Фемипревент

Femiprevent

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Антипрогестагенное.

Фармакодинаміка

Мифепристон синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Мифепристон также обладает антиглюкокортикоидной и слабой антиандрогенной активностью. Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В зависимости от фазы менструального цикла вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Фармакокінетика

Всасывание
После однократного приема внуть Мифепристон быстро всасывается, максимальная концентрация в сыворотке крови 1,98 мг/л достигается через 1.30 часа после приема. Абсолютная биодоступность составляет 69%.

Распределение
В плазме крови мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа-гликопротеином.

Метаболизм
Метаболизм мифепристона происходит при «первичном» прохождении через печень путем N-деметилирования и гидроксилирования с образованием трех основных метаболитов.

Выведение
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12–72 ч, затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов.

Спосіб застосування

Показання

- экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч после полового акта без предшествующего применения контрацептивных средств или методов
- при неудачном их применении (в т.ч. ошибка при применении календарного метода, неудачное прерывание полового акта, разрыв или сползание презерватива).

Протипоказання

• наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону и вспомогательным веществам
• надпочечниковая недостаточность и длительная глюкокортикостероидная терапия
• острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность
• наличие тяжелой экстрагенитальной патологии
• нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами)
• хронические обструктивные заболевания легких (в том числе бронхиальная астма)
• тяжелая артериальная гипертензия
• нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность
• беременность и лактация
• детский и подростковый возраст до 18 лет
• наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы (в препарате содержится лактоза)

Особливі вказівки

- Перед применением препарата во избежание осложнений необходимо проконсультироваться с врачом

- После применения препарата и до конца текущего менструального цикла не рекомендуются последующие половые акты без применения контрацептивных средств. При дальнейших половых актах следует использовать барьерный метод контрацепции.

-Препарат не защищает от заболеваний, передаваемых половым путем и СПИД; не рекомендуется применять препарат в качестве плановой, постоянной контрацепции после каждого полового акта, а также ежемесячно- Доза препарата не достаточна для того, чтобы вызвать аборт.

- После применения препарата возможно нарушение менструального цикла

С осторожностью препарат назначают при хронических обструктивных заболеваниях легких (в том числе бронхиальной астме), тяжелой артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца и сердечной недостаточности.

При инфекционном эндокардите и с искусственным сердечным клапаном проводится профилактическое лечение антибиотиками.

Беременность и лактация
Не принимать во время беременности и лактации.

Дети и подростковый возраст до 18 лет
Не применять.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Побічні ефекти

• боль внизу живота, тошнота
• слабость
• головная боль
• кровянистые выделения
• рвота, диарея
• головокружение
• нагрубание молочных желез, задержка менструации более чем на 7 дней.

Передозування

Прием мифепристона в дозе до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность

Симптомы: надпочечниковая недостаточность с выраженной общей интоксикацией, сонливостью, рвотой, тошнотой и характерной почечной коликой.

Лечение: следует вызвать рвоту; если это не удается - провести промывание желудка, назначить активированный уголь, солевое слабительное.

Лікарняна взаємодія

Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие CYP3А4,

не исключено, что кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок при совместном применении могут повышать концентрацию мифепристона в плазме крови. Более того, рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, и некоторые противосудорожные препараты (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) при совместном применении могут снижать концентрацию мифепристона в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 (в том числе и лекарственными средствами для общей анестезии), в виду возможного повышения концентрации их в плазме крови и длительности такого взаимодействия.Следует избегать одновременного применения мифепристона и нестероидных противовоспалительных препаратов: индометацина, метиндола, ибупрофена, напроксена, бутадиона, реопирина, диклофенака, вольтарена, аспирина, цитрамона, седалгина, целебрекса, так как они могут снизить эффективность препарата.

Лікарська форма

Таблетки 10 мг. Одна таблетка содержит:
Активное вещество - мифепристон 10 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, Повидон К30 (PVP) 5 % раствор повидона К30 (PVP), магния стеарат

1 0.875 мг - количество безводного вещества (повидона К30), соответствующее 17.5 мг раствора, содержащего повидон К30 и воду очищенную.
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, светло-желтого цвета.