Фесцетам

Fescetam

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Ноотропное.

Фармакодинаміка

Комбинированное лекарственное средство с выраженным антигипоксическим, ноотропным и сосудорасширяющим эффектом.

Пирацетам активирует метаболические процессы в головном мозге посредством усиления энергетического и белкового обмена, ускорения утилизации глюкозы клетками и повышения их устойчивости к гипоксии; улучшает межнейрональную передачу в ЦНС, улучшает регионарный кровоток в ишемизированной зоне.

Циннаризин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов, снижает поступление в клетки Ca2+ и уменьшает его содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (эпинефрин, норэпинефрин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин, серотонин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга, усиливая антигипоксическое действие пирацетама), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови.

Фармакокінетика

После приема внутрь препарат полностью абсорбируется из ЖКТ. Сmax пирацетама в плазме создается через 2-6 ч. Биодоступность пирацетама составляет 100%. Абсорбция циннаризина медленная. Сmax циннаризина в плазме достигается через 1-4 ч. Пирацетам не связывается с белками плазмы. Кажущийся Vd составляет около 0.6 л/кг. Пирацетам свободно проникает через ГЭБ. Сmax пирацетама в ликворе достигается через 2-8 ч. Проникает во все органы и ткани, проникает через плацентарный барьер. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном, в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях. Связывание циннаризина с белками плазмы составляет 91%. Пирацетам не метаболизируется. Циннаризин активно и полностью метаболизируется в печени путем дезалкилирования при участии изофермента CYP2D6.

T1/2 пирацетама из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости - 8.5 ч. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. T1/2 циннаризина - 4 ч. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 - с калом.

T1/2 пирацетама удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Спосіб застосування

Показання

- Нарушение мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительный период после геморрагического инсульта)
- Энцефалопатия при портальной гипертензии
- Коматозные и субкоматозные состояния после интоксикаций и травм головного мозга
- Заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций
- Депрессия
- Психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии
- Астения психогенного происхождения
- Лабиринтопатии
- Синдром Меньера
- Отставание интеллектуального развития у детей
- Профилактика мигрени и кинетозов.

Протипоказання

- Гиперчувствительность
- Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность
- Паркинсонизм
- Беременность; период лактации
- Детский возраст (до 5 лет).

С осторожностью
При болезни Паркинсона, нарушениях функции печени и/или почек, нарушении гемостаза, тяжелом кровотечении.

Особливі вказівки

С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями печени и/или почек.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин) следует снизить терапевтическую дозу или увеличить интервал между приемами препарата.

У пациентов с нарушениями функции печени необходимо контролировать содержание печеночных ферментов.

Пациентам следует избегать употребления алкоголя во время приема данной комбинации.

Препарат усиливает активность гормонов щитовидной железы и может вызвать тремор и беспокойство.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Во время приема пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с машинами и оборудованием, поскольку в начале лечения циннаризин может вызывать сонливость.

Побічні ефекти

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, нервозность, сонливость, депрессия; в единичных случаях - головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации.

Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, дерматит, зуд, отек, фоточувствительность.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - усиленное слюноотделение, тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Прочие: повышение сексуальной активности.

Передозування

Фесцетам очень хорошо переноситься пациентами, в случае передозировки не наблюдается серьезных побочных эффектов, требующих отмены препарата.

В случае передозировки у детей доминируют симптомы возбуждения: бессонница, беспокойство, эйфория, раздражительность, тремор и, в редких случаях, ночные кошмары, галлюцинации и судороги.

Лечение

Симптоматическое, которое может включать гемодиализ. Следует провести промывание желудка, вызвать рвоту. Специфического антидота нет.

Лікарняна взаємодія

Усиливает эффекты ноотропных, гипотензивных лекарственных средств, средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).

Улучшает переносимость антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) и трициклических антидепрессантов.

Вазодилатирующие лекарственные средства усиливают действие.

Лікарська форма

Капсулытвердые желатиновые, цилиндрические, размер №0, белого цвета; содержимое капсул - порошкообразная смесь от белого до почти белого цвета, допускается наличие конгломератов которые при надавливании стеклянной палочкой превращаются в порошок.

1 капс. пирацетам 400 мг, циннаризин 25 мг.
Вспомогательные вещества: старлак - 43 мг (лактозы моногидрат - 85%, крахмал кукурузный - 15%), кремния диоксид коллоидный безводный - 3 мг, магния стеарат - 5 мг, корпус капсуоы (желатин, титана диоксид), крышка капсулы (желатин, титана диоксид).

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.