Фуростим

Furostim

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Мочегонное.

Фармакодинаміка

Комбинированный препарат, содержащий мочегонное средство короткого действия фуросемид и антагонист альдостерона длительного действия спиронолактон.
Фуросемид является петлевым диуретиком быстрого действия, имеющий относительно сильный и кратковременный диуретический эффект. Фуросемид блокирует Na + K + 2Cl-котранспортер, расположенный в базальных мембранах клеток толстого сегмента восходящей части петли Генле: эффективность салуретических действия фуросемида, таким образом, зависит от того, попадает лекарственное средство в канальцев в местах просветов путем анионо-транспортного механизма. Диуретический эффект возникает в результате ингибирования реабсорбции натрия хлорида в этом сегменте петли Генле. В результате фракционная экскреция натрия может достигать 35% клубочковой фильтрации натрия. Вторичные эффекты увеличенной экскреции натрия заключаются в повышенном выведении мочи (благодаря осмотически связанной воде) и в увеличенном дистальной канальцевой секреции калия. Также повышается экскреция ионов кальция и магния. Фуросемид вызывает дозозависимое стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостерон. При сердечной недостаточности фуросемид приводит к острому уменьшения сердечного преднагрузки (путем сужения емкостных венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект является простагландинопосередкованим и предполагает адекватную функцию почек с активацией ренин-ангиотензин и невредимым синтезом простагландинов. Кроме этого, благодаря присущему ему натрийуретический эффект фуросемид снижает реактивность сосудов относительно катехоламинов, увеличенная у больных с артериальной гипертензией.
Антигипертензивная эффективность фуросемида объясняется увеличенной экскреции натрия, сниженным объемом крови и уменьшенной ответом гладких мышц сосудов на стимуляцию вазоконстрикторами или сосудосуживающими средствами.
Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдалось у здоровых добровольцев, получавших фуросемид в дозе 10-100 мг.
Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он влияет на дистальные канальцы почек.
Из-за блокады альдостерона подавляет задержку воды и Na + и способствует удержанию K + , что не только повышает выведение Na + и Cl - , и снижает выведение K + с мочой, но и снижает выведение H + . В результате этого мочегонный эффект оказывает также гипотензивное действие.

Фармакокінетика

Нет данных

Спосіб застосування

Показання

- Лечение устойчивых отеков, если они связаны с вторичным гиперальдостеронизмом; лечения состояний, включающих хронической сердечной недостаточностью и циррозом печени.
- Применение Фуростиму для контроля артериальной гипертензии следует ограничить пациентам с выраженным гиперальдостеронизмом.

Протипоказання

- Повышенная чувствительность к фуросемида, спиронолактона, сульфамидами или производных сульфонамида, или к вспомогательному веществу препарата.
- Гиповолемия или обезвоживания организма (с или без сопутствующей артериальной гипотензии) нарушение функции почек и КК ниже 30 мл / мин на 1,73 м 2 площади поверхности тела анурия или почечная недостаточность в виде анурии, если не наблюдается терапевтический ответ на фуросемид; - почечная недостаточность вследствие отравления нефротоксичными или гепатотоксичными препаратами или почечная недостаточность, связанная с печеночной комой;
- гиперкалиемия;
- тяжелая гипокалиемия тяжелая гипонатриемия болезнь Аддисона;
- беременность или кормление грудью.

Особливі вказівки

Спиронолактон, возможно, приводит к голосовым изменениям. Особое внимание следует уделять пациентам, чей голос важен для их работы (в частности актерам, певцам, учителям).

Пациенты с частичной обструкцией оттока мочи, например, с гипертрофией простаты или ухудшением мочеиспускания, имеют повышенный риск развития острой задержки и требуют тщательного контроля во время лечения препаратом следует обеспечивать постоянный отток мочи.

Если показано, перед началом лечения следует принять меры по коррекции артериальной гипертензии или гиповолемии.

Необходим особенно тщательный мониторинг:

- пациентов с артериальной гипотензией;

- пациентов, попадающих в группу особого риска вследствие значительного снижения артериального давления;

– пациентов с латентной или выраженной формой сахарного диабета;

- больных с подагрой;

- пациентов с гепаторенальным синдромом, то есть с функциональной почечной недостаточностью, ассоциирующейся с тяжелым заболеванием печени;

– пациентов с гипопротеинемией, например, что ассоциируется с нефротическим синдромом (эффект фуросемида может ослабляться одновременно с потенцированием ототоксичности).

– симптоматическая гипотензия, которая приводит к головокружению, обмороку или потере сознания может появиться у пациентов, проходящих лечение фуросемидом, особенно у пациентов пожилого возраста, пациентов, которые принимают лекарственные средства, которые могут вызвать гипотензию, и пациентов, принимающих другие лекарственные средства, которые могут повысить риск развития гипотензии.

Применение Фуростіму следует избегать при наличии повышенного уровня калия в сыворотке крови.

Сопутствующее применение триамтерена, амилорида, примесей калия или НПВС не рекомендовано из-за возникновения гиперкалиемии.

С осторожностью применять препарат пациентам с дефицитом электролитного баланса.
Регулярный мониторинг натрия, калия, креатинина сыворотки крови и глюкозы в целом рекомендуется во время терапии Фуростимом.

Особенно тщательного мониторинга требуют пациенты группы высокого риска развития электролитного дисбаланса или в случае значительной дополнительной потери жидкости (например, в результате рвоты, диареи или интенсивного выделения пота).

Гиповолемию или обезвоживание организма, а также любые существенные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса следует откорректировать. Для этого может потребоваться временное прекращение терапии Фуростимом.

Частый контроль уровня калия сыворотки необходим больным с нарушениями почечной функции и с клиренсом креатинина ниже 60 мл/мин на 1, 73 м2 площади поверхности тела и в случае, если Фуростім применять вместе с некоторыми другими препаратами, которые могут привести к увеличению уровня калия.

У некоторых пациентов с метастатическим раком предстательной железы, устойчивого к кастрации, наблюдалось прогрессирование опухоли во время лечения спиронолактоном. Спиронолактон связывается с андроген рецепторами и может повышать значение простатоспецифического антигена (ПСА).

У пациентов, которые принадлежали к группе высокого риска нефропатии вследствие терапии радіоконтрастними веществами, при лечении фуросемидом наблюдалась большая частота ухудшения функции почек после получения радиоконтрастных веществ по сравнению с таковой у пациентов группы высокого риска, которым проводили только внутривенную гидратацию до назначения радиоконтрастных веществ.

Пациенты пожилого возраста.
У пациентов пожилого возраста выведение фуросемида и спиронолактона медленное.

Сопутствующее применение с рисперидоном
В исследованиях рисперидона среди пациентов пожилого возраста с деменцией более высокий уровень летальности наблюдался у пациентов, получавших фуросемид одновременно с рисперидоном, по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон или только фуросемид. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (главным образом тиазидными диуретиками в низких дозах) не было связано с аналогичным выводом.

Никакой патофизиологический механизм не был установлен для объяснения этого вывода, и никакой закономерности для причины летального исхода не наблюдалось.

Следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риски и пользу перед тем, как принять решение о применении такой комбинации или одновременного лечения с применением других мощных диуретиков.

Среди пациентов, которые одновременно с рисперидоном принимали другие диуретики, увеличения летальности не наблюдалось. Независимо от лечения, общим фактором риска летальности была дегидратация, поэтому ее следует избегать при лечении пациентов пожилого возраста с деменцией.

Существует вероятность обострения или активации системной красной волчанки.

Спортсмены. Фуростим может повлечь положительный результат допинг-контроля.
Препарат содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Пациенты пожилого возраста. Фуросемид и спиронолактон медленно экскретируются.
Лекарственное средство содержит натрия лаурилсульфат, поэтому следует быть осторожным при его применении пациентам, которые применяют натрійконтрольовану диету.

Канцерогенность.
Исследования на животных показали, что в высоких дозах и после длительного применения спиронолактон вызывает опухоли. Значение этих данных для клинического применения неясны. Однако прежде чем назначать лекарственное средство молодым пациентам, необходимо взвесить пользу/риск от терапии.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в период беременности.

Период кормления грудью.
Фуросемид, канренон, метаболит спиронолактона, проникают в грудное молоко, поэтому Фуростім не следует применять в период кормления грудью.
В случае необходимости лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

 Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Снижение психической активности может ослабить способность управления автотранспортом или другими механизмами. Особенно это проявляется в начале лечения.

Побічні ефекти

- Со стороны крови: часто - гемоконцентрация; нечасто - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; очень редко - агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия. Об угнетении костного мозга сообщалось как о редкое осложнение, которое требует отмены препарата.
- Со стороны нервной системы: редко - парестезии; часто - у больных с гепатоцеллюлярной недостаточностью может возникнуть печеночная энцефалопатия.
- Со стороны мочевыделительной системы: уровень кальция в сыворотке крови может быть снижен; очень редко наблюдается тетания, почечная недостаточность. Увеличенное образование мочи может увеличить количество жалоб, поступающих от пациентов с обструкцией оттока мочи. Таким образом, может возникнуть острая задержка мочи с возможными вторичными осложнениями, например, у пациентов с нарушениями опорожнения мочевого пузыря, гиперплазией простаты или сужением уретры. Редко - тубуло-интерстициальный нефрит.
- Со стороны органов слуха: редко возможны нарушения слуха и звон в ушах, хотя обычно они являются преходящими, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме) и / или в случае слишком быстрого введения фуросемида.
О случаях глухоты, иногда необратимой, сообщалось при пероральном или внутривенном применении фуросемида.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: фуросемид может привести к артериальной гипотензии, что, в свою очередь, может привести к возникновению нарушений концентрации и реакции, бред, чувство давления в голове, головной боли, головокружения, сонливости, слабости, расстройств зрения, сухость во рту , ортостатической гипотензии, аритмии.
- Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях может развиться внутрипеченочный холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз или острый панкреатит.
- Со стороны кожи: очень редко могут возникать аллергические реакции, такие как сыпь, фотосенсибилизация, васкулит, лихорадка или интерстициальный нефрит, что требует отмены препарата в отдельных случаях могут возникать реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, например зуд, крапивница, другие виды высыпаний на коже или буллезная сыпь, мультиформная эритема, буллезный пемфигоид, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, пурпура, в отдельных случаях - повышенная чувствительность к свету (светочувствительность), острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) и DRESS-синдром (медикаментозное высыпания с эозинофилией и системной симптоматикой).
- Метаболические нарушения: как и после приема других диуретиков возможно нарушение водно-электролитного баланса вследствие диуреза после длительной терапии.
- Применение Фуростиму приводит к увеличенной экскреции из организма натрия и хлора и, как следствие, воды. Кроме этого, усиливается экскреция других электролитов (в частности калия, кальция и магния).
- Со стороны иммунной системы: тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (например шок) оказываются редко.
- Со стороны пищеварительного тракта: могут возникать незначительные побочные реакции такие как тошнота, расстройства желудка (рвота или диарея), которые не являются достаточно тяжелыми, чтобы отменить терапию препаратом.
- Спиронолактон может вызвать нарушение функции пищеварительного тракта (диарея, рвота). Были отдельные сообщения о возникновении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (иногда с кровотечением). Спиронолактон может вызвать заторможенность, сонливость, головная боль, атаксия, спутанность сознания, гиперкалиемии.
- Со стороны репродуктивной системы: через химическую сходство с половыми гормонами спиронолактон может сделать более чувствительными молочные железы к пальпитации. Возможны нарушения эрекции у мужчин, менструального цикла у женщин. Дозозависимы мастодиния и оборотная гинекомастия возможны как у женщин, так и у мужчин. О макулопапулезные и эриматозные кожные высыпания сообщалось редко, а также о других умеренные андрогенные проявления, такие как гирсутизм.
- Со стороны дыхательной системы: редко спиронолактон может вызвать голосовые изменения в виде дисфонии (у женщин) и снижение (у мужчин) или увеличение тембра голоса. У некоторых больных эти изменения сохраняются даже после прекращения лечения препаратом.

Передозування

Симптомы: клиническая картина острой или хронической передозировки зависит главным образом от степени и последствий потери электролитов и жидкости и включает такие признаки как гиповолемия, обезвоживание организма, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая AV-блокаду и фибрилляции желудочков) из-за чрезмерного диурез. К симптомам этих нарушений относятся тяжелая артериальная гипотензия (прогрессирующее до шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания.

Лечение. Лечение следует начинать с пополнения потерянной жидкости в организме и коррекции электролитного дисбаланса.

Вместе с профилактикой и лечением тяжелых осложнений вследствие этих нарушений и других эффектов на организм (например, гиперкалиемии) могут потребоваться общие и конкретные интенсивные терапевтические мероприятия (например, содействие элиминации калия).

Специфический антидот отсутствует.

Для ограничения дальнейшего системного поглощения следует провести такие мероприятия как промывание желудка или применение активированного угля.

Лікарняна взаємодія

Возможно чрезмерное снижение артериального давления при одновременном применении Фуростима с сердечными гликозидами, мочегонными, антигипертензивными средствами или другими препаратами, снижающими артериальное давление, поэтому необходима коррекция доз вышеупомянутых средств.
Заметное снижение артериального давления и ухудшение функции почек происходит при одновременном применении фуросемида с ингибиторами АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II или при повышении их дозы.
Дозу Фуростиму следует уменьшить в течение 3 дней или отменить его, прежде чем начать применение ингибиторов АПФ или ангитензину I или увеличить их дозу.
При применении Фуростиму в сочетании с солями калия, препаратами, снижающими выведение калия, нестероидными противовоспалительными средствами или ингибиторами АПФ может увеличиться концентрация калия в сыворотке крови и возникнуть гиперкалиемия.
Токсические эффекты нефротоксических препаратов могут повышаться при одновременном применении сильнодействующих диуретиков, таких как фуросемид.
Фуростим и сукральфат не следует принимать в течение 2:00 друг после друга, поскольку сукральфам уменьшает абсорбцию фуросемида из кишечника и, таким образом, уменьшает его эффект.
Фуросемид уменьшает выведение солей лития и может приводить к увеличению уровня лития в сыворотке крови, результатом чего является повышенный риск токсичности лития, включая больший риск возникновения кардиотоксического и нейротоксических эффектов лития. 
Поэтому рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития у пациентов, получающих данную комбинированную терапию.
Рисперидон. Следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риск и пользу перед тем, как принять решение о проведении комбинированной терапии или одновременного применения с фуросемидом или другими мощными диуретиками.
Одновременное применение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, таких как индометацин, ацетилсалициловая кислота, может уменьшать действие Фуростиму и вызвать острую почечную недостаточность в случаях, когда ранее у пациентов были гиповолемия или обезвоживания организма.
Под действием Фуростиму может увеличиваться токсичность салицилата. Фуростим может иногда уменьшать эффекты других препаратов (например эффекты антибиотиков и прессорных аминов), иногда усиливать их действие (например эффекты эфиров салициловой кислоты, теофиллина и миорелаксантов типа кураре).
Фуростим может усиливать ототоксичность аминогликозидов и других ототоксических препаратов. Это может привести к необратимым последствиям, эти препараты следует с осторожностью применять вместе с Фуростимом.
В случае одновременного применения цисплатина и фуросемида существует риск возникновения ототоксических эффектов. Кроме этого, может усиливаться нефротоксичность цисплатина, если фуросемид не назначают в низких дозах (например, 40 мг пациентам с нормальной функцией почек) и с положительным балансом жидкости, когда препарат применяют для достижения эффекта форсированного диуреза во время терапии цисплатином.
Спиронолактон может привести к повышению уровня дигоксина.
Некоторые нарушения электролитного баланса (такие как гипокалиемия, гипомагниемия) могут повышать токсичность определенных лекарственных средств (например, препаратов наперстянки и лекарственных средств, вызывающих синдром удлинения интервала QT).
Уменьшение эффективности Фуростиму может возникнуть после совместного применения фенитоина.
Применение кортикостероидов, карбеноксолона, корня солодки в больших дозах и длительное применение слабительных средств может увеличить риск развития гипокалиемии.
Кортикостероиды при одновременном применении могут вызвать задержку натрия.
Спиронолактон и карбеноксолон могут ослаблять действие других лекарственных средств. В этом лакричник в большом количестве действует как карбеноксолон.
Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные средства, которые, как и фуросемид, подлежат значительной канальцевой секреции в почках, могут уменьшать эффективность Фуростиму. 
И наоборот, фуросемид может уменьшать вывод этих лекарственных средств почками. Проведение лечения с применением высоких доз (в частности как фуросемида, так и других лекарственных средств) может привести к увеличению их уровней в сыворотке крови и рост риска побочных эффектов, вызванных фуросемидом или применением сопутствующей терапии.
Нарушение функции почек может развиться у пациентов, получающих терапию фуросемидом и высокие дозы отдельных цефалоспоринов.
Одновременное применение циклоспорина А и фуросемида ассоциируется с увеличенным риском возникновения подагрического артрита, вторичного относительно гиперурикемии, вызванной фуросемидом, и нарушение почечной экскреции уратов, вызванного циклоспорином.

Лікарська форма

Действующие вещества: 1 капсула содержит спиронолактона 50 мг фуросемида 20 мг.
По 10 капсул в блистере.По 3 блистера в картонной пачке.
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, повидон, магния стеарат.

оболочка капсулы желатиновой содержитметилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), глицерин, кремния диоксид, натрия лаурилсульфат, кислота уксусная.