Эзлор
Ezlor
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синонимы)
Эриус, Дезлоратадин, Эдем, Лордестин, Лордес, Блогир-3, Дезал, Айвест Канон, Эзлор Солюшн Таблетс, Эритадин, Эслонтин
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Из этой же фармакологической группы
Рецепт на латинском
международный:
Rp.: Tab. "Ezlor" 0,005 № 10
D.S.: Внутрь, по 1 таблетке 1р/день, независимо от приема пищи
D.S.: Внутрь, по 1 таблетке 1р/день, независимо от приема пищи
для России:
Rp.: Tab. Desloratadini 0,005 № 10
D.S.: Внутрь, по 1 таблетке 1р/день, независимо от приема пищи
Отпускается без рецепта
D.S.: Внутрь, по 1 таблетке 1р/день, независимо от приема пищи
Отпускается без рецепта
Фармакологическое действие
Антигистаминное, противоаллергическое, противовоспалительное.
Фармакодинамика
Блокатор H1- гистаминовых рецепторов (длительного действия ). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе - высвобождение противовоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфно-ядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как P-селектин , IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ. Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ. Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация - приблизительно через 3 ч. Биодоступность дезлоратадина дозопропорциональна при приеме дозы в интервале от 5 мг до 20 мг.
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут. клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение
Период полувыведения - 20-30 часов (в среднем - 27 часов). Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (почками - < 2% и через кишечник - < 7%).
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация - приблизительно через 3 ч. Биодоступность дезлоратадина дозопропорциональна при приеме дозы в интервале от 5 мг до 20 мг.
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут. клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение
Период полувыведения - 20-30 часов (в среднем - 27 часов). Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (почками - < 2% и через кишечник - < 7%).
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Препарат желательно принимать регулярно, в одно и то же время суток.
Взрослым и подросткам в возрасте от 12 лет - по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.
При сезонном аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата следует возобновить.
При круглогодичном аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) препарат следует принимать в течение всего периода экспозиции аллергена.
Взрослым и подросткам в возрасте от 12 лет - по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.
При сезонном аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата следует возобновить.
При круглогодичном аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) препарат следует принимать в течение всего периода экспозиции аллергена.
Показания
- Сезонный и круглогодичный аллергический риниты (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
- крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
- крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов, входящих в состав препарата;
- беременность и лактация;
- возраст до 12 лет;
- непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.
- беременность и лактация;
- возраст до 12 лет;
- непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.
Особые указания
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
В рекомендованной дозе препарат не влияет на способность к вождению транспортных средств или управлению механизмами.
В рекомендованной дозе препарат не влияет на способность к вождению транспортных средств или управлению механизмами.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения : очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%.
Со стороны иммунной системы: очень редко - сыпь, в том числе крапивница, ангионевротический отек, крапивница, диспноэ, анафилактический шок .
Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны ЖКТ: нечасто - сухость во рту; очень редко - тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко - миалгия.
Прочие: часто - повышенная утомляемость.
Со стороны иммунной системы: очень редко - сыпь, в том числе крапивница, ангионевротический отек, крапивница, диспноэ, анафилактический шок .
Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны ЖКТ: нечасто - сухость во рту; очень редко - тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко - миалгия.
Прочие: часто - повышенная утомляемость.
Передозировка
Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендованной) в течение 10 дней не вызывало удлинение интервала QT и не сопровождалось появлениями серьезных побочных эффектов.
Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено.
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС.
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиден хлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиден хлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
