Этоксидол

Ethoxidol

Аналоги (дженерики, синоніми)

Мексиприм, Мексидол, Эмоксибел, Метилэтилпиридинол

Діюча речовина

Этилметилгидроксипиридина малат (Aethylmethylhydroxypyridini malas)

Фармакологічна група

Антигипоксанты и антиоксиданты

З тієї ж фармакологічної групи

Агвантар, Тиогамма, Кудесан, Нейрокс, Мексикор, Мексиприм

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Tab. Ethoxidoli 0,1 № 50
D.S. Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в сутки, независимо от приема пищи

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Антиоксидантное

Фармакодинаміка

Этоксидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, оказывает мембранопротекторное, антигипоксическое, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу.

Этоксидол обладает антиишемическими свойствами, улучшает кровоток в зоне ишемии, ограничивает зону ишемического повреждения, обнаруживает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности в сыворотке крови.

Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным, антигипоксическим и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Фармакокінетика

Всасывание
При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. ТCmax составляет 0.25 ч. Cmax при введении дозы 100 мг – 0.3-1.06 мкг/мл. Этоксидол быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удерживания препарата составляет 1.84-2.38 ч.

Выведение
T1/2 составляет 1.15-1.75 ч. Этоксидол выводится из организма почками, в основном в виде глюкуронидов и в незначительных количествах в неизмененном виде.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Внутрь, разжевывая и запивая водой.

Для комплексной терапии ишемической болезни сердца и терапии ишемического инсульта назначают по 100 мг (по 1 таблетке) 3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта.

Максимальная разовая доза — 200 мг; суточная — 800 мг.

Курс — не менее 2 месяцев, повторные курсы — по рекомендации врача. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения.

При комплексной терапии легких и умеренных когнитивных расстройств препарат назначается без ограничения курса лечения по продолжительности в дозе 100 мг 3–4 раза в сутки.

Этоксидол назначают в/м и в/в (струйно или капельно).

При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида.

Дозы подбирают индивидуально. Начинают терапию с дозы 50-100 мг 1-3 раза/сут, постепенно повышая до получения терапевтического эффекта.

В/в струйно препарат вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель/мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Этоксидол назначают в комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в (капельно) в дозе 200-300 мг, затем - в/м по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность лечения - 10-14 дней.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации - в/в (струйно или капельно) в дозе 100 мг 2-3 раза/сут в течение 14 дней, затем - в/м по 100 мг 2 раза/сут в течение 14 дней.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии - в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах - в/м в суточной дозе 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме - в/м в дозе 100-200 мг 2-3 раза/сут или в/в капельно 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами - в/в в дозе 50-300 мг/сут в течение 7-14 дней.

Показання

- ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);
- комплексная терапия ишемического инсульта;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- легкие и умеренные когнитивные расстройства.

Протипоказання

- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глкюкозо-галактозная мальабсорбция;
- острая печеночная и/или почечная недостаточность;
- беременность, период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Особливі вказівки

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побічні ефекти

- В редких случаях возможно появление аллергических реакций, диспептических расстройств, тошноты и сухости во рту, диареи, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата. При длительном применении возможно проявление метеоризма, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Передозування

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные средства под контролем АД.

Лікарняна взаємодія

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы).

Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Лікарська форма

Таблетки жевательные, 100 мг. По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 таблеток в банках полимерных из полипропилена, полиэтилена низкого давления, укупоренных крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия или крышками навинчиваемыми.

Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
По 2 мл или 5 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-1 или НС-3 или светозащитного стекла СНС-1 или СНС-3.

10 ампул помещают в коробку из картона.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.

1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.
При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.