Езлор
Ezlor
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Дезлоратадин, Лордестин, Лордес, Дезал, Еріус, Блогір-3, Айвест Канон, Езлор Солюшн Таблетс, Ерітадин, Еслонтин, Едем
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Ezlor" 0,005 № 10
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1р/день, незалежно від прийому їжі
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1р/день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Антигістамінний, протиалергічний, протизапальний.
Фармакодинаміка
Блокатор H1-гістамінових рецепторів (тривалої дії). Є первинним активним метаболітом лоратадину. Інгібує каскад реакцій алергічного запалення, в тому числі - вивільнення протизапальних цитокінів, включаючи інтерлейкіни ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13, вивільнення провоспалювальних хемокінів (RANTES), продукцію супероксидних аніонів активованими поліморфно-ядерними нейтрофілами, адгезію та хемотаксис еозинофілів, виділення молекул адгезії, таких як P-селектин, IgE-опосередковане вивільнення гістаміну, простагландину D2 та лейкотрієну С4. Таким чином, попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та протиексудативну дію, зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, спазму гладкої мускулатури.
Препарат не впливає на ЦНС, практично не має седативного ефекту (не викликає сонливості) і не впливає на швидкість психомоторних реакцій. Не викликає подовження інтервалу QT на ЕКГ. Дія лікарського препарату починається протягом 30 хв після прийому внутрішньо і триває протягом 24 год.
Препарат не впливає на ЦНС, практично не має седативного ефекту (не викликає сонливості) і не впливає на швидкість психомоторних реакцій. Не викликає подовження інтервалу QT на ЕКГ. Дія лікарського препарату починається протягом 30 хв після прийому внутрішньо і триває протягом 24 год.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому препарату внутрішньо дезлоратадин добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту, при цьому визначувані концентрації дезлоратадину в плазмі крові досягаються протягом 30 хв, а максимальна концентрація - приблизно через 3 год. Біодоступність дезлоратадину дозопропорційна при прийомі дози в інтервалі від 5 мг до 20 мг.
Розподіл
Зв'язування дезлоратадину з білками плазми становить 83-87%. При застосуванні у дорослих і підлітків протягом 14 днів у дозі від 5 мг до 20 мг 1 раз/добу клінічно значущої кумуляції дезлоратадину не відзначається. Одночасний прийом їжі або одночасне вживання грейпфрутового соку не впливає на розподіл дезлоратадину (при прийомі в дозі 7.5 мг 1 раз/добу). Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм
Піддається інтенсивному метаболізму в печінці шляхом гідроксилювання з утворенням 3-ОН-дезлоратадину, з'єднаного з глюкуронідом. Не є інгібітором ізоферментів CYP3A4 і CYP2D6 і не є субстратом або інгібітором Р-глікопротеїну.
Виведення
Період напіввиведення - 20-30 годин (в середньому - 27 годин). Дезлоратадин виводиться з організму у вигляді глюкуронідного з'єднання і в невеликій кількості в незміненому вигляді (нирками - < 2% і через кишечник - < 7%).
Після прийому препарату внутрішньо дезлоратадин добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту, при цьому визначувані концентрації дезлоратадину в плазмі крові досягаються протягом 30 хв, а максимальна концентрація - приблизно через 3 год. Біодоступність дезлоратадину дозопропорційна при прийомі дози в інтервалі від 5 мг до 20 мг.
Розподіл
Зв'язування дезлоратадину з білками плазми становить 83-87%. При застосуванні у дорослих і підлітків протягом 14 днів у дозі від 5 мг до 20 мг 1 раз/добу клінічно значущої кумуляції дезлоратадину не відзначається. Одночасний прийом їжі або одночасне вживання грейпфрутового соку не впливає на розподіл дезлоратадину (при прийомі в дозі 7.5 мг 1 раз/добу). Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм
Піддається інтенсивному метаболізму в печінці шляхом гідроксилювання з утворенням 3-ОН-дезлоратадину, з'єднаного з глюкуронідом. Не є інгібітором ізоферментів CYP3A4 і CYP2D6 і не є субстратом або інгібітором Р-глікопротеїну.
Виведення
Період напіввиведення - 20-30 годин (в середньому - 27 годин). Дезлоратадин виводиться з організму у вигляді глюкуронідного з'єднання і в невеликій кількості в незміненому вигляді (нирками - < 2% і через кишечник - < 7%).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Препарат бажано приймати регулярно, в один і той же час доби.
Дорослим і підліткам у віці від 12 років - по 1 таблетці (5 мг) 1 раз на добу.
При сезонному алергічному риніті (за наявності симптомів тривалістю менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів на рік) необхідно оцінювати перебіг захворювання. При зникненні симптомів прийом препарату слід припинити, при повторній появі симптомів прийом препарату слід відновити.
При цілорічному алергічному риніті (за наявності симптомів тривалістю більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів на рік) препарат слід приймати протягом усього періоду експозиції алергену.
Дорослим і підліткам у віці від 12 років - по 1 таблетці (5 мг) 1 раз на добу.
При сезонному алергічному риніті (за наявності симптомів тривалістю менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів на рік) необхідно оцінювати перебіг захворювання. При зникненні симптомів прийом препарату слід припинити, при повторній появі симптомів прийом препарату слід відновити.
При цілорічному алергічному риніті (за наявності симптомів тривалістю більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів на рік) препарат слід приймати протягом усього періоду експозиції алергену.
Показання
- Сезонний і цілорічний алергічні риніти (усунення або полегшення чхання, закладеності носа, виділення слизу з носа, свербіж у носі, свербіж піднебіння, свербіж і почервоніння очей, сльозотеча);
- кропив'янка (зменшення або усунення шкірного свербежу, висипу).
- кропив'янка (зменшення або усунення шкірного свербежу, висипу).
Протипоказання
- підвищена чутливість до будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату;
- вагітність і лактація;
- вік до 12 років;
- непереносимість лактози, недостатність лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.
З обережністю: тяжка ниркова недостатність.
- вагітність і лактація;
- вік до 12 років;
- непереносимість лактози, недостатність лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.
З обережністю: тяжка ниркова недостатність.
Особливі вказівки
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами
У рекомендованій дозі препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами або механізмами.
У рекомендованій дозі препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами або механізмами.
Побічні ефекти
Частота розвитку побічних ефектів класифікована згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто - не менше 10%; часто - не менше 1%, але менше 10%; нечасто - не менше 0,1%, але менше 1%; рідко - не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко - менше 0,01%.
З боку імунної системи: дуже рідко - висип, у тому числі кропив'янка, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, диспное, анафілактичний шок.
З боку ЦНС: нечасто - головний біль, дуже рідко - запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми, галюцинації.
З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - тахікардія, відчуття серцебиття.
З боку ШКТ: нечасто - сухість у роті; дуже рідко - нудота, блювання, диспепсія, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів, підвищення концентрації білірубіну, гепатит.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: дуже рідко - міалгія.
Інші: часто - підвищена втомлюваність.
З боку імунної системи: дуже рідко - висип, у тому числі кропив'янка, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, диспное, анафілактичний шок.
З боку ЦНС: нечасто - головний біль, дуже рідко - запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми, галюцинації.
З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - тахікардія, відчуття серцебиття.
З боку ШКТ: нечасто - сухість у роті; дуже рідко - нудота, блювання, диспепсія, діарея, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів, підвищення концентрації білірубіну, гепатит.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: дуже рідко - міалгія.
Інші: часто - підвищена втомлюваність.
Передозування
Симптоми: прийом дози, що перевищує рекомендовану в 5 разів, не призводив до появи будь-яких симптомів. У ході клінічних досліджень щоденне застосування у дорослих і підлітків дезлоратадину в дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично або клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У клініко-фармакологічному дослідженні застосування дезлоратадину в дозі 45 мг на добу (в 9 разів вище рекомендованої) протягом 10 днів не викликало подовження інтервалу QT і не супроводжувалося появами серйозних побічних ефектів.
Лікування: при випадковому прийомі внутрішньо великої кількості препарату необхідно негайно звернутися до лікаря. Рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля; за необхідності - симптоматична терапія. Дезлоратадин не виводиться при гемодіалізі, ефективність перитонеального діалізу не встановлена.
Лікування: при випадковому прийомі внутрішньо великої кількості препарату необхідно негайно звернутися до лікаря. Рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля; за необхідності - симптоматична терапія. Дезлоратадин не виводиться при гемодіалізі, ефективність перитонеального діалізу не встановлена.
Лікарняна взаємодія
Взаємодії з іншими лікарськими засобами не виявлено.
Прийом їжі не впливає на ефективність препарату.
Дезлоратадин не підсилює дію алкоголю на ЦНС.
Прийом їжі не впливає на ефективність препарату.
Дезлоратадин не підсилює дію алкоголю на ЦНС.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 5 мг.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної, або плівки полівінілхлоридної/полівініліден хлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної, або плівки полівінілхлоридної/полівініліден хлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
