Фансидар

Fansidar

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Противопротозойное, противомалярийное.

Фармакодинаміка

Фансидар действует на бесполые интраэритроцитарные формы малярийных плазмодиев. Благодаря синергизму действия двух компонентов препарата - сульфадоксина и пириметамина - подавляется активность двух ферментов, участвующих в биосинтезе фолиновой кислоты в паразитах. Фансидар активен против штаммов, устойчивых к хлорохину. Однако в Юго-Восточной Азии и Южной Америке часто встречаются штаммы P. falciparum, у которых развилась устойчивость к Фансидару; такие штаммы также встречаются в Восточной и Центральной Африке, поэтому в этих регионах Фансидар должен применяться с осторожностью.

Фансидар эффективен при инфекциях, вызванных Toxoplasma gondii и Pneumocystis carinii.

Фармакокінетика

Всасывание

После приема одной таблетки максимальные плазменные концентрации пириметамина (около 0.2 мг/л) и сульфадоксина (около 60 мг/л) достигаются примерно через 4 часа.

Распределение

Объем распределения сульфадоксина и пириметамина составляет, соответственно, 0.14 и 2.3 л/кг. При приеме 1 таблетки в неделю (рекомендуемая доза для профилактики малярии у взрослых) можно ожидать, что средние равновесные плазменные концентрации пириметамина составят 0.15 мг/л (примерно через 4 недели), а сульфадоксина - 98.4 мг/л (примерно через 7 недель). Связывание с белками равняется примерно 90% как для пириметамина, так и для сульфадоксина. Пириметамин и сульфадоксин проникают через плацентарный барьер и экскретируются с грудным молоком.

Метаболизм

Около 5% сульфадоксина находится в крови в виде ацетилированного метаболита, около 2-3% - в виде глюкуронида. Пириметамин подвергается биотрансформации с образованием нескольких метаболитов.

Выведение

Для обоих компонентов характерен относительно большой период полувыведения. Среднее его значение для пириметамина составляет около 100 часов, а для сульфадоксина - примерно 200 часов. Как пириметамин, так и сульфадоксин выводятся, в основном, через почки.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

У больных малярией фармакокинетические параметры после разового приема могут отличаться от таковых у здоровых лиц, в зависимости от популяции.

У пациентов с почечной недостаточностью можно ожидать замедленного выведения компонентов Фансидара.

Спосіб застосування

Показання

Профилактика и лечение:
- малярия;
- токсоплазмоз;
- пневмоцистная инфекция (профилактика).

Протипоказання

- гиперчувствительность;
- беременность (I триместр);
- возможность зачатия в период лечения;
- период лактации;
- ранний грудной возраст (до 2 мес);
- печеночная и/или почечная недостаточность;
- угнетение костномозгового кроветворения.

Особливі вказівки

Терапия более 3 мес проводится под регулярным контролем картины крови. При длительном применении рекомендуется одновременный прием фолиевой кислоты.

При появлении на фоне лечения кашля или одышки лечение необходимо отменить.

Побічні ефекти

Со стороны пищеварительной системы: чувство переполнения желудка, тошнота, рвота, стоматит, гепатит,

Со стороны лабораторных показателей: гематологические изменения (лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, пурпура),

Со стороны нервной системы: вялость, головная боль, лихорадка, полиневрит,

Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты, кашель, одышка,

Со стороны кожи и кожных покровов: (сыпь, зуд, выпадение волос, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Передозування

Симптомы: потеря аппетита, головная боль, тошнота, рвота, признаки возбуждения, иногда судороги и гематологические изменения (мегалобластная анемия, лейкопения, тромбоцитопения), глоссит, кристаллурия.

Лечение: при острых отравлениях - промывание желудка или вызывание рвоты, восполнение жидкости; при судорогах - парентеральное введение диазепама или барбитуратов. Контроль функции почек, печени и повторные определения форменных элементов крови в течение 4 недель после передозировки. При выявлении снижения уровня тромбоцитов и лейкоцитов в крови назначают внутримышечное введение кальция фолината (Лейковорина) в дозе 5-15 мг/сутки в течение 3 и более дней.

Лікарняна взаємодія

Несовместим с триметопримом или комбинациями триметоприма и сульфаниламидов (возможно усиление дефицита фолатов с соответствующими гематологическими изменениями).

При комбинированном применении с хлорохином побочные явления могут наблюдаться чаще и в более тяжелой форме.

Лікарська форма

Таблетки
1 таб. пириметамин 25 мг, сульфадоксин 500 мг.
3 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки безъячейковые контурные (4) - пачки картонные.