Эрготамин

Ergotamin

Аналоги (дженерики, синоніми)

Гинофорт, Эрготамин гидротартрат, Корнутамин, Эрготартрат, Фемергин, Гинекорн, Гинерген, Секотамин, Синэрган

Діюча речовина

Эрготамина тартрат (Ergotamine tartrate)

Фармакологічна група

Альфа- адреноблокаторы, Утеротоники

З тієї ж фармакологічної групи

Профлосин, Дезаминоокситоцин, Тропафен, Бисогамма, Тахибен, Теразозин

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Dr. "Ergotamin" 0,001 № 10
D.S.: Внутрь, по 1 драже 1-3 раза в день, независимо от приема пищи

Rp.: Ergotamini 1 mg
D.t.d.№ 20 in dr.
S.: Внутрь, по 1 драже 1-3 раза в день, независимо от приема пищи

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Вазоконстрикторное, утеротонизирующее.

Фармакодинаміка

Алкалоид спорыньи. Влияет на различные органы и системы организма, в т.ч. на ЦНС. Одним из важных свойств эрготамина является его стимулирующее действие на мускулатуру матки. Повышает тонус матки, в связи с этим оказывает терапевтическое действие при атонии и гипотонии матки и связанных с ними маточных кровотечениях. Эффект при маточных кровотечениях обусловлен механическим сжатием кровеносных сосудов при сокращении миометрия. Ускоряет инволюцию матки в послеродовом периоде.

Для эрготамина характерна альфа-адреноблокирующая активность в сочетании с выраженным прямым сосудосуживающим действием на гладкую мускулатуру периферических и мозговых сосудов. В связи с этим на фоне действия эрготамина, несмотря на альфа-адреноблокирующую активность, преобладает тонизирующее влияние на периферические и мозговые сосуды (последнее имеет терапевтическое значение при мигрени).

Эрготамин обладает также антисеротониновой активностью. Оказывает депримирующее влияние на сосудодвигательный центр, на фоне действия эрготамина повышается тонус блуждающего нерва. Оказывает успокаивающее действие; понижает основной обмен, уменьшает тахикардию при гиперсимпатикотонии, гипертиреозе.

Фармакокінетика

После приема внутрь эрготамин в небольшой степени абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность низкая вследствие интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень. При ректальном или ингаляционном введении абсорбция несколько увеличивается, однако биодоступность остается невысокой - 5% и менее.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основные метаболиты (некоторые из них фармакологически активны) выделяются с желчью. Около 4% выводится с мочой в неизмененном виде.

Выведение эрготамина имеет двухфазный характер, T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, T1/2 в конечной фазе - 21 ч.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Назначают внутрь по 10-15 капель 0,1% раствора (или 40 капель 0,025% раствора) или по 1 таблетке (драже) по 0,001 г 1-3 раза в день.
Под кожу и внутримышечно вводят по 0,5-1,0 мл (0,25-0,5 мг) 0,05% раствора. При необходимости вводят медленно в вену 0,5 мл 0,05% раствора.
В связи с влиянием на мозговое кровообращение эрготамин применяют также при лечении мигрени. Принимают по 15-20 капель 0,1% раствора за несколько часов до ожидаемого приступа. Можно также в начале болевой фазы приступа положить 2-4 мг препарата под язык, затем через 2ч - 2 мг до уменьшения боли, но не более 10 мг в день. При тяжелом приступе мигрени вводят 0,5-1,0 мл 0,05% раствора внутримышечно.
Высшие дозы при приеме внутрь: разовая - 0,002 г (2 мг), суточная - 0,004 г (4 мг); под кожу и внутримышечно: разовая - 0,0005 г (0,5 мг), суточная - 0,002 г (2 мг).

Показання

Гипо- и атонические маточные кровотечения (в т.ч. в раннем послеродовом периоде, после ручного отделения последа); субинволюция матки после родов и аборта, меноррагии (в т.ч. связанные с миомой матки).

Преимущественно в составе комбинированных препаратов: предупреждение и купирование приступов мигрени и других головных болей сосудистого генеза.

В составе комбинированных препаратов: лечение НЦД и неврозов, климактерических расстройств.

Протипоказання

Повышенная чувствительность к эрготамину и другим алкалоидам спорыньи; ИБС, облитерирующие или спастические заболевания периферических сосудов, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, нарушения функции печени и/или почек, септические состояния, одновременный прием ГКС, мигрень, сопровождающаяся очаговыми неврологическими нарушениями; беременность, роды (I-II периоды), период лактации.

Особливі вказівки

При систематическом приеме эрготамина или содержащих его комбинированных препаратов следует предупредить пациента о необходимости строго придерживаться назначенных доз во избежание развития явлений эрготизма. Эрготизм проявляется прежде всего симптомами спазма периферических сосудов - потеря чувствительности, парестезии, ощущение покалывания, боли в конечностях, цианоз (особенно пальцев), выраженное уменьшение пульсации, а также нарушениями со стороны ЦНС - головокружение, ступор, кома, судороги.

Побічні ефекти

- диспепсические расстройства (расстройства пищеварения);
- при повышенной нервной возбудимости побледнение лица, похолодание конечностей, парестезии (чувство онемения в конечностях).

Передозування

При передозировке развивается эрготизм, который сопровождается спазмами сосудов по периферии, потерей чувствительности, цианозом, болезненными ощущениями в конечностях, головокружением, ступором, комой, выраженным уменьшением пульсации.

В качестве лечения необходимо промыть желудок (после приема таблеток), принять энтеросорбенты, устранить неприятные и угрожающие жизни пациента симптомы.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении симпатомиметики и никотин усиливают вазоконстрикторное действие эрготамина.

При одновременном применении эрготамина и бета-адреноблокаторов повышается риск развития вазоконстрикторного действия на периферические сосуды.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов (в т.ч. с эритромицином) наблюдается эрготизм.

При одновременном применении с агонистами серотонина (в т.ч. с суматриптаном) повышается риск развития пролонгированных вазоспастических реакций.

Лікарська форма

Драже по 0,001 г в упаковке по 10 штук;
ампулы по 1 мл 0,05% раствора (в 1 мл 0,5 мг эрготамина) в упаковке по 10 штук;
во флаконах (20 капель соответствуют 1 мг) по 10 мл.