Estulik
Estulic
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Moksonidin, Fiziotenz, Dopegit, Guanfasin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Estulik" 1 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S.: Ichkariga, kechasi 1 tabletka, ovqat qabul qilishdan qat'i nazar
D.t.d. № 20 in tab.
S.: Ichkariga, kechasi 1 tabletka, ovqat qabul qilishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Gipotenziv.
Farmakodinamika
Markaziy ta'sirga ega antigipertenziv vosita. Miya po'stlog'ining tormozlovchi tuzilmalaridagi postsinaptik α2-adrenoretseptorlarni stimulyatsiya qiladi va tomirlar va yurakka simpatik impuls oqimini kamaytiradi. Gipotenziv ta'sir OPSSni kamaytirish, yurak urish tezligini va yurak chiqarishini kamaytirish bilan bog'liq. Guanfasin yurak faoliyatiga ta'sir qilmaydi. Yurak urish tezligining kamayishi sistolik hajmning oshishi bilan qoplanadi. Qon bosimini tartibga solish mexanizmlariga dam olish holatida ham, jismoniy yuklanishda ham ta'sir qilmaydi, buyrak funktsiyalarini o'zgartirmaydi. Plazma renin faolligini kamaytiradi.
Sedativ va analgezik xususiyatlarga ega. Opioid va alkogol abstinensiyasining somatovegetativ ko'rinishlarini tormozlaydi.
Sedativ va analgezik xususiyatlarga ega. Opioid va alkogol abstinensiyasining somatovegetativ ko'rinishlarini tormozlaydi.
Farmakokinetika
Guanfasin ichkariga qabul qilingandan keyin yuqori darajada so'riladi (80%), Cmax 1-4 soat ichida erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 70% (50% - eritrotsitlar bilan). Plazmada Css davolash boshlanganidan 4 kun o'tgach erishiladi. Guanfasin platsentar to'siqdan o'tadi va ona sutida ajraladi. Jigarda metabolizmga uchraydi. T1/2 - o'rtacha 17 soat (10 dan 30 soatgacha). 80% buyraklar orqali chiqariladi (40% - o'zgarmagan holda).
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga, yotgan holda, kechasi (guanfasinning sedativ nojo'ya ta'siri tufayli). Ko'p hollarda, preparatni kuniga 0,5–1 mg (1/2–1 tab.) dozada bir marta qabul qilishda yetarli qon bosimini pasaytirish erishiladi.
Zarur bo'lganda, kunlik doza odatda 2–3 haftadan kam bo'lmagan intervallar bilan 0,5–1 mg (1/2–1 tab.) ga oshiriladi, kerakli qon bosimini pasaytirishga erishilgunga qadar. Maksimal kunlik doza — 3 mg.
Keksalar: dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Buyrak funktsiyasi buzilishi: dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar funktsiyasi buzilishi: guanfasin kumulyatsiyasi kuzatilmaganligi sababli odatdagi dozalarni qo'llash mumkin.
Buyrak va jigar funktsiyasi buzilishi: dozani kamaytirish talab qilinishi mumkin. Tibbiy kuzatuv zarur.
18 yoshgacha bo'lgan bolalar: samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan
Zarur bo'lganda, kunlik doza odatda 2–3 haftadan kam bo'lmagan intervallar bilan 0,5–1 mg (1/2–1 tab.) ga oshiriladi, kerakli qon bosimini pasaytirishga erishilgunga qadar. Maksimal kunlik doza — 3 mg.
Keksalar: dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Buyrak funktsiyasi buzilishi: dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar funktsiyasi buzilishi: guanfasin kumulyatsiyasi kuzatilmaganligi sababli odatdagi dozalarni qo'llash mumkin.
Buyrak va jigar funktsiyasi buzilishi: dozani kamaytirish talab qilinishi mumkin. Tibbiy kuzatuv zarur.
18 yoshgacha bo'lgan bolalar: samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan
Ko'rsatmalar
— arterial gipertenziya, odatda kombinatsiyalangan terapiya tarkibida, boshqa antigipertenziv vositalarning yetarli samaradorligi bo'lmaganda yoki ularni qo'llashga qarshi ko'rsatmalar mavjud bo'lganda
Qarshi ko'rsatmalar
— laktoza, galaktozemiya yoki glyukoza/galaktoza so'rilishi buzilishi sindromiga ega bemorlar;
— kardiogen shok;
— kollaps;
— arterial gipotenziya;
— homiladorlik;
— laktatsiya davri;
— 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan);
— preparatning faol yoki har qanday nofaol ingredientlariga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan: II-III darajali AV-blokada, anamnezda depressiya, surunkali jigar yetishmovchiligi, miya tomirlarining ifodalangan aterosklerozi, periferik arteriyalarning oblitiratsion kasalliklari, sinus bradikardiya, yaqinda o'tkazilgan miokard infarkti
— kardiogen shok;
— kollaps;
— arterial gipotenziya;
— homiladorlik;
— laktatsiya davri;
— 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan);
— preparatning faol yoki har qanday nofaol ingredientlariga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan: II-III darajali AV-blokada, anamnezda depressiya, surunkali jigar yetishmovchiligi, miya tomirlarining ifodalangan aterosklerozi, periferik arteriyalarning oblitiratsion kasalliklari, sinus bradikardiya, yaqinda o'tkazilgan miokard infarkti
Maxsus ko'rsatmalar
II va III darajali AV-blokada, anamnezda depressiya, surunkali jigar yetishmovchiligi, miya tomirlarining ifodalangan aterosklerozi, koronar yetishmovchilik, arteriyalarning oblitiratsion kasalliklari, sinus bradikardiya bilan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan va doimiy shifokor nazorati ostida qo'llash kerak.
Davolashni to'satdan to'xtatgandan so'ng (2-7 kun ichida) bekor qilish sindromi (simpatik gipereaktivlik belgilari va simptomlari) rivojlanishi mumkin.
Davolash vaqtida qon bosimini doimiy ravishda ma'lum intervallar bilan nazorat qilish kerak. Davolash vaqtida siydikdagi katekolaminlar va vanilinmindal kislotasi konsentratsiyalari pasayishi mumkin, ammo guanfasinni to'satdan bekor qilishda oshishi mumkin. Qon plazmasidagi STH miqdori vaqtincha oshishi mumkin, ammo guanfasin uzoq muddat qo'llanganda STH konsentratsiyasi normallashadi.
Guanfasin qo'llanishi fonida tana vazni va dietani (ayniqsa, osh tuzi iste'molini) nazorat qilish talab qilinishi mumkin. Alkogol iste'molidan saqlanish kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Guanfasin bemorning psixomotor reaktsiyalar tezligini kamaytirishi mumkin. Shu sababli, davolashning boshlang'ich bosqichida yoki doza oshirilganda (bu davr bemorning davolashga individual reaktsiyasiga bog'liq) avtomobil boshqarish va potentsial xavfli uskunalarda ishlash tavsiya etilmaydi.
Davolashni to'satdan to'xtatgandan so'ng (2-7 kun ichida) bekor qilish sindromi (simpatik gipereaktivlik belgilari va simptomlari) rivojlanishi mumkin.
Davolash vaqtida qon bosimini doimiy ravishda ma'lum intervallar bilan nazorat qilish kerak. Davolash vaqtida siydikdagi katekolaminlar va vanilinmindal kislotasi konsentratsiyalari pasayishi mumkin, ammo guanfasinni to'satdan bekor qilishda oshishi mumkin. Qon plazmasidagi STH miqdori vaqtincha oshishi mumkin, ammo guanfasin uzoq muddat qo'llanganda STH konsentratsiyasi normallashadi.
Guanfasin qo'llanishi fonida tana vazni va dietani (ayniqsa, osh tuzi iste'molini) nazorat qilish talab qilinishi mumkin. Alkogol iste'molidan saqlanish kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Guanfasin bemorning psixomotor reaktsiyalar tezligini kamaytirishi mumkin. Shu sababli, davolashning boshlang'ich bosqichida yoki doza oshirilganda (bu davr bemorning davolashga individual reaktsiyasiga bog'liq) avtomobil boshqarish va potentsial xavfli uskunalarda ishlash tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimi tomonidan: uyquchanlik yoki uyqusizlik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, hushdan ketish holatlari, psixik va harakat reaktsiyalari tezligining sekinlashishi, zaiflik, depressiya, xavotirlik, taranglik, asabiylik, psixomotor qo'zg'alish, qo'l va barmoqlarning titrashi, ongning chalkashligi.
SSS tomonidan: ortostatik gipotenziya, bradikardiya.
Hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi yoki so'lak oqishi, ishtahaning pasayishi, ko'ngil aynishi, qusish, oshqozon spazmlari, qabziyat, oshqozon sekretsiyasining pasayishi.
Boshqalar: kon'yunktivit (ko'zlarda qurish, qichishish va yonish), terlashning oshishi, burun bitishi, potensiya va/yoki libido pasayishi. Dozani oshirib yuborish. Belgilar: ongning buzilishi, kollaps.
Davolash: simptomatik.
SSS tomonidan: ortostatik gipotenziya, bradikardiya.
Hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi yoki so'lak oqishi, ishtahaning pasayishi, ko'ngil aynishi, qusish, oshqozon spazmlari, qabziyat, oshqozon sekretsiyasining pasayishi.
Boshqalar: kon'yunktivit (ko'zlarda qurish, qichishish va yonish), terlashning oshishi, burun bitishi, potensiya va/yoki libido pasayishi. Dozani oshirib yuborish. Belgilar: ongning buzilishi, kollaps.
Davolash: simptomatik.
Dozaning oshib ketishi
Belgilar: nafas olish qiyinlashishi, ifodalangan bosh aylanishi yoki hushdan ketish, yurak urishining sekinlashishi, ifodalangan g'ayritabiiy charchoq yoki zaiflik, ongning buzilishi, kollaps.
Davolash: oshqozonni yuvish, simptomatik terapiya.
Davolash: oshqozonni yuvish, simptomatik terapiya.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bir vaqtda α2-adrenoretseptor antagonistlari (fentolamin, yohimbin) bilan qo'llanganda guanfasinning antigipertenziv ta'siri kamayishi mumkin.
Bir vaqtda beta-adrenoblokatorlar bilan qo'llanganda yurak urish tezligining haddan tashqari pasayishi mumkin.
Bir vaqtda diuretiklar, beta-adrenoblokatorlar, periferik vazodilatatorlar bilan qo'llanganda antigipertenziv ta'sir kuchayishi mumkin.
Bir vaqtda neyroleptiklar bilan qo'llanganda sedativ ta'sir kuchayishi mumkin.
Bir vaqtda simpatomimetiklar bilan qo'llanganda guanfasinning antigipertenziv ta'siri kamayishi mumkin.
Bir vaqtda amitriptilin, imipramin bilan qo'llanganda guanfasinning antigipertenziv ta'siri kamayishi holati tasvirlangan.
Gipotenziv ta'sirni NSAIDlar (buyraklarda prostaglandinlar sintezini bostirish va organizmda natriy va suyuqlik ionlarini ushlab turish natijasida), estrogenlar (organizmda suyuqlikni ushlab turish natijasida) kamaytiradi.
Bir vaqtda beta-adrenoblokatorlar bilan qo'llanganda yurak urish tezligining haddan tashqari pasayishi mumkin.
Bir vaqtda diuretiklar, beta-adrenoblokatorlar, periferik vazodilatatorlar bilan qo'llanganda antigipertenziv ta'sir kuchayishi mumkin.
Bir vaqtda neyroleptiklar bilan qo'llanganda sedativ ta'sir kuchayishi mumkin.
Bir vaqtda simpatomimetiklar bilan qo'llanganda guanfasinning antigipertenziv ta'siri kamayishi mumkin.
Bir vaqtda amitriptilin, imipramin bilan qo'llanganda guanfasinning antigipertenziv ta'siri kamayishi holati tasvirlangan.
Gipotenziv ta'sirni NSAIDlar (buyraklarda prostaglandinlar sintezini bostirish va organizmda natriy va suyuqlik ionlarini ushlab turish natijasida), estrogenlar (organizmda suyuqlikni ushlab turish natijasida) kamaytiradi.
Chiqarilish shakli
Oq yoki sarg'ish-oq rangli, yumaloq, tekis, qirrali, bir tomonida chiziqli va boshqa tomonida stilize qilingan "E" harfi bilan gravirovka qilingan tabletkalar; hidsiz yoki deyarli hidsiz.
10 dona - blisterlar (2) - karton qutilar
10 dona - blisterlar (2) - karton qutilar