Ergotamin
Ergotamin
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Kornutamin, Ergotartrat, Femergin, Ginekorn, Ginergen, Ginofort, Sekotamin, Sinergan
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Dr. "Ergotamin" 0,001 № 10
D.S.: Ichkariga, 1 draje 1-3 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Ergotamini tartratis 1 mg
D.t.d.№ 20 in draje
S.: Ichkariga, 1 draje 1-3 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S.: Ichkariga, 1 draje 1-3 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Ergotamini tartratis 1 mg
D.t.d.№ 20 in draje
S.: Ichkariga, 1 draje 1-3 marta kuniga, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Vazokonstriktor, uterotonik.
Farmakodinamika
Momaqaldiroq alkaloidi. Turli organlar va tizimlarga, jumladan, markaziy asab tizimiga ta'sir qiladi. Ergotamining muhim xususiyatlaridan biri uning bachadon mushaklariga stimulyatsiya qiluvchi ta'siridir. Bachadon tonusini oshiradi, shu sababli bachadon atoniyasi va gipotoniyasi va ularga bog'liq bachadon qon ketishlarida terapevtik ta'sir ko'rsatadi. Bachadon qon ketishlarida ta'sir miometriyaning qisqarishi natijasida qon tomirlarining mexanik siqilishi bilan bog'liq. Tug'ruqdan keyingi davrda bachadonning involyutsiyasini tezlashtiradi.
Ergotaminda alfa-adrenoblokiruvchi faollik bilan birga periferik va miya tomirlarining silliq mushaklariga kuchli to'g'ridan-to'g'ri vazokonstriktor ta'sir mavjud. Shu sababli, ergotamin ta'siri fonida, alfa-adrenoblokiruvchi faollikka qaramay, periferik va miya tomirlariga tonik ta'sir ustunlik qiladi (bu migrenda terapevtik ahamiyatga ega).
Ergotamin shuningdek, antisertonin faolligiga ega. Tomir harakat markaziga depressiv ta'sir ko'rsatadi, ergotamin ta'siri fonida vagus nervi tonusi oshadi. Tinchtiruvchi ta'sir ko'rsatadi; asosiy almashinuvni pasaytiradi, gipersempatikotoniya, gipertireozda taxikardiyani kamaytiradi.
Ergotaminda alfa-adrenoblokiruvchi faollik bilan birga periferik va miya tomirlarining silliq mushaklariga kuchli to'g'ridan-to'g'ri vazokonstriktor ta'sir mavjud. Shu sababli, ergotamin ta'siri fonida, alfa-adrenoblokiruvchi faollikka qaramay, periferik va miya tomirlariga tonik ta'sir ustunlik qiladi (bu migrenda terapevtik ahamiyatga ega).
Ergotamin shuningdek, antisertonin faolligiga ega. Tomir harakat markaziga depressiv ta'sir ko'rsatadi, ergotamin ta'siri fonida vagus nervi tonusi oshadi. Tinchtiruvchi ta'sir ko'rsatadi; asosiy almashinuvni pasaytiradi, gipersempatikotoniya, gipertireozda taxikardiyani kamaytiradi.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilingandan so'ng, ergotamin oz miqdorda me'da-ichak traktidan so'riladi. Biologik mavjudlik past, chunki jigar orqali "birinchi o'tish"da intensiv metabolizmga uchraydi. Rektal yoki inhalatsion kiritilganda so'rilish biroz oshadi, ammo biologik mavjudlik past bo'lib qoladi - 5% va undan kam.
Jigarda intensiv metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolitlar (ularning ba'zilari farmakologik faol) o't bilan chiqariladi. Taxminan 4% o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.
Ergotamin chiqarilishi ikki fazali xarakterga ega, boshlang'ich fazada T1/2 2 soat, yakuniy fazada T1/2 21 soat.
Jigarda intensiv metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolitlar (ularning ba'zilari farmakologik faol) o't bilan chiqariladi. Taxminan 4% o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.
Ergotamin chiqarilishi ikki fazali xarakterga ega, boshlang'ich fazada T1/2 2 soat, yakuniy fazada T1/2 21 soat.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga 0,1% eritmaning 10-15 tomchisi (yoki 0,025% eritmaning 40 tomchisi) yoki 0,001 g dan 1 tabletka (draje) 1-3 marta kuniga buyuriladi.
Teriga va mushak ichiga 0,5-1,0 ml (0,25-0,5 mg) 0,05% eritma kiritiladi. Zarurat bo'lsa, 0,5 ml 0,05% eritma tomir ichiga sekin kiritiladi.
Miya qon aylanishiga ta'siri tufayli ergotamin migrenda ham qo'llaniladi. Kutilayotgan xurujdan bir necha soat oldin 0,1% eritmaning 15-20 tomchisi qabul qilinadi. Shuningdek, og'riq fazasining boshida 2-4 mg preparat til ostiga qo'yiladi, so'ngra 2 soatdan keyin 2 mg og'riq kamayguncha, lekin kuniga 10 mg dan oshmasligi kerak. Og'ir migrenda 0,5-1,0 ml 0,05% eritma mushak ichiga kiritiladi.
Ichkariga qabul qilishda eng yuqori doza: bir martalik - 0,002 g (2 mg), sutkalik - 0,004 g (4 mg); teriga va mushak ichiga: bir martalik - 0,0005 g (0,5 mg), sutkalik - 0,002 g (2 mg).
Teriga va mushak ichiga 0,5-1,0 ml (0,25-0,5 mg) 0,05% eritma kiritiladi. Zarurat bo'lsa, 0,5 ml 0,05% eritma tomir ichiga sekin kiritiladi.
Miya qon aylanishiga ta'siri tufayli ergotamin migrenda ham qo'llaniladi. Kutilayotgan xurujdan bir necha soat oldin 0,1% eritmaning 15-20 tomchisi qabul qilinadi. Shuningdek, og'riq fazasining boshida 2-4 mg preparat til ostiga qo'yiladi, so'ngra 2 soatdan keyin 2 mg og'riq kamayguncha, lekin kuniga 10 mg dan oshmasligi kerak. Og'ir migrenda 0,5-1,0 ml 0,05% eritma mushak ichiga kiritiladi.
Ichkariga qabul qilishda eng yuqori doza: bir martalik - 0,002 g (2 mg), sutkalik - 0,004 g (4 mg); teriga va mushak ichiga: bir martalik - 0,0005 g (0,5 mg), sutkalik - 0,002 g (2 mg).
Ko'rsatmalar
Gipo- va atonik bachadon qon ketishlari (jumladan, erta tug'ruqdan keyingi davrda, qo'lda yo'ldosh ajratilgandan keyin); tug'ruq va abortdan keyin bachadon subinvolyutsiyasi, menoragiya (jumladan, bachadon miomasi bilan bog'liq).
Asosan kombinatsiyalangan preparatlar tarkibida: migren va boshqa tomir kelib chiqishi bosh og'riqlarini oldini olish va to'xtatish.
Kombinatsiyalangan preparatlar tarkibida: NCD va nevrozlar, klimakterik buzilishlarni davolash.
Asosan kombinatsiyalangan preparatlar tarkibida: migren va boshqa tomir kelib chiqishi bosh og'riqlarini oldini olish va to'xtatish.
Kombinatsiyalangan preparatlar tarkibida: NCD va nevrozlar, klimakterik buzilishlarni davolash.
Qarshi ko'rsatmalar
Ergotamin va boshqa momaqaldiroq alkaloidlariga yuqori sezuvchanlik; IBS, periferik tomirlarning oblitiratsion yoki spazmatik kasalliklari, arterial gipertenziya, ifodalangan ateroskleroz, jigar va/yoki buyrak funksiyasining buzilishi, septik holatlar, GKS bilan bir vaqtda qabul qilish, o'choqli nevrologik buzilishlar bilan birga keladigan migren; homiladorlik, tug'ruq (I-II davrlar), laktatsiya davri.
Maxsus ko'rsatmalar
Ergotamin yoki uni o'z ichiga olgan kombinatsiyalangan preparatlarni muntazam qabul qilganda, bemorni ergotizm hodisalarining rivojlanishini oldini olish uchun belgilangan dozalarga qat'iy rioya qilish kerakligi haqida ogohlantirish kerak. Ergotizm, birinchi navbatda, periferik tomirlarning spazmi simptomlari bilan namoyon bo'ladi - sezuvchanlikni yo'qotish, paresteziya, tikanish hissi, oyoq-qo'llarda og'riq, sianoz (ayniqsa, barmoqlarda), pulsatsiyaning sezilarli darajada kamayishi, shuningdek, CNS tomonidan buzilishlar - bosh aylanishi, stupor, koma, tutqanoq.
Nojo'ya ta'sirlar
- dispeptik buzilishlar (hazm qilish buzilishlari);
- yuqori asabiy qo'zg'aluvchanlikda yuzning oqarishi, oyoq-qo'llarning sovishi, paresteziya (oyoqlarda uvishish hissi).
Dozaning oshib ketishi
- Dozani oshirib yuborishda ergotizm rivojlanadi, bu periferik tomirlarning spazmlari, sezuvchanlikni yo'qotish, sianoz, oyoq-qo'llarda og'riqli hislar, bosh aylanishi, stupor, koma, pulsatsiyaning sezilarli darajada kamayishi bilan birga keladi.
- Davolash sifatida oshqozonni yuvish (tabletkalarni qabul qilgandan so'ng), enterosorbentlar qabul qilish, bemorning hayotiga tahdid soluvchi va noqulay simptomlarni bartaraf etish kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Simpatomimetiklar va nikotin bir vaqtda qo'llanganda ergotamining vazokonstriktor ta'sirini kuchaytiradi.
Ergotamin va beta-adrenoblokatorlar bir vaqtda qo'llanganda periferik tomirlarga vazokonstriktor ta'sir rivojlanish xavfi oshadi.
Makrolidlar guruhi antibiotiklari (jumladan, eritromitsin) bilan bir vaqtda qo'llanganda ergotizm kuzatiladi.
Serotonin agonistlari (jumladan, sumatriptan) bilan bir vaqtda qo'llanganda uzoq davom etadigan vazospastik reaksiyalar rivojlanish xavfi oshadi.
Ergotamin va beta-adrenoblokatorlar bir vaqtda qo'llanganda periferik tomirlarga vazokonstriktor ta'sir rivojlanish xavfi oshadi.
Makrolidlar guruhi antibiotiklari (jumladan, eritromitsin) bilan bir vaqtda qo'llanganda ergotizm kuzatiladi.
Serotonin agonistlari (jumladan, sumatriptan) bilan bir vaqtda qo'llanganda uzoq davom etadigan vazospastik reaksiyalar rivojlanish xavfi oshadi.
Chiqarilish shakli
0,001 g draje 10 dona qadoqda;
0,05% eritma 1 ml ampulalar (1 ml da 0,5 mg ergotamin) 10 dona qadoqda;
flakonlarda (20 tomchi 1 mg ga teng) 10 ml.
0,05% eritma 1 ml ampulalar (1 ml da 0,5 mg ergotamin) 10 dona qadoqda;
flakonlarda (20 tomchi 1 mg ga teng) 10 ml.
