Фемипревент
Femiprevent
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Tab. "Femiprevent" 0,01 № 1
D.S. Внутрь, в течение 72 часов после незащищенного контрацепцией полового акта, по 1 таблетке, следует воздержаться от приема пищи за 2 часа до применения препарата и 2 часа после него.
Россия:
Rp.: Tab. Mifepristoni 10 mg № 1
D.S. Внутрь, 1 таблетку за 2 часа до еды, однократно
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Антипрогестагенное.
Фармакодинаміка
Мифепристон синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Мифепристон также обладает антиглюкокортикоидной и слабой антиандрогенной активностью. Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В зависимости от фазы менструального цикла вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
Фармакокінетика
Всасывание
После однократного приема внуть Мифепристон быстро всасывается, максимальная концентрация в сыворотке крови 1,98 мг/л достигается через 1.30 часа после приема. Абсолютная биодоступность составляет 69%.
Распределение
В плазме крови мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа-гликопротеином.
Метаболизм
Метаболизм мифепристона происходит при «первичном» прохождении через печень путем N-деметилирования и гидроксилирования с образованием трех основных метаболитов.
Выведение
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12–72 ч, затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрь, в течение 72 часов после незащищенного контрацепцией полового акта, по 1 таблетке Фемипревента 10 мг.
Для сохранения контрацептивного эффекта следует воздержаться от приема пищи за 2 часа до применения препарата и 2 часа после него.
Препарат может применяться в любую фазу менструального цикла.
Показання
- экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч после полового акта без предшествующего применения контрацептивных средств или методов
- при неудачном их применении (в т.ч. ошибка при применении календарного метода, неудачное прерывание полового акта, разрыв или сползание презерватива).
Протипоказання
- наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону и вспомогательным веществам
- надпочечниковая недостаточность и длительная глюкокортикостероидная терапия
- острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность
- наличие тяжелой экстрагенитальной патологии
- нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами)
- хронические обструктивные заболевания легких (в том числе бронхиальная астма)
- тяжелая артериальная гипертензия
- нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность
- беременность и лактация
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы (в препарате содержится лактоза)
Особливі вказівки
- Перед применением препарата во избежание осложнений необходимо проконсультироваться с врачом
- После применения препарата и до конца текущего менструального цикла не рекомендуются последующие половые акты без применения контрацептивных средств. При дальнейших половых актах следует использовать барьерный метод контрацепции.
-Препарат не защищает от заболеваний, передаваемых половым путем и СПИД; не рекомендуется применять препарат в качестве плановой, постоянной контрацепции после каждого полового акта, а также ежемесячно- Доза препарата не достаточна для того, чтобы вызвать аборт.
- После применения препарата возможно нарушение менструального цикла
С осторожностью препарат назначают при хронических обструктивных заболеваниях легких (в том числе бронхиальной астме), тяжелой артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца и сердечной недостаточности.
При инфекционном эндокардите и с искусственным сердечным клапаном проводится профилактическое лечение антибиотиками.
Беременность и лактация
Не принимать во время беременности и лактации.
Дети и подростковый возраст до 18 лет
Не применять.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Побічні ефекти
- боль внизу живота, тошнота
- слабость
- головная боль
- кровянистые выделения
- рвота, диарея
- головокружение
- нагрубание молочных желез, задержка менструации более чем на 7 дней.
Передозування
Прием мифепристона в дозе до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность
Симптомы: надпочечниковая недостаточность с выраженной общей интоксикацией, сонливостью, рвотой, тошнотой и характерной почечной коликой.
Лечение: следует вызвать рвоту; если это не удается - провести промывание желудка, назначить активированный уголь, солевое слабительное.
Лікарняна взаємодія
Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие CYP3А4,
не исключено, что кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок при совместном применении могут повышать концентрацию мифепристона в плазме крови. Более того, рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, и некоторые противосудорожные препараты (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) при совместном применении могут снижать концентрацию мифепристона в плазме крови.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 (в том числе и лекарственными средствами для общей анестезии), в виду возможного повышения концентрации их в плазме крови и длительности такого взаимодействия.Следует избегать одновременного применения мифепристона и нестероидных противовоспалительных препаратов: индометацина, метиндола, ибупрофена, напроксена, бутадиона, реопирина, диклофенака, вольтарена, аспирина, цитрамона, седалгина, целебрекса, так как они могут снизить эффективность препарата.
Лікарська форма
Таблетки 10 мг. Одна таблетка содержит:
Активное вещество - мифепристон 10 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, Повидон К30 (PVP) 5 % раствор повидона К30 (PVP), магния стеарат
1 0.875 мг - количество безводного вещества (повидона К30), соответствующее 17.5 мг раствора, содержащего повидон К30 и воду очищенную.
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, светло-желтого цвета.