Донепезил
Donepezil
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Алзепіл, Арісепт, Дементіс, Паліксид-Ріхтер, Яснал
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Donepezil 0.005 №28
D.S. По 1 таблетці 1 раз в день.
D.S. По 1 таблетці 1 раз в день.
Фармакологічні властивості
Селективний і зворотний інгібітор ацетилхолінестерази, яка є переважаючим типом холінестерази в головному мозку. Донепезил інгібує цей фермент більш ніж у 1000 разів сильніше, ніж бутирилхолінестеразу, що міститься, в основному, поза ЦНС.
Після одноразового прийому донепезилу в дозах 5 мг або 10 мг ступінь пригнічення активності ацетилхолінестерази, виміряна в мембранах еритроцитів, становила відповідно 63.6 і 77.3%.
Уповільнює прогресування хвороби Альцгеймера, зменшує вираженість когнітивних симптомів, в ряді випадків відновлює денну активність хворих і полегшує догляд за ними. Коригує поведінкові порушення, зменшує апатію, галюцинації і безглузді повторювані рухи.
Після прийому всередину Cmax донепезилу в плазмі крові досягається приблизно через 3-4 год. Плазмові концентрації і AUC збільшуються пропорційно дозі. T1/2 з плазми становить приблизно 70 год, тому при систематичному застосуванні в одноразових дозах Css досягається, як правило, протягом 2-3 тижнів після початку терапії. Після досягнення рівноважного стану концентрація донепезилу в плазмі і пов'язані з цим фармакодинамічні ефекти суттєво не змінюються протягом дня. Прийом їжі не впливає на всмоктування донепезилу.
Зв'язування з білками плазми - близько 95%. Передбачається, що донепезил і/або його метаболіти можуть зберігатися в організмі більше 10 днів.
Донепезил піддається метаболізму в печінці і виводиться, так само як і його метаболіти, що утворюються за участю ізоферментів системи цитохрому Р450, в основному нирками в незміненому вигляді: приблизно 57% введеної дози виявлено в сечі (17% в незміненому вигляді) і 14.5% - в калових масах.
Після одноразового прийому в дозі 5 мг концентрація незміненого донепезилу в плазмі становить 30% від прийнятої дози, 6-О-десметилдонепезилу - 11% (єдиний метаболіт, що має схожу активність з донепезилу гідрохлоридом), донепезил-цис-N-оксиду - 9%, 5-О-десметилдонепезилу - 7% і глюкуронового кон'югату 5-О-десметилдонепезилу - 3%.
T1/2 донепезилу становить близько 70 год.
У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки можуть спостерігатися підвищені Css донепезилу в плазмі крові.
Після одноразового прийому донепезилу в дозах 5 мг або 10 мг ступінь пригнічення активності ацетилхолінестерази, виміряна в мембранах еритроцитів, становила відповідно 63.6 і 77.3%.
Уповільнює прогресування хвороби Альцгеймера, зменшує вираженість когнітивних симптомів, в ряді випадків відновлює денну активність хворих і полегшує догляд за ними. Коригує поведінкові порушення, зменшує апатію, галюцинації і безглузді повторювані рухи.
Після прийому всередину Cmax донепезилу в плазмі крові досягається приблизно через 3-4 год. Плазмові концентрації і AUC збільшуються пропорційно дозі. T1/2 з плазми становить приблизно 70 год, тому при систематичному застосуванні в одноразових дозах Css досягається, як правило, протягом 2-3 тижнів після початку терапії. Після досягнення рівноважного стану концентрація донепезилу в плазмі і пов'язані з цим фармакодинамічні ефекти суттєво не змінюються протягом дня. Прийом їжі не впливає на всмоктування донепезилу.
Зв'язування з білками плазми - близько 95%. Передбачається, що донепезил і/або його метаболіти можуть зберігатися в організмі більше 10 днів.
Донепезил піддається метаболізму в печінці і виводиться, так само як і його метаболіти, що утворюються за участю ізоферментів системи цитохрому Р450, в основному нирками в незміненому вигляді: приблизно 57% введеної дози виявлено в сечі (17% в незміненому вигляді) і 14.5% - в калових масах.
Після одноразового прийому в дозі 5 мг концентрація незміненого донепезилу в плазмі становить 30% від прийнятої дози, 6-О-десметилдонепезилу - 11% (єдиний метаболіт, що має схожу активність з донепезилу гідрохлоридом), донепезил-цис-N-оксиду - 9%, 5-О-десметилдонепезилу - 7% і глюкуронового кон'югату 5-О-десметилдонепезилу - 3%.
T1/2 донепезилу становить близько 70 год.
У пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки можуть спостерігатися підвищені Css донепезилу в плазмі крові.
Фармакодинаміка
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Фармакокінетика
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дорослим (в т.ч. пацієнтам похилого віку) призначають у початковій дозі 5 мг 1 раз/добу. Прийом у початковій дозі продовжують протягом не менше 4-6 тижнів, щоб досягти рівноважних концентрацій донепезилу і визначити ранній клінічний ефект терапії. Через 1 місяць дозу можна збільшити до 10 мг/добу.
Максимальна добова доза становить 10 мг/добу.
Підтримуючу терапію можна продовжувати доти, поки зберігається терапевтичний ефект, який слід регулярно оцінювати.
Максимальна добова доза становить 10 мг/добу.
Підтримуючу терапію можна продовжувати доти, поки зберігається терапевтичний ефект, який слід регулярно оцінювати.
Показання
- Симптоматичне лікування деменції альцгеймерівського типу легкої або середньої тяжкості.
Протипоказання
- Вагітність, період лактації (грудного вигодовування)
- дитячий і підлітковий вік до 18 років
- підвищена чутливість до донепезилу і похідних піперидину.
- дитячий і підлітковий вік до 18 років
- підвищена чутливість до донепезилу і похідних піперидину.
Особливі вказівки
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Побічні ефекти
- З боку серцево-судинної системи: нечасто - брадикардія; рідко - синоатріальна блокада, AV-блокада.
- З боку нервової системи: часто - непритомність, підвищена втомлюваність, запаморочення, головний біль, безсоння, галюцинації, збудження, агресивна поведінка; нечасто - судомні напади; рідко - екстрапірамідні симптоми.
- З боку травної системи: дуже часто - діарея, нудота; часто - блювання, диспепсія, анорексія, шлунково-кишкові розлади; нечасто - кровотеча з ШКТ, виразки шлунка і дванадцятипалої кишки.
- З боку сечовидільної системи: часто - нетримання сечі; рідко - порушення функції печінки, в т.ч. гепатит.
- Дерматологічні реакції: часто - висип, свербіж шкіри.
- Лабораторні дослідження: нечасто - незначне підвищення активності м'язової фракції КФК в сироватці крові.
- Інше: біль різної локалізації, грипоподібний синдром, м'язові судоми.
- З боку нервової системи: часто - непритомність, підвищена втомлюваність, запаморочення, головний біль, безсоння, галюцинації, збудження, агресивна поведінка; нечасто - судомні напади; рідко - екстрапірамідні симптоми.
- З боку травної системи: дуже часто - діарея, нудота; часто - блювання, диспепсія, анорексія, шлунково-кишкові розлади; нечасто - кровотеча з ШКТ, виразки шлунка і дванадцятипалої кишки.
- З боку сечовидільної системи: часто - нетримання сечі; рідко - порушення функції печінки, в т.ч. гепатит.
- Дерматологічні реакції: часто - висип, свербіж шкіри.
- Лабораторні дослідження: нечасто - незначне підвищення активності м'язової фракції КФК в сироватці крові.
- Інше: біль різної локалізації, грипоподібний синдром, м'язові судоми.
Передозування
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська взаємодія
Даних по цьому розділу немає. Наразі ми обробляємо інформацію, будь ласка поверніться пізніше.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою (5 мг, 10 мг).
