Гентамицина сульфат

Gentamicini sulfas

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Антибактериальное.

Фармакодинаміка

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя. 

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.

Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

Фармакокінетика

Абсорбция при приеме внутрь - низкая (практически не всасывается, поэтому применяется только парентерально).

После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Время достижения максимальной концентрации после внутримышечного введения - 0,5-1,5 ч, после 30 мин внутривенной инфузии - 30 мин, после 60 мин внутривенной инфузии - 15 мин; величина максимальной концентрации в плазме после внутримышечного или внутривенного введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - низкая (до 10 %). Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед. и массой тела менее 1,5 кг -до 0,68 л/кг, в возрасте до 1 нед. и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости.

В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, при менингите концентрация его в спинномозговой жидкости увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. Период полувыведения у взрослых - 2-4 ч, у детей в возрасте от 1 нед. до 6 мес. - 3-3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг - 11,5 ч, до 2 кг - 8 ч.

Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах -с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95 %, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается. Выводится при гемодиализе - через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50 %. Перитонеальный диализ менее эффективен -за 48-72 ч выводится 25 % дозы. При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Спосіб застосування

Показання

- Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами.

- Для парентерального применения: острый холецистит, холангит, пиелонефрит, цистит, пневмония, эмпиема плевры, перитонит, сепсис, вентрикулит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция, инфекции костей и суставов.

- Для наружного применения: пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихии, инфицированный себорейный дерматит, инфицированное акне, вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи, инфицированные кожные раны различной этиологии (ожоги, раны, трудно заживающие язвы, укусы насекомых), инфицированные варикозные язвы.

- Для местного применения: блефарит, блефароконъюнктивит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит.

Протипоказання

- повышенная чувствительность к гентамицину и другим антибиотикам группы аминогликозидов
- неврит слухового нерва
- тяжелые нарушения функции почек
- уремия
- беременность
- лактация (грудное вскармливание)

Особливі вказівки

При применении гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей в период лечения следует употреблять большое количество жидкости.

Побічні ефекти

- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

- Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

- Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность.

- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота.

- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка; редко - отек Квинке.

Передозування

Симптомы: тошнота, рвота, увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность, головная боль (мигрень), сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, вестибулярные расстройства, необратимая глухота, кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, иногда – отек Квинке.

Лечение: следует отменить препарат, для удаления гентамицина из циркулирующей крови эффективен гемодиализ, особенно в случаях, когда нарушена функция почек. Степень удаления гентамицина из организма при перитонеальном диализе существенно ниже, чем при гемодиализе.

Лікарняна взаємодія

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств.

Снижает эффективность лекарственных средств для лечения миастении.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального применения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание большого количества крови с цитратными консервантами), увеличивают риск нефротоксического действия и угнетения дыхания (вследствие усиления нервно-мышечной блокады).

При одновременном применении гентамицина и "петлевых" диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.

Токсичность усиливается при одновременном применении с цисплатином и другими ото- и нефротоксическими средствами.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов.

Фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.

Лікарська форма

Капли глазные 0.3%: фл. 5 мл

Капли глазные 1 мл
гентамицина сульфат 3 мг
5 мл - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

1 мл раствора для инъекций содержит гентамицина сульфата 40 мг;
в ампулах по 2 мл, в картонной коробке 10 шт.