitalar va yuz sohasida paresteziya shikoyatlari paydo bo'lganda preparatni darhol bekor qilish kerak; polinevritning kuchayishi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
- 10 implantatsion tabletka/shisha flakon;
- 20 peroral tabletka/qadoq;
- yog'li eritma.
- 20 peroral tabletka/qadoq;
- yog'li eritma.
