Эстулик
Estulic
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Називин, Африн Экстро, Визоптин, Отривин, Галазолин, Риностоп
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: "Estulic" 1 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S.: Внутрь, по 1 таблетке на ночь, независимо от приема пищи
Россия:
Rp.: Tab. Guanfacini 0,001 № 20
D.S.: Внутрь, по 1 таблетке на ночь, независимо от приема пищи
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Гипотензивное.
Фармакодинаміка
Антигипертензивное средство центрального действия. Стимулирует постсинаптические α2-адренорецепторы тормозных структур ствола головного мозга и снижает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу. Гипотензивное действие связано со снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса. Гуанфацин не оказывает влияния на деятельность сердца. Уменьшение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Не влияет на механизмы регуляции АД ни в состоянии покоя, ни при физической нагрузке, не вызывает изменений функции почек. Уменьшает активность ренина плазмы.
Обладает седативными и анальгезирующими свойствами. Тормозит соматовегетативные проявления опиоидной и алкогольной абстиненции.
Фармакокінетика
Гуанфацин после приема внутрь обладает высокой абсорбцией (80%), Cmax достигается в течение 1-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 70% (50% - с эритроцитами). Css в плазме достигается в течение 4 дней после начала лечения. Гуанфацин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 - в среднем 17 ч (от 10 до 30 ч). 80% выводится почками (40% - в неизмененном виде).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрь, лежа в постели, на ночь (из-за седативного побочного эффекта гуанфацина). В большинстве случаев достаточное снижение АД достигается при однократном приеме препарата в дозе 0,5–1мг (1/2–1 табл.) в сутки.
При необходимости суточную дозу увеличивают по 0,5–1мг (1/2–1 табл.) в сутки с интервалами обычно не менее 2–3 нед, до достижения желаемого снижения АД. Максимальная суточная доза— 3мг.
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции почек: коррекция режима дозирования не требуется.
Нарушение функции печени: возможно применение обычных доз, т.к. кумуляции гуанфацина не наблюдается.
Нарушение функции почек и печени: может потребоваться снижение дозы. Необходимо тщательное медицинское наблюдение.
Дети в возрасте до 18 лет: эффективность и безопасность не установлены
Показання
— артериальная гипертензия, обычно в составе комбинированной терапии, при недостаточной эффективности других антигипертензивных средств или противопоказаниях к их применению
Протипоказання
— пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы;
— кардиогенный шок;
— коллапс;
— артериальная гипотензия;
— беременность;
— период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к активному или любому из неактивных ингредиентов препарата.
С осторожностью: AV-блокада II-IIIстепени, депрессия в анамнезе, хроническая печеночная недостаточность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, синусовая брадикардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда
Особливі вказівки
С осторожностью и под постоянным контролем врача применять у пациентов с AV-блокадой II и III степени, депрессией в анамнезе, хронической печеночной недостаточностью, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, при коронарной недостаточности, облитерирующих заболеваниях артерий, синусовой брадикардии.
После внезапного прекращения терапии (через 2-7 сут) возможно развитие синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности).
Во время лечения следует постоянно с определенными интервалами контролировать АД. Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилинминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене гуанфацина могут повышаться. Содержание СТГ в плазме крови может временно повышаться в связи со стимуляцией его секреции, но при продолжительном применении гуанфацина концентрация СТГ нормализуется.
На фоне применения гуанфацина может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления поваренной соли). Следует избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Гуанфацин может вызывать уменьшение скорости психомоторных реакций пациента. В связи с этим не рекомендуется вождение автотранспорта и работа на потенциально опасном оборудовании в течение некоторого времени на начальной стадии лечения или в случае увеличения дозы (этот период зависит от индивидуальной реакции больного на лечение).
Побічні ефекти
Со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, головокружение, головная боль, обморочные состояния, замедление скорости психических и двигательных реакций, слабость, депрессия, тревожность, напряженность, нервозность, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, спутанность сознания.
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, снижение аппетита, тошнота, рвота, спазмы в желудке, запоры, снижение желудочной секреции.
Прочие: конъюнктивит (сухость, зуд и жжение в глазах), повышенное потоотделение, заложенность носа, снижение потенции и/или либидо.Передозировка. Симптомы: нарушение сознания, коллапс.
Лечение: симптоматическое.
Передозування
Симптомы: затрудненное дыхание, выраженное головокружение или обморок, урежение сердцебиений, выраженная необычная усталость или слабость, нарушение сознания, коллапс.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Лікарняна взаємодія
При одновременном применении с антагонистами α2-адренорецепторов (фентоламином, йохимбином) возможно уменьшение антигипертензивного действия гуанфацина.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно чрезмерное снижение ЧСС.
При одновременном применении с диуретиками, бета-адреноблокаторами, периферическими вазодилататорами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с нейролептиками возможно усиление седативного действия.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно уменьшение антигипертензивного действия гуанфацина.
При одновременном применении с амитриптилином, имипрамином описан случай уменьшения антигипертензивного действия гуанфацина.
Гипотензивный эффект снижают НПВС (в результате подавления синтеза простагландинов в почках и задержки ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме).
Лікарська форма
Таблетки белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы "Е" на другой стороне; без или почти без запаха.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные