Fansidar
Fansidar
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Delagil, Immard, Gidroksixloroxin, Plakvenil, Bigumal
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Fansidar" № 3
D.S. Og'iz orqali, 2 tabletka bir marta, ovqatdan keyin
D.S. Og'iz orqali, 2 tabletka bir marta, ovqatdan keyin
Farmakologik xossalar
Antiprotozoy, antimalyariya.
Farmakodinamika
Fansidar malyariya plazmodiyalarining jinsiy bo'lmagan intraeritrotsitar shakllariga ta'sir qiladi. Preparatning ikki komponenti - sulfadoksin va pirimetamin - sinergik ta'siri tufayli parazitlarda folin kislotasining biosintezida ishtirok etuvchi ikki fermentning faolligi bostiriladi. Fansidar xloroxinga chidamli shtammlarga qarshi faol. Biroq, Janubi-Sharqiy Osiyo va Janubiy Amerikada P. falciparum shtammlari, Fansidarga chidamli bo'lib, tez-tez uchraydi; bunday shtammlar Sharqiy va Markaziy Afrikada ham uchraydi, shuning uchun bu hududlarda Fansidardan ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak.
Fansidar Toxoplasma gondii va Pneumocystis carinii tomonidan chaqirilgan infeksiyalarda samarali.
Fansidar Toxoplasma gondii va Pneumocystis carinii tomonidan chaqirilgan infeksiyalarda samarali.
Farmakokinetika
So'rilish
Bitta tabletka qabul qilingandan so'ng, pirimetaminning maksimal plazma konsentratsiyasi (taxminan 0.2 mg/l) va sulfadoksin (taxminan 60 mg/l) taxminan 4 soat ichida erishiladi.
Taqsimlanish
Sulfadoksin va pirimetaminning taqsimlanish hajmi mos ravishda 0.14 va 2.3 l/kg ni tashkil qiladi. Haftada 1 tabletka qabul qilinganda (kattalarda malyariyani oldini olish uchun tavsiya etilgan doza) pirimetaminning o'rtacha muvozanatli plazma konsentratsiyasi 0.15 mg/l (taxminan 4 hafta ichida), sulfadoksin esa 98.4 mg/l (taxminan 7 hafta ichida) bo'lishi mumkin. Pirimetamin va sulfadoksin taxminan 90% oqsillar bilan bog'lanadi. Pirimetamin va sulfadoksin platsentar to'siqdan o'tadi va ko'krak suti bilan chiqariladi.
Metabolizm
Sulfadoksinning taxminan 5% qoni acetillangan metabolit shaklida, taxminan 2-3% glukuronid shaklida bo'ladi. Pirimetamin bir nechta metabolitlar hosil qilib biotransformatsiyaga uchraydi.
Chiqarilish
Ikkala komponent uchun ham nisbatan katta yarim chiqarilish davri xarakterlidir. Pirimetamin uchun o'rtacha qiymati taxminan 100 soat, sulfadoksin uchun esa taxminan 200 soatni tashkil qiladi. Pirimetamin va sulfadoksin asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Maxsus bemor guruhlarida farmakokinetika
Malyariya bilan kasallangan bemorlarda bir martalik qabuldan keyin farmakokinetik parametrlar sog'lom shaxslarga nisbatan populyatsiyaga qarab farq qilishi mumkin.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda Fansidar komponentlarining chiqarilishi sekinlashishi mumkin.
Bitta tabletka qabul qilingandan so'ng, pirimetaminning maksimal plazma konsentratsiyasi (taxminan 0.2 mg/l) va sulfadoksin (taxminan 60 mg/l) taxminan 4 soat ichida erishiladi.
Taqsimlanish
Sulfadoksin va pirimetaminning taqsimlanish hajmi mos ravishda 0.14 va 2.3 l/kg ni tashkil qiladi. Haftada 1 tabletka qabul qilinganda (kattalarda malyariyani oldini olish uchun tavsiya etilgan doza) pirimetaminning o'rtacha muvozanatli plazma konsentratsiyasi 0.15 mg/l (taxminan 4 hafta ichida), sulfadoksin esa 98.4 mg/l (taxminan 7 hafta ichida) bo'lishi mumkin. Pirimetamin va sulfadoksin taxminan 90% oqsillar bilan bog'lanadi. Pirimetamin va sulfadoksin platsentar to'siqdan o'tadi va ko'krak suti bilan chiqariladi.
Metabolizm
Sulfadoksinning taxminan 5% qoni acetillangan metabolit shaklida, taxminan 2-3% glukuronid shaklida bo'ladi. Pirimetamin bir nechta metabolitlar hosil qilib biotransformatsiyaga uchraydi.
Chiqarilish
Ikkala komponent uchun ham nisbatan katta yarim chiqarilish davri xarakterlidir. Pirimetamin uchun o'rtacha qiymati taxminan 100 soat, sulfadoksin uchun esa taxminan 200 soatni tashkil qiladi. Pirimetamin va sulfadoksin asosan buyraklar orqali chiqariladi.
Maxsus bemor guruhlarida farmakokinetika
Malyariya bilan kasallangan bemorlarda bir martalik qabuldan keyin farmakokinetik parametrlar sog'lom shaxslarga nisbatan populyatsiyaga qarab farq qilishi mumkin.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda Fansidar komponentlarining chiqarilishi sekinlashishi mumkin.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Fansidar tabletkalari ovqatdan keyin, butun holda va yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichiladi.
Murakkab bo'lmagan malyariyani davolash. 45 kg dan ortiq vaznga ega kattalarga bir marta 3 tabletka buyuriladi.
Murakkab malyariyani davolash. Bir hafta davomida xinin qabul qilishdan boshlanadi, so'ngra yuqorida tavsiflangan dozalarda bir marta Fansidar qabul qilinadi. Bunday ketma-ket terapiya faqat xinin bilan davolashda kuzatiladigan qaytalanishlarni oldini oladi.
Malyariyani oldini olish maqsadida 2 yoshgacha bo'lgan bolalarga 0,5 tabletka, 10 — 14 yoshda — har 2 haftada 1,5 tabletka buyuriladi. Kattalarga haftada 1 tabletka buyuriladi. Birinchi doza safardan bir hafta oldin qabul qilinadi, butun qolish davrida va safardan 1,5 oy keyin davom ettiriladi. Profilaktik davolashning davomiyligi 2 yil bo'lishi mumkin. Uzunroq qo'llash tajribasi yo'q.
Toksoplazmozda Fansidar haftada bir marta 2 tabletka 1,5 oy davomida buyuriladi. Muqobil sxema quyidagicha bo'lishi mumkin: 3 kunda bir marta 1 tabletka, 8 tabletka siklida. 2–3 sikl bir oylik tanaffus bilan o'tkazilishi kerak. Sikllar orasida qon hosil bo'lishini bostirish ehtimolini hisobga olib, foliy kislotasi qabul qilish kerak.
Murakkab bo'lmagan malyariyani davolash. 45 kg dan ortiq vaznga ega kattalarga bir marta 3 tabletka buyuriladi.
Murakkab malyariyani davolash. Bir hafta davomida xinin qabul qilishdan boshlanadi, so'ngra yuqorida tavsiflangan dozalarda bir marta Fansidar qabul qilinadi. Bunday ketma-ket terapiya faqat xinin bilan davolashda kuzatiladigan qaytalanishlarni oldini oladi.
Malyariyani oldini olish maqsadida 2 yoshgacha bo'lgan bolalarga 0,5 tabletka, 10 — 14 yoshda — har 2 haftada 1,5 tabletka buyuriladi. Kattalarga haftada 1 tabletka buyuriladi. Birinchi doza safardan bir hafta oldin qabul qilinadi, butun qolish davrida va safardan 1,5 oy keyin davom ettiriladi. Profilaktik davolashning davomiyligi 2 yil bo'lishi mumkin. Uzunroq qo'llash tajribasi yo'q.
Toksoplazmozda Fansidar haftada bir marta 2 tabletka 1,5 oy davomida buyuriladi. Muqobil sxema quyidagicha bo'lishi mumkin: 3 kunda bir marta 1 tabletka, 8 tabletka siklida. 2–3 sikl bir oylik tanaffus bilan o'tkazilishi kerak. Sikllar orasida qon hosil bo'lishini bostirish ehtimolini hisobga olib, foliy kislotasi qabul qilish kerak.
Bolalar uchun:
Murakkab bo'lmagan malyariyani davolash.
2 yoshgacha bo'lgan bolalarga – 0,5 tabletka, 10 — 14 yoshda — 2 tabletka.
Malyariyani oldini olish maqsadida 2 yoshgacha bo'lgan bolalarga 0,5 tabletka,
10 — 14 yoshda — har 2 haftada 1,5 tabletka buyuriladi.
2 yoshgacha bo'lgan bolalarga – 0,5 tabletka, 10 — 14 yoshda — 2 tabletka.
Malyariyani oldini olish maqsadida 2 yoshgacha bo'lgan bolalarga 0,5 tabletka,
10 — 14 yoshda — har 2 haftada 1,5 tabletka buyuriladi.
Ko'rsatmalar
Profilaktika va davolash:
- malyariya;
- toksoplazmoz;
- pnevmotsist infeksiyasi (profilaktika).
- malyariya;
- toksoplazmoz;
- pnevmotsist infeksiyasi (profilaktika).
Qarshi ko'rsatmalar
- yuqori sezuvchanlik;
- homiladorlik (I trimestr);
- davolanish davrida homiladorlik ehtimoli;
- laktatsiya davri;
- erta emizikli yosh (2 oygacha);
- jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi;
- suyak iligi qon hosil bo'lishining bostirilishi.
- homiladorlik (I trimestr);
- davolanish davrida homiladorlik ehtimoli;
- laktatsiya davri;
- erta emizikli yosh (2 oygacha);
- jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi;
- suyak iligi qon hosil bo'lishining bostirilishi.
Maxsus ko'rsatmalar
3 oydan ortiq terapiya muntazam ravishda qon manzarasini nazorat qilish ostida o'tkaziladi. Uzoq muddatli qo'llashda foliy kislotasini bir vaqtda qabul qilish tavsiya etiladi.
Davolanish fonida yo'tal yoki nafas qisilishi paydo bo'lsa, davolashni to'xtatish kerak.
Davolanish fonida yo'tal yoki nafas qisilishi paydo bo'lsa, davolashni to'xtatish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: oshqozon to'lib qolishi hissi, ko'ngil aynishi, qayt qilish, stomatit, gepatit,
Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: gematologik o'zgarishlar (leykopeniya, trombotsitopeniya, megaloblastik B12-defitsitli anemiya, agranulotsitoz, purpura),
Nerv tizimi tomonidan: sustlik, bosh og'rig'i, isitma, polinevrit,
Nafas olish tizimi tomonidan: o'pka infiltratlari, yo'tal, nafas qisilishi,
Teri va teri qoplamalari tomonidan: (to'siq, qichishish, soch to'kilishi, ko'p shaklli eksudativ eritema (jumladan, Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi).
Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: gematologik o'zgarishlar (leykopeniya, trombotsitopeniya, megaloblastik B12-defitsitli anemiya, agranulotsitoz, purpura),
Nerv tizimi tomonidan: sustlik, bosh og'rig'i, isitma, polinevrit,
Nafas olish tizimi tomonidan: o'pka infiltratlari, yo'tal, nafas qisilishi,
Teri va teri qoplamalari tomonidan: (to'siq, qichishish, soch to'kilishi, ko'p shaklli eksudativ eritema (jumladan, Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi).
Dozaning oshib ketishi
Belgilar: ishtahani yo'qotish, bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi, qayt qilish, qo'zg'alish belgilari, ba'zan tutqanoq va gematologik o'zgarishlar (megaloblastik anemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya), glossit, kristalluriya.
Davolash: o'tkir zaharlanishlarda - oshqozonni yuvish yoki qayt qilishni chaqirish, suyuqlikni to'ldirish; tutqanoqlarda - diazepam yoki barbituratlarni parenteral kiritish. Buyrak, jigar funksiyasini nazorat qilish va dozani oshirib yuborishdan keyin 4 hafta davomida qon shaklli elementlarini qayta aniqlash. Qonda trombotsitlar va leykotsitlar darajasining pasayishi aniqlanganda, 5-15 mg/kun dozada 3 va undan ortiq kun davomida kalsiy folinat (Leykovorin) mushak ichiga kiritiladi.
Davolash: o'tkir zaharlanishlarda - oshqozonni yuvish yoki qayt qilishni chaqirish, suyuqlikni to'ldirish; tutqanoqlarda - diazepam yoki barbituratlarni parenteral kiritish. Buyrak, jigar funksiyasini nazorat qilish va dozani oshirib yuborishdan keyin 4 hafta davomida qon shaklli elementlarini qayta aniqlash. Qonda trombotsitlar va leykotsitlar darajasining pasayishi aniqlanganda, 5-15 mg/kun dozada 3 va undan ortiq kun davomida kalsiy folinat (Leykovorin) mushak ichiga kiritiladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Trimetoprim yoki trimetoprim va sulfanilamidlar kombinatsiyalari bilan mos kelmaydi (folatlar yetishmovchiligining kuchayishi va tegishli gematologik o'zgarishlar mumkin).
Xloroxin bilan birgalikda qo'llanganda nojo'ya ta'sirlar ko'proq va og'irroq shaklda kuzatilishi mumkin.
Xloroxin bilan birgalikda qo'llanganda nojo'ya ta'sirlar ko'proq va og'irroq shaklda kuzatilishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar
1 tab. pirimetamin 25 mg, sulfadoksin 500 mg.
3 dona - konturli hujayrasiz qadoqlar (1) - karton qutilar.
3 dona - konturli hujayrasiz qadoqlar (4) - karton qutilar.
1 tab. pirimetamin 25 mg, sulfadoksin 500 mg.
3 dona - konturli hujayrasiz qadoqlar (1) - karton qutilar.
3 dona - konturli hujayrasiz qadoqlar (4) - karton qutilar.
