allmed.pro
Мексидол
Mexidol
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Aethylmethylhydroxypyridini succinas)
Фармакологічна група
Антигипоксанты и антиоксиданты, Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании
З тієї ж фармакологічної групи
Агвантар, Тиогамма, Кудесан, Нейрокс, Мексикор, Мексиприм
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Sol. Mexidoli 5 % – 2 ml
D.t.d. № 10 in ampull.
S: Внутримышечно 1 раз в день по 1 ампуле
Rp.: "Mexidol" 125 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S. Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в день, независимо от приема пищи
Россия:
Rp.: Tab. Aethylmethylhydroxypyridini succinatis 125 mg
Фармакологічні властивості
Антиоксидантное, церебропротективное, мембраностабилизирующее, адаптогенное.
Фармакодинаміка
Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами — нейролептиками).
Мексидол улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе.
Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего Хс и ЛПНП.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия препарата Мексидол обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая ФДЭ, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Мексидол нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов.
Мексидол® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Фармакокінетика
Всасывание и распределение
Быстро всасывается при приеме внутрь. Cmax при дозах 400-500 мг составляет 3.5-4.0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.
Выведение
T1/2 при приеме внутрь - 2-2.6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрь, по 125–250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 800 мг (6 табл.).
Длительность лечения — 2–6 нед; для купирования алкогольной абстиненции — 5–7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2–3 дней.
Начальная доза — 125–250 мг (1–2 табл.) 1–2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза — 800 мг (6 табл.).
Продолжительность курса терапии у больных ИБС — не менее 1,5–2 мес. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Применяют мексидол внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Струйно препарат рекомендуется вводить для купирования абстинентного синдрома и вегетативных и симпатоадреналовых пароксизмов (резкого увеличения концентрации гормонов надпочечников /адреналина/ в крови), а капельно при острых нарушениях мозгового кровообращения. При внутривенном введении в качестве растворителя рекомендуется употреблять стерильную воду для инъекций.
Струйно мексидол вводят в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 60 капель в минуту.
Дозы назначают индивидуально. Начинают лечение с дозы 100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта.
Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависят от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.
Для лечения острого нарушения мозгового кровообращения (инсульт) мексидол назначают внутривенно капельно в дозе 200-300 мг в первые 2-4 дня, а затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в день.
Больным с дисциркуляторной энцефалопатией и вегетососудистой дистонией препарат вводят внутримышечно в дозе 50-100 мг 3 раза в день.
При абстинентном синдроме мексидол вводят в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно (капельно) 1-2 раза в сутки, а при невротических и неврозоподобных расстройствах назначают внутримышечно в дозе 50-400 мг в сутки.
Для лечения атеросклеротического слабоумия у больных пожилого возраста мексидол применяют внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки.
При острой нейролептической интоксикации (отравлении нейролептиками) препарат используют внутривенно струйно в дозе 50-300 мг в сутки.
Показання
— последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации (в качестве профилактических курсов); — легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; — энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные); — синдром вегетативной дистонии; — легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; — тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; — ИБС (в составе комплексной терапии); — купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства; — состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами; — астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок; — воздействие экстремальных (стрессорных) факторов
Протипоказання
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функций печени и почек, при наличии в анамнезе (истории болезни) аллергии к пиридоксину (витамину Вб).
Особливі вказівки
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).
Побічні ефекти
Обычно мексидол хорошо переносится.
У некоторых больных возможно появление тошноты и сухости во рту.
Передозування
Симптомы: сонливость, бессонница.
Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.
Лікарняна взаємодія
Мексидол сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.
Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств.
Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Лікарська форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг.
По 10 табл. в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл. В ампулах бесцветного или светозащитного стекла с точкой разлома синего цвета или с точкой разлома белого цвета и тремя маркировочными кольцами (верхнее — желтое, среднее — белое, нижнее — красное) по 2 или 5 мл. По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной.
Для ампул по 2 мл: 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Для ампул по 5 мл: 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
По 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок из пленки поливинилхлоридной вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона коробочного (для стационаров).
