Габалір
Gabalir
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Gabalir" 75 mg
D.t.d. № 20 in caps.
S. Внутрішньо, по 1 капс. 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
D.t.d. № 20 in caps.
S. Внутрішньо, по 1 капс. 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Протиепілептичний
Фармакодинаміка
Діючою речовиною препарату Габалір є прегабалін – аналог гамма-аміномасляної кислоти ((S)-3-(амінометил)-5-метилгексанова кислота).
Прегабалін зв'язується з додатковою субодиницею (α2-дельта-протеїн) потенціал-залежних кальцієвих каналів периферичних сенсорних нейронів у центральній нервовій системі, передбачається, що таке зв'язування може сприяти прояву його анальгетичного і протисудомного ефектів.
Прегабалін зв'язується з додатковою субодиницею (α2-дельта-протеїн) потенціал-залежних кальцієвих каналів периферичних сенсорних нейронів у центральній нервовій системі, передбачається, що таке зв'язування може сприяти прояву його анальгетичного і протисудомного ефектів.
Фармакокінетика
Прегабалін швидко всмоктується натще. Концентрація препарату в плазмі крові досягає піка через 1 годину як при одноразовому, так і повторному застосуванні. Біодоступність прегабаліну при прийомі всередину становить ≥ 90 % і не залежить від дози. При повторному застосуванні рівноважний стан досягається через 24-48 годин. Прийом їжі погіршує всмоктування прегабаліну. При цьому Сmax знижується приблизно на 25-30 %, а час досягнення максимальної концентрації (tmax) збільшується приблизно до 2,5 год. Однак, застосування прегабаліну з їжею не має клінічно значущого ефекту на тривалість всмоктування.
Об'єм розподілу прегабаліну після прийому всередину становить приблизно 0,56 л/кг. Препарат не зв'язується з білками плазми крові.
Прегабалін практично не піддається метаболізму. Приблизно 98 % препарату визначається в сечі в незміненому вигляді.
Прегабалін виводиться, в основному, нирками.
Середній період напіввиведення становить 6,3 години. Кліренс прегабаліну з плазми і нирковий кліренс прямо пропорційні кліренсу креатиніну. У хворих з порушеною функцією нирок необхідна корекція дози.
Об'єм розподілу прегабаліну після прийому всередину становить приблизно 0,56 л/кг. Препарат не зв'язується з білками плазми крові.
Прегабалін практично не піддається метаболізму. Приблизно 98 % препарату визначається в сечі в незміненому вигляді.
Прегабалін виводиться, в основному, нирками.
Середній період напіввиведення становить 6,3 години. Кліренс прегабаліну з плазми і нирковий кліренс прямо пропорційні кліренсу креатиніну. У хворих з порушеною функцією нирок необхідна корекція дози.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дози
Препарат Габалір приймають незалежно від прийому їжі.
Діапазон доз може змінюватися в межах 150-600 мг на добу. Дозу ділять на 2 або 3 прийоми.
Нейропатичний біль.
Лікування прегабаліном можна почати з дози 150 мг на добу, розділеної на 2 або 3 прийоми. Залежно від ефективності і переносимості препарату пацієнтом дозу можна збільшити до 300 мг на добу після інтервалу від 3 до 7 днів, а при необхідності – до максимальної дози 600 мг на добу після додаткового 7-денного інтервалу.
Епілепсія.
Лікування прегабаліном можна почати з дози 150 мг на добу, розділеної на 2 або 3 прийоми. Залежно від ефективності і переносимості препарату пацієнтом дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня прийому. Після ще одного тижня дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг на добу.
Генералізований тривожний розлад.
Доза, яку розділяють на 2 або 3 прийоми, може змінюватися в межах 150-600 мг на добу. Періодично слід переоцінювати необхідність продовження лікування.
Лікування прегабаліном можна почати з дози 150 мг на добу. Залежно від ефективності і переносимості препарату пацієнтом дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня прийому. Після ще одного тижня прийому дозу можна збільшити до 450 мг на добу. Після ще одного тижня дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг на добу.
Припинення лікування прегабаліном.
Згідно з сучасною клінічною практикою, при необхідності припинити лікування прегабаліном рекомендується поступово протягом мінімум одного тижня незалежно від показань
Фіброміалгія.
Зазвичай доза для більшості пацієнтів становить 300-450 мг на добу, розділених на 2 прийоми. Для деяких хворих може знадобитися доза 600 мг на добу. Прийом препарату слід починати з дози 75 мг 2 рази на добу (150 мг/добу) і можна підвищувати залежно від ефективності і переносимості до 150 мг 2 рази на добу (300 мг/добу) протягом одного тижня. Пацієнтам, для яких дозування 300 мг/добу недостатньо ефективне, дозу можна підвищити до 225 мг 2 рази на добу (450 мг/добу). Якщо необхідно, дозу можна підвищити через тиждень до максимальної – 600 мг/добу.
Препарат Габалір приймають незалежно від прийому їжі.
Діапазон доз може змінюватися в межах 150-600 мг на добу. Дозу ділять на 2 або 3 прийоми.
Нейропатичний біль.
Лікування прегабаліном можна почати з дози 150 мг на добу, розділеної на 2 або 3 прийоми. Залежно від ефективності і переносимості препарату пацієнтом дозу можна збільшити до 300 мг на добу після інтервалу від 3 до 7 днів, а при необхідності – до максимальної дози 600 мг на добу після додаткового 7-денного інтервалу.
Епілепсія.
Лікування прегабаліном можна почати з дози 150 мг на добу, розділеної на 2 або 3 прийоми. Залежно від ефективності і переносимості препарату пацієнтом дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня прийому. Після ще одного тижня дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг на добу.
Генералізований тривожний розлад.
Доза, яку розділяють на 2 або 3 прийоми, може змінюватися в межах 150-600 мг на добу. Періодично слід переоцінювати необхідність продовження лікування.
Лікування прегабаліном можна почати з дози 150 мг на добу. Залежно від ефективності і переносимості препарату пацієнтом дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня прийому. Після ще одного тижня прийому дозу можна збільшити до 450 мг на добу. Після ще одного тижня дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг на добу.
Припинення лікування прегабаліном.
Згідно з сучасною клінічною практикою, при необхідності припинити лікування прегабаліном рекомендується поступово протягом мінімум одного тижня незалежно від показань
Фіброміалгія.
Зазвичай доза для більшості пацієнтів становить 300-450 мг на добу, розділених на 2 прийоми. Для деяких хворих може знадобитися доза 600 мг на добу. Прийом препарату слід починати з дози 75 мг 2 рази на добу (150 мг/добу) і можна підвищувати залежно від ефективності і переносимості до 150 мг 2 рази на добу (300 мг/добу) протягом одного тижня. Пацієнтам, для яких дозування 300 мг/добу недостатньо ефективне, дозу можна підвищити до 225 мг 2 рази на добу (450 мг/добу). Якщо необхідно, дозу можна підвищити через тиждень до максимальної – 600 мг/добу.
Показання
- нейропатичний біль у дорослих
- епілепсія у дорослих з парціальними судомами (як допоміжний засіб)
- генералізовані тривожні розлади у дорослих
- фіброміалгії
- епілепсія у дорослих з парціальними судомами (як допоміжний засіб)
- генералізовані тривожні розлади у дорослих
- фіброміалгії
Протипоказання
- гіперчутливість до активної речовини або будь-якого іншого компонента препарату
- дитячий і підлітковий вік до 18 років
- вагітність і період лактації
- дитячий і підлітковий вік до 18 років
- вагітність і період лактації
Особливі вказівки
Пацієнти з цукровим діабетом.
Згідно з сучасною клінічною практикою, деяким пацієнтам з цукровим діабетом, маса тіла яких збільшилася при застосуванні прегабаліну, може знадобитися корекція дози гіпоглікемізуючих лікарських засобів.
Реакції гіперчутливості.
Повідомлялося про розвиток реакцій гіперчутливості, зокрема ангіоневротичного набряку. При наявності таких симптомів ангіоневротичного набряку, як набряк обличчя, періоральний набряк або набряк верхніх дихальних шляхів, слід негайно припинити застосування прегабаліну.
Запаморочення, сонливість, втрата свідомості, сплутаність свідомості та порушення психіки.
Застосування прегабаліну супроводжувалося появою запаморочення і сонливості, що може збільшити ризик виникнення травматичних випадків (падінь) у літніх пацієнтів. Повідомлялося про втрату свідомості, сплутаність свідомості, а також порушення психіки. Тому пацієнтам слід бути обережними, поки їм не стануть відомі можливі впливи лікарського засобу.
Порушення зору.
При дослідженнях про нечіткість зору частіше повідомляли пацієнти, які застосовували прегабалін, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. У більшості випадків це явище зникало при постійному застосуванні препарату. Частота погіршення гостроти зору і змін полів зору була вищою у пацієнтів, які отримували прегабалін, порівняно з пацієнтами з групи плацебо; частота виникнення змін на очному дні була вищою у пацієнтів з групи плацебо.
Також повідомлялося про побічні реакції з боку органів зору, зокрема про втрату зору, нечіткість зору або інші зміни гостроти зору, багато з яких були тимчасовими. Відміна прегабаліну може призвести до зникнення або зменшення цих симптомів з боку органів зору.
Ниркова недостатність.
Повідомлялося про випадки ниркової недостатності. Іноді цей ефект був оборотним після відміни прегабаліну.
Відміна супутніх протиепілептичних лікарських засобів.
Даних про відміну супутніх протиепілептичних препаратів після досягнення контролю над судомами в результаті додавання до лікування прегабаліну недостатньо, щоб перейти до монотерапії прегабаліном.
Симптоми відміни.
У деяких пацієнтів спостерігалися симптоми відміни після припинення коротко- або довгострокового лікування прегабаліном. Повідомлялося про такі явища: безсоння, головний біль, нудота, тривожність, діарея, грипоподібний синдром, нервозність, депресія, біль, судоми, гіпергідроз і запаморочення. Цю інформацію слід повідомити пацієнту перед початком лікування.
Судоми, зокрема епілептичний статус і великі судомні напади, можуть виникати під час лікування прегабаліном або незабаром після припинення його застосування.
Щодо припинення тривалого лікування прегабаліном немає жодних даних про частоту і тяжкість симптомів відміни, пов'язаних з тривалістю застосування прегабаліну та його дозою.
Застійна серцева недостатність.
Повідомлялося про застійну серцеву недостатність у деяких пацієнтів, які приймали прегабалін. Така реакція частіше спостерігалася при лікуванні прегабаліном нейропатичного болю у пацієнтів похилого віку з серцево-судинними порушеннями. Слід з обережністю застосовувати прегабалін таким пацієнтам. При припиненні застосування прегабаліну це явище може зникнути.
Лікування нейропатичного болю центрального походження внаслідок пошкодження спинного мозку.
Під час лікування нейропатичного болю центрального походження внаслідок пошкодження спинного мозку частота виникнення побічних реакцій загалом, побічних реакцій з боку центральної нервової системи і особливо сонливості була підвищеною. Це може бути пов'язано з адитивною дією супутніх лікарських засобів (наприклад, антиспастичних препаратів), які необхідні для лікування цього стану. Це обставина слід враховувати при призначенні прегабаліну таким пацієнтам.
Суїцидальні думки і поведінка.
Повідомлялося про випадки суїцидальних думок і поведінки у пацієнтів, які отримували лікування протиепілептичними препаратами з певних показань. Метааналіз рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень протиепілептичних препаратів також показав незначне підвищення ризику появи суїцидальних думок і поведінки. Механізм виникнення цього ризику невідомий, а доступні дані не виключають можливості його існування для прегабаліну.
Тому необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами на предмет появи ознак суїцидальних думок і поведінки та призначати відповідне лікування у випадках їх виникнення. Пацієнти (і особи, які доглядають за ними) повинні звернутися за медичною допомогою у разі появи ознак суїцидальних думок або поведінки.
Погіршення функції нижніх відділів шлунково-кишкового тракту.
Повідомлялося про явища, пов'язані з погіршенням функції нижніх відділів шлунково-кишкового тракту (таких як непрохідність кишечника, паралітична непрохідність кишечника, запор) внаслідок прийому прегабаліну разом з лікарськими засобами, які можуть викликати запори, наприклад, опіоїдними анальгетиками. При комбінованому застосуванні прегабаліну і опіоїдів слід вжити заходів для профілактики запорів (особливо у жінок і пацієнтів похилого віку).
Аддиктивний потенціал.
Випадки зловживання невідомі. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з наркотичною залежністю в анамнезі. Слід спостерігати за пацієнтами на предмет виникнення симптомів залежності від прегабаліну.
Енцефалопатія.
Енцефалопатія виникала переважно у пацієнтів з супутніми захворюваннями, які можуть викликати енцефалопатію.
Непереносимість лактози.
Препарат Габалір® містить лактозу моногідрат. Пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями, такими як непереносимість галактози, лактазна недостатність Лаппа або синдром мальабсорбції глюкози і галактози, слід врахувати цю інформацію.
Алергічні реакції.
Препарат Габалір® у дозі 150 мг містить барвник діамантовий чорний, який може викликати алергічні реакції.
Пацієнти похилого віку (старше 65 років).
Кліренс прегабаліну має тенденцію до зниження з віком. Це зниження кліренсу прегабаліну після перорального застосування узгоджується зі зниженням кліренсу креатиніну, пов'язаного з віком. Пацієнтам з порушеннями функції нирок, пов'язаними з віком, може знадобитися зниження дози прегабаліну (див. розділ «Спосіб застосування і дози», таблиця 1). У пацієнтів похилого віку можливе більш часте виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення, сплутаність свідомості, тремор, порушення координації, летаргія.
Інформація по допоміжним речовинам
Через вміст барвників понсо 4R (Е 124), синій патентований V (Е 131), діамантовий чорний PN (Е 151) у складі оболонки капсули, заборонених до застосування у дітей, а також через відсутність досвіду застосування препаратів прегабаліну в педіатрії, препарат протипоказаний дітям у віці до 18 років.
Згідно з сучасною клінічною практикою, деяким пацієнтам з цукровим діабетом, маса тіла яких збільшилася при застосуванні прегабаліну, може знадобитися корекція дози гіпоглікемізуючих лікарських засобів.
Реакції гіперчутливості.
Повідомлялося про розвиток реакцій гіперчутливості, зокрема ангіоневротичного набряку. При наявності таких симптомів ангіоневротичного набряку, як набряк обличчя, періоральний набряк або набряк верхніх дихальних шляхів, слід негайно припинити застосування прегабаліну.
Запаморочення, сонливість, втрата свідомості, сплутаність свідомості та порушення психіки.
Застосування прегабаліну супроводжувалося появою запаморочення і сонливості, що може збільшити ризик виникнення травматичних випадків (падінь) у літніх пацієнтів. Повідомлялося про втрату свідомості, сплутаність свідомості, а також порушення психіки. Тому пацієнтам слід бути обережними, поки їм не стануть відомі можливі впливи лікарського засобу.
Порушення зору.
При дослідженнях про нечіткість зору частіше повідомляли пацієнти, які застосовували прегабалін, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. У більшості випадків це явище зникало при постійному застосуванні препарату. Частота погіршення гостроти зору і змін полів зору була вищою у пацієнтів, які отримували прегабалін, порівняно з пацієнтами з групи плацебо; частота виникнення змін на очному дні була вищою у пацієнтів з групи плацебо.
Також повідомлялося про побічні реакції з боку органів зору, зокрема про втрату зору, нечіткість зору або інші зміни гостроти зору, багато з яких були тимчасовими. Відміна прегабаліну може призвести до зникнення або зменшення цих симптомів з боку органів зору.
Ниркова недостатність.
Повідомлялося про випадки ниркової недостатності. Іноді цей ефект був оборотним після відміни прегабаліну.
Відміна супутніх протиепілептичних лікарських засобів.
Даних про відміну супутніх протиепілептичних препаратів після досягнення контролю над судомами в результаті додавання до лікування прегабаліну недостатньо, щоб перейти до монотерапії прегабаліном.
Симптоми відміни.
У деяких пацієнтів спостерігалися симптоми відміни після припинення коротко- або довгострокового лікування прегабаліном. Повідомлялося про такі явища: безсоння, головний біль, нудота, тривожність, діарея, грипоподібний синдром, нервозність, депресія, біль, судоми, гіпергідроз і запаморочення. Цю інформацію слід повідомити пацієнту перед початком лікування.
Судоми, зокрема епілептичний статус і великі судомні напади, можуть виникати під час лікування прегабаліном або незабаром після припинення його застосування.
Щодо припинення тривалого лікування прегабаліном немає жодних даних про частоту і тяжкість симптомів відміни, пов'язаних з тривалістю застосування прегабаліну та його дозою.
Застійна серцева недостатність.
Повідомлялося про застійну серцеву недостатність у деяких пацієнтів, які приймали прегабалін. Така реакція частіше спостерігалася при лікуванні прегабаліном нейропатичного болю у пацієнтів похилого віку з серцево-судинними порушеннями. Слід з обережністю застосовувати прегабалін таким пацієнтам. При припиненні застосування прегабаліну це явище може зникнути.
Лікування нейропатичного болю центрального походження внаслідок пошкодження спинного мозку.
Під час лікування нейропатичного болю центрального походження внаслідок пошкодження спинного мозку частота виникнення побічних реакцій загалом, побічних реакцій з боку центральної нервової системи і особливо сонливості була підвищеною. Це може бути пов'язано з адитивною дією супутніх лікарських засобів (наприклад, антиспастичних препаратів), які необхідні для лікування цього стану. Це обставина слід враховувати при призначенні прегабаліну таким пацієнтам.
Суїцидальні думки і поведінка.
Повідомлялося про випадки суїцидальних думок і поведінки у пацієнтів, які отримували лікування протиепілептичними препаратами з певних показань. Метааналіз рандомізованих плацебо-контрольованих досліджень протиепілептичних препаратів також показав незначне підвищення ризику появи суїцидальних думок і поведінки. Механізм виникнення цього ризику невідомий, а доступні дані не виключають можливості його існування для прегабаліну.
Тому необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами на предмет появи ознак суїцидальних думок і поведінки та призначати відповідне лікування у випадках їх виникнення. Пацієнти (і особи, які доглядають за ними) повинні звернутися за медичною допомогою у разі появи ознак суїцидальних думок або поведінки.
Погіршення функції нижніх відділів шлунково-кишкового тракту.
Повідомлялося про явища, пов'язані з погіршенням функції нижніх відділів шлунково-кишкового тракту (таких як непрохідність кишечника, паралітична непрохідність кишечника, запор) внаслідок прийому прегабаліну разом з лікарськими засобами, які можуть викликати запори, наприклад, опіоїдними анальгетиками. При комбінованому застосуванні прегабаліну і опіоїдів слід вжити заходів для профілактики запорів (особливо у жінок і пацієнтів похилого віку).
Аддиктивний потенціал.
Випадки зловживання невідомі. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з наркотичною залежністю в анамнезі. Слід спостерігати за пацієнтами на предмет виникнення симптомів залежності від прегабаліну.
Енцефалопатія.
Енцефалопатія виникала переважно у пацієнтів з супутніми захворюваннями, які можуть викликати енцефалопатію.
Непереносимість лактози.
Препарат Габалір® містить лактозу моногідрат. Пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями, такими як непереносимість галактози, лактазна недостатність Лаппа або синдром мальабсорбції глюкози і галактози, слід врахувати цю інформацію.
Алергічні реакції.
Препарат Габалір® у дозі 150 мг містить барвник діамантовий чорний, який може викликати алергічні реакції.
Пацієнти похилого віку (старше 65 років).
Кліренс прегабаліну має тенденцію до зниження з віком. Це зниження кліренсу прегабаліну після перорального застосування узгоджується зі зниженням кліренсу креатиніну, пов'язаного з віком. Пацієнтам з порушеннями функції нирок, пов'язаними з віком, може знадобитися зниження дози прегабаліну (див. розділ «Спосіб застосування і дози», таблиця 1). У пацієнтів похилого віку можливе більш часте виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення, сплутаність свідомості, тремор, порушення координації, летаргія.
Інформація по допоміжним речовинам
Через вміст барвників понсо 4R (Е 124), синій патентований V (Е 131), діамантовий чорний PN (Е 151) у складі оболонки капсули, заборонених до застосування у дітей, а також через відсутність досвіду застосування препаратів прегабаліну в педіатрії, препарат протипоказаний дітям у віці до 18 років.
Побічні ефекти
З боку психіки:часто - ейфорія, сплутаність свідомості, зниження лібідо, дратівливість, безсоння, дезорієнтація; нечасто - деперсоналізація, аноргазмія, занепокоєння, депресія, ажитація, лабільність настрою, пригнічений настрій, труднощі в підборі слів, галюцинації, незвичайні сновидіння, підвищення лібідо, панічні атаки, апатія, посилення безсоння; рідко - розгальмованість, піднесений настрій.
З боку нервової системи:дуже часто - запаморочення, сонливість; часто - атаксія, порушення уваги, порушення координації, погіршення пам'яті, тремор, дизартрія, парестезії, порушення рівноваги, амнезія, седативна дія, летаргія; нечасто - когнітивні розлади, гіпестезія, ністагм, порушення мови, міоклонічні судоми, ослаблення рефлексів, дискінезія, психомоторне збудження, постуральне запаморочення, гіперестезія, втрата смакових відчуттів, відчуття печіння на слизових і шкірі, інтенційний тремор, ступор, непритомність; рідко - гіпокінезія, паросмія, дисграфія; частота невідома - головний біль.
З боку органів чуття:часто - запаморочення, нечіткість зору, диплопія; нечасто - гіперакузія, звуження полів зору, зниження гостроти зору, біль в очах, астенопія, сухість в очах, набряклість очей, підвищене сльозотеча; рідко - мерехтіння іскор перед очима, подразнення очей, мідріаз, осцилопсія (суб'єктивне відчуття коливання розглянутих предметів), порушення сприйняття глибини зору, втрата периферичного зору, косоокість, посилення яскравості зорового сприйняття; частота невідома - кератит.
З боку обміну речовин:часто - підвищення апетиту, збільшення маси тіла; нечасто - анорексія, гіпоглікемія; рідко - зменшення маси тіла.
З боку серцево-судинної системи:нечасто - тахікардія, AV-блокада I ступеня, припливи, зниження АТ, похолодання кінцівок, підвищення АТ; рідко - синусова тахікардія, синусова аритмія, синусова брадикардія; частота невідома - хронічна серцева недостатність, подовження інтервалу QT.
З боку дихальної системи:нечасто - задишка, кашель, сухість слизової оболонки носа, назофарингіт; рідко - закладеність носа, кровотеча з носа, риніт, хропіння, відчуття стиснення в горлі; нечасто - набряк легень.
З боку травної системи:часто - сухість у роті, запор, блювання, метеоризм, здуття живота; нечасто - підвищене слиновиділення, гастроезофагеальний рефлюкс, гіпестезія слизової оболонки порожнини рота; рідко - асцит, дисфагія, панкреатит; частота невідома - набряк язика, нудота, діарея.
З боку кістково-м'язової системи:нечасто - посмикування м'язів, припухлість суглобів, м'язові спазми, міалгія, артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, скутість у м'язах; рідко - спазм шийних м'язів, біль у шиї, рабдоміоліз.
З боку сечовидільної системи:нечасто - дизурія, нетримання сечі; рідко - олігурія, ниркова недостатність.
З боку репродуктивної системи:часто - еректильна дисфункція; нечасто - затримка еякуляції, сексуальна дисфункція; рідко - аменорея, біль у грудних залозах, виділення з молочних залоз, дисменорея, збільшення молочних залоз в об'ємі.
З боку системи кровотворення:рідко - нейтропенія.
Дерматологічні реакції:нечасто - гіперемія шкіри, пітливість, папульозний висип; рідко - холодний піт; частота невідома - шкірний свербіж, синдром Стівенса-Джонсона.
Алергічні реакції:рідко - кропив'янка; частота невідома - ангіоневротичний набряк), гіперчутливість.
З боку лабораторних показників:нечасто - підвищення активності АЛТ, АСТ, КФК, зниження кількості тромбоцитів; рідко - підвищення вмісту глюкози і креатиніну в крові, зниження рівня калію в крові, зниження кількості лейкоцитів у крові.
Інші:часто - втомлюваність, периферичні набряки, відчуття сп'яніння, порушення ходи; нечасто - астенія, падіння, спрага, відчуття стиснення в грудях, генералізовані набряки, озноб, біль; рідко - гіпертермія.
З боку нервової системи:дуже часто - запаморочення, сонливість; часто - атаксія, порушення уваги, порушення координації, погіршення пам'яті, тремор, дизартрія, парестезії, порушення рівноваги, амнезія, седативна дія, летаргія; нечасто - когнітивні розлади, гіпестезія, ністагм, порушення мови, міоклонічні судоми, ослаблення рефлексів, дискінезія, психомоторне збудження, постуральне запаморочення, гіперестезія, втрата смакових відчуттів, відчуття печіння на слизових і шкірі, інтенційний тремор, ступор, непритомність; рідко - гіпокінезія, паросмія, дисграфія; частота невідома - головний біль.
З боку органів чуття:часто - запаморочення, нечіткість зору, диплопія; нечасто - гіперакузія, звуження полів зору, зниження гостроти зору, біль в очах, астенопія, сухість в очах, набряклість очей, підвищене сльозотеча; рідко - мерехтіння іскор перед очима, подразнення очей, мідріаз, осцилопсія (суб'єктивне відчуття коливання розглянутих предметів), порушення сприйняття глибини зору, втрата периферичного зору, косоокість, посилення яскравості зорового сприйняття; частота невідома - кератит.
З боку обміну речовин:часто - підвищення апетиту, збільшення маси тіла; нечасто - анорексія, гіпоглікемія; рідко - зменшення маси тіла.
З боку серцево-судинної системи:нечасто - тахікардія, AV-блокада I ступеня, припливи, зниження АТ, похолодання кінцівок, підвищення АТ; рідко - синусова тахікардія, синусова аритмія, синусова брадикардія; частота невідома - хронічна серцева недостатність, подовження інтервалу QT.
З боку дихальної системи:нечасто - задишка, кашель, сухість слизової оболонки носа, назофарингіт; рідко - закладеність носа, кровотеча з носа, риніт, хропіння, відчуття стиснення в горлі; нечасто - набряк легень.
З боку травної системи:часто - сухість у роті, запор, блювання, метеоризм, здуття живота; нечасто - підвищене слиновиділення, гастроезофагеальний рефлюкс, гіпестезія слизової оболонки порожнини рота; рідко - асцит, дисфагія, панкреатит; частота невідома - набряк язика, нудота, діарея.
З боку кістково-м'язової системи:нечасто - посмикування м'язів, припухлість суглобів, м'язові спазми, міалгія, артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, скутість у м'язах; рідко - спазм шийних м'язів, біль у шиї, рабдоміоліз.
З боку сечовидільної системи:нечасто - дизурія, нетримання сечі; рідко - олігурія, ниркова недостатність.
З боку репродуктивної системи:часто - еректильна дисфункція; нечасто - затримка еякуляції, сексуальна дисфункція; рідко - аменорея, біль у грудних залозах, виділення з молочних залоз, дисменорея, збільшення молочних залоз в об'ємі.
З боку системи кровотворення:рідко - нейтропенія.
Дерматологічні реакції:нечасто - гіперемія шкіри, пітливість, папульозний висип; рідко - холодний піт; частота невідома - шкірний свербіж, синдром Стівенса-Джонсона.
Алергічні реакції:рідко - кропив'янка; частота невідома - ангіоневротичний набряк), гіперчутливість.
З боку лабораторних показників:нечасто - підвищення активності АЛТ, АСТ, КФК, зниження кількості тромбоцитів; рідко - підвищення вмісту глюкози і креатиніну в крові, зниження рівня калію в крові, зниження кількості лейкоцитів у крові.
Інші:часто - втомлюваність, периферичні набряки, відчуття сп'яніння, порушення ходи; нечасто - астенія, падіння, спрага, відчуття стиснення в грудях, генералізовані набряки, озноб, біль; рідко - гіпертермія.
Передозування
Повідомлялося, що найбільш частими побічними реакціями у разі передозування прегабаліном були сонливість, сплутаність свідомості, збудження і занепокоєння.
Іноді повідомлялося про випадки коми.
Лікування передозування прегабаліном полягає в загальних підтримуючих заходах і при необхідності може включати гемодіаліз.
Іноді повідомлялося про випадки коми.
Лікування передозування прегабаліном полягає в загальних підтримуючих заходах і при необхідності може включати гемодіаліз.
Лікарняна взаємодія
Оскільки прегабалін переважно виводиться в незміненому вигляді з сечею, піддається незначному метаболізму в організмі людини (менше 2 % дози виділяється з сечею у вигляді метаболітів) не інгібує in vitro метаболізм інших препаратів і не зв'язується з білками плазми крові, то малоймовірно, що прегабалін може викликати фармакокінетичну взаємодію або бути об'єктом такої взаємодії.
Дослідження in vivo і популяційний фармакокінетичний аналіз.
У дослідженнях in vivo не спостерігали значущої клінічної фармакокінетичної взаємодії між прегабаліном і фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном або етанолом. Популяційний фармакокінетичний аналіз показав, що пероральні протидіабетичні засоби, діуретики, інсулін, фенобарбітал, тіагабін і топірамат не мають клінічно значущого впливу на кліренс прегабаліну.
Пероральні контрацептиви, норетистерон і/або етинілестрадіол.
Одночасне застосування прегабаліну з пероральними контрацептивами, норетистероном і/або етинілестрадіолом не впливає на фармакокінетику рівноважного стану жодного з препаратів.
Лікарські засоби, що впливають на ЦНС.
Прегабалін може посилити дію етанолу і лоразепаму. У дослідженнях одночасне введення багаторазових пероральних доз прегабаліну з оксикодоном, лоразепамом або етанолом не призводило до клінічно значущого впливу на функцію дихання. Повідомлялося про виникнення дихальної недостатності і коми у пацієнтів, які приймали прегабалін разом з іншими лікарськими засобами, що пригнічують функцію центральної нервової системи. Прегабалін, ймовірно, посилює порушення когнітивних і основних рухових функцій, викликаних застосуванням оксикодону.
Взаємодія у пацієнтів похилого віку.
Спеціальні дослідження фармакодинамічної взаємодії за участю пацієнтів похилого віку не проводилися. Дослідження взаємодії проводилися тільки щодо дорослих.
Дослідження in vivo і популяційний фармакокінетичний аналіз.
У дослідженнях in vivo не спостерігали значущої клінічної фармакокінетичної взаємодії між прегабаліном і фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном або етанолом. Популяційний фармакокінетичний аналіз показав, що пероральні протидіабетичні засоби, діуретики, інсулін, фенобарбітал, тіагабін і топірамат не мають клінічно значущого впливу на кліренс прегабаліну.
Пероральні контрацептиви, норетистерон і/або етинілестрадіол.
Одночасне застосування прегабаліну з пероральними контрацептивами, норетистероном і/або етинілестрадіолом не впливає на фармакокінетику рівноважного стану жодного з препаратів.
Лікарські засоби, що впливають на ЦНС.
Прегабалін може посилити дію етанолу і лоразепаму. У дослідженнях одночасне введення багаторазових пероральних доз прегабаліну з оксикодоном, лоразепамом або етанолом не призводило до клінічно значущого впливу на функцію дихання. Повідомлялося про виникнення дихальної недостатності і коми у пацієнтів, які приймали прегабалін разом з іншими лікарськими засобами, що пригнічують функцію центральної нервової системи. Прегабалін, ймовірно, посилює порушення когнітивних і основних рухових функцій, викликаних застосуванням оксикодону.
Взаємодія у пацієнтів похилого віку.
Спеціальні дослідження фармакодинамічної взаємодії за участю пацієнтів похилого віку не проводилися. Дослідження взаємодії проводилися тільки щодо дорослих.
Лікарська форма
Капсули 75 мг і 150 мг
По 10 капсул у контурній чарунковій упаковці з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої з печаткою, лакованою. По 2 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування в пачці.
По 10 капсул у контурній чарунковій упаковці з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої з печаткою, лакованою. По 2 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування в пачці.
