Gentamitsina sulfat
Gentamicini sulfas
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Abistan, Amgent, Belogent, Betaderm, Betazon Plyus, Betazon Ultra, Garazon, Garamitsin, Gentaksan, Gentamin, Gentamitsin, Gentamitsin-K, Gentamitsin-Pos, Gentasept, Deksa-Gentamitsin, Dermokas, Kanderm-Bg, Kandiderm, Kanizon plyus, Klotreks, Kremgen, Triakutan, Triderm, Tridoks, Fluogen, Fugentin, Xitozan-Genta, Tseledеrm
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Gentamycini sulfatis 4% pro inject 2 ml
D.t.d. №10 in amp.
S. Vvodit v/m po 2ml 2 r/d.
Rp.: Sol. Gentamycini sulfatis 40 mg/ml - 2 ml
D.t.d. №10 in amp.
S. Vnutrivenno kapelno, po1 ampule, v techenie 1,5-2 ch v 0,9 % rastvore natriya xlorida
D.t.d. №10 in amp.
S. Vvodit v/m po 2ml 2 r/d.
Rp.: Sol. Gentamycini sulfatis 40 mg/ml - 2 ml
D.t.d. №10 in amp.
S. Vnutrivenno kapelno, po1 ampule, v techenie 1,5-2 ch v 0,9 % rastvore natriya xlorida
Farmakologik xossalar
Antibakterial.
Farmakodinamika
Aminoglikozidlar guruhiga kiruvchi keng ta'sir doirasiga ega antibiotik. Bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Bakteriyalarning hujayra membranasi orqali faol kirib, bakterial ribosomlarning 30S subbirligiga qaytmasdan bog'lanadi va shu bilan patogenning oqsil sintezini bostiradi.
Aerob grammanfiy bakteriyalarga nisbatan yuqori faollikka ega: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.
Aerob grammpozitiv kokklarga nisbatan ham faol: Staphylococcus spp. (penitsillin va boshqa antibiotiklarga chidamli turlari ham), ba'zi Streptococcus spp. shtammlari.
Gentamitsinga Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, ba'zi Streptococcus spp. shtammlari, anaerob bakteriyalar chidamli.
Aerob grammanfiy bakteriyalarga nisbatan yuqori faollikka ega: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.
Aerob grammpozitiv kokklarga nisbatan ham faol: Staphylococcus spp. (penitsillin va boshqa antibiotiklarga chidamli turlari ham), ba'zi Streptococcus spp. shtammlari.
Gentamitsinga Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, ba'zi Streptococcus spp. shtammlari, anaerob bakteriyalar chidamli.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilinganda so'rilishi past (deyarli so'rilmaydi, shuning uchun faqat parenteral qo'llaniladi).
Mushak ichiga yuborilgandan so'ng tez va to'liq so'riladi. Mushak ichiga yuborilgandan keyin maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti - 0,5-1,5 soat, 30 daqiqa davomida vena ichiga infuziya qilingandan keyin - 30 daqiqa, 60 daqiqa davomida vena ichiga infuziya qilingandan keyin - 15 daqiqa; mushak ichiga yoki vena ichiga 1,5 mg/kg yuborilgandan keyin plazmadagi maksimal konsentratsiya 6 mkg/ml ni tashkil qiladi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - past (10 % gacha). Kattalarda taqsimlanish hajmi - 0,26 l/kg, bolalarda - 0,2-0,4 l/kg, 1 haftagacha bo'lgan va tana vazni 1,5 kg dan kam bo'lgan yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - 0,68 l/kg gacha, 1 haftagacha bo'lgan va tana vazni 1,5 kg dan ortiq bo'lganlarda - 0,58 l/kg gacha. Jigar, buyraklar, o'pka, plevral, perikardial, sinovial, peritoneal, assit va limfa suyuqliklarida, siydikda, yara ajralmalarida, yiringda, granulyatsiyalarda terapevtik konsentratsiyalarda aniqlanadi. Yog' to'qimalarida, mushaklarda, suyaklarda, o'tda, ko'krak sutida, ko'zning suvli namida, bronxial sekretsiyada, balg'amda va orqa miya suyuqligida past konsentratsiyalar kuzatiladi.
Kattalarda terapevtik konsentratsiyalarda gematoensefalik to'siqdan deyarli o'tmaydi, meningitda orqa miya suyuqligidagi konsentratsiyasi oshadi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda orqa miya suyuqligidagi konsentratsiya kattalarga qaraganda yuqoriroq bo'ladi. Plasenta orqali o'tadi. Metabolizmga uchramaydi. Kattalarda yarim chiqarilish davri - 2-4 soat, 1 haftadan 6 oygacha bo'lgan bolalarda - 3-3,5 soat, yangi tug'ilgan va muddatidan oldin tug'ilgan, tana vazni 2 kg dan ortiq bo'lgan chaqaloqlarda - 5,5 soat, tana vazni 1,5 kg dan kam bo'lganlarda - 11,5 soat, 2 kg gacha bo'lganlarda - 8 soat.
Asosan buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi; oz miqdorda o't bilan chiqariladi. Buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarda birinchi sutkada 70-95 % chiqariladi, bunda siydikda 100 mkg/ml dan ortiq konsentratsiyalar hosil bo'ladi. Glomerulyar filtratsiyasi pasaygan bemorlarda chiqarilish sezilarli darajada kamayadi. Gemodializda chiqariladi - har 4-6 soatda konsentratsiya 50 % ga kamayadi. Peritoneal dializ kam samarali - 48-72 soat ichida dozaning 25 % chiqariladi. Takroriy yuborishlarda asosan ichki quloqning limfa makonida va buyrak kanallari proksimal bo'limlarida to'planadi.
Mushak ichiga yuborilgandan so'ng tez va to'liq so'riladi. Mushak ichiga yuborilgandan keyin maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti - 0,5-1,5 soat, 30 daqiqa davomida vena ichiga infuziya qilingandan keyin - 30 daqiqa, 60 daqiqa davomida vena ichiga infuziya qilingandan keyin - 15 daqiqa; mushak ichiga yoki vena ichiga 1,5 mg/kg yuborilgandan keyin plazmadagi maksimal konsentratsiya 6 mkg/ml ni tashkil qiladi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - past (10 % gacha). Kattalarda taqsimlanish hajmi - 0,26 l/kg, bolalarda - 0,2-0,4 l/kg, 1 haftagacha bo'lgan va tana vazni 1,5 kg dan kam bo'lgan yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - 0,68 l/kg gacha, 1 haftagacha bo'lgan va tana vazni 1,5 kg dan ortiq bo'lganlarda - 0,58 l/kg gacha. Jigar, buyraklar, o'pka, plevral, perikardial, sinovial, peritoneal, assit va limfa suyuqliklarida, siydikda, yara ajralmalarida, yiringda, granulyatsiyalarda terapevtik konsentratsiyalarda aniqlanadi. Yog' to'qimalarida, mushaklarda, suyaklarda, o'tda, ko'krak sutida, ko'zning suvli namida, bronxial sekretsiyada, balg'amda va orqa miya suyuqligida past konsentratsiyalar kuzatiladi.
Kattalarda terapevtik konsentratsiyalarda gematoensefalik to'siqdan deyarli o'tmaydi, meningitda orqa miya suyuqligidagi konsentratsiyasi oshadi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda orqa miya suyuqligidagi konsentratsiya kattalarga qaraganda yuqoriroq bo'ladi. Plasenta orqali o'tadi. Metabolizmga uchramaydi. Kattalarda yarim chiqarilish davri - 2-4 soat, 1 haftadan 6 oygacha bo'lgan bolalarda - 3-3,5 soat, yangi tug'ilgan va muddatidan oldin tug'ilgan, tana vazni 2 kg dan ortiq bo'lgan chaqaloqlarda - 5,5 soat, tana vazni 1,5 kg dan kam bo'lganlarda - 11,5 soat, 2 kg gacha bo'lganlarda - 8 soat.
Asosan buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi; oz miqdorda o't bilan chiqariladi. Buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarda birinchi sutkada 70-95 % chiqariladi, bunda siydikda 100 mkg/ml dan ortiq konsentratsiyalar hosil bo'ladi. Glomerulyar filtratsiyasi pasaygan bemorlarda chiqarilish sezilarli darajada kamayadi. Gemodializda chiqariladi - har 4-6 soatda konsentratsiya 50 % ga kamayadi. Peritoneal dializ kam samarali - 48-72 soat ichida dozaning 25 % chiqariladi. Takroriy yuborishlarda asosan ichki quloqning limfa makonida va buyrak kanallari proksimal bo'limlarida to'planadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Infeksiya og'irligi va joylashuvini, patogenning sezgirligini hisobga olib, individual ravishda belgilanadi.
Vena ichiga yoki mushak ichiga yuborilganda kattalar uchun bir martalik doza 1-1,7 mg/kg, sutkalik doza - 3-5 mg/kg; yuborish chastotasi - 2-4 marta/sutka. Davolash kursi - 7-10 kun. Kasallik etiologiyasiga qarab, 120-160 mg dozada 1 marta/sutka davomida 7-10 kun yoki 240-280 mg bir martalik qo'llash mumkin. Vena ichiga infuziya 1-2 soat davomida o'tkaziladi.
Buyrak chiqarish funktsiyasi buzilgan bemorlarga KK qiymatlariga qarab dozani tuzatish kerak.
Mahalliy qo'llashda gentamitsin zararlangan ko'zning pastki kon'yunktival xaltasiga har 1-4 soatda 1-2 tomchi tomiziladi.
Tashqi qo'llashda 3-4 marta/sutka qo'llaniladi.
Maksimal sutkalik dozalar: kattalar uchun vena ichiga yoki mushak ichiga yuborilganda - 5 mg/kg.
Vena ichiga yoki mushak ichiga yuborilganda kattalar uchun bir martalik doza 1-1,7 mg/kg, sutkalik doza - 3-5 mg/kg; yuborish chastotasi - 2-4 marta/sutka. Davolash kursi - 7-10 kun. Kasallik etiologiyasiga qarab, 120-160 mg dozada 1 marta/sutka davomida 7-10 kun yoki 240-280 mg bir martalik qo'llash mumkin. Vena ichiga infuziya 1-2 soat davomida o'tkaziladi.
Buyrak chiqarish funktsiyasi buzilgan bemorlarga KK qiymatlariga qarab dozani tuzatish kerak.
Mahalliy qo'llashda gentamitsin zararlangan ko'zning pastki kon'yunktival xaltasiga har 1-4 soatda 1-2 tomchi tomiziladi.
Tashqi qo'llashda 3-4 marta/sutka qo'llaniladi.
Maksimal sutkalik dozalar: kattalar uchun vena ichiga yoki mushak ichiga yuborilganda - 5 mg/kg.
Bolalar uchun:
2 yoshdan katta bolalar uchun gentamitsinning sutkalik doza 3-5 mg/kg ni tashkil qiladi; yuborish chastotasi - 3 marta/sutka. Muddatidan oldin tug'ilgan va yangi tug'ilgan chaqaloqlarga sutkalik doza 2-5 mg/kg belgilanadi; yuborish chastotasi - 2 marta/sutka; 2 yoshgacha bo'lgan bolalarga xuddi shu doza 3 marta/sutka chastotasi bilan belgilanadi.
Maksimal sutkalik dozalar: kattalar va bolalar uchun vena ichiga yoki mushak ichiga yuborilganda - 5 mg/kg.
Maksimal sutkalik dozalar: kattalar va bolalar uchun vena ichiga yoki mushak ichiga yuborilganda - 5 mg/kg.
Ko'rsatmalar
- Gentamitsinga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infeksion-yallig'lanish kasalliklari.
- Parenteral qo'llash uchun: o'tkir xoletsistit, xolangit, pielonefrit, sistit, pnevmoniya, plevra empiemasi, peritonit, sepsis, ventrikulit, teri va yumshoq to'qimalarning yiringli infeksiyalari, yara infeksiyasi, kuyish infeksiyasi, suyak va bo'g'imlar infeksiyalari.
- Tashqi qo'llash uchun: piyodermiya (gangrenozni ham), yuzaki follikulit, furunkulyoz, sikoz, paronixiya, infeksiyalangan seboreyali dermatit, infeksiyalangan akne, zamburug'li va virusli teri infeksiyalarida ikkilamchi bakterial infeksiya, turli etiologiyali infeksiyalangan teri yaralari (kuyishlar, yaralar, qiyin bitadigan yaralar, hasharot chaqishlari), infeksiyalangan varikoz yaralari.
- Mahalliy qo'llash uchun: blefarit, blefarokonyunktivit, dakriotsistit, konyunktivit, keratit, keratokonyunktivit, meybomit.
- Parenteral qo'llash uchun: o'tkir xoletsistit, xolangit, pielonefrit, sistit, pnevmoniya, plevra empiemasi, peritonit, sepsis, ventrikulit, teri va yumshoq to'qimalarning yiringli infeksiyalari, yara infeksiyasi, kuyish infeksiyasi, suyak va bo'g'imlar infeksiyalari.
- Tashqi qo'llash uchun: piyodermiya (gangrenozni ham), yuzaki follikulit, furunkulyoz, sikoz, paronixiya, infeksiyalangan seboreyali dermatit, infeksiyalangan akne, zamburug'li va virusli teri infeksiyalarida ikkilamchi bakterial infeksiya, turli etiologiyali infeksiyalangan teri yaralari (kuyishlar, yaralar, qiyin bitadigan yaralar, hasharot chaqishlari), infeksiyalangan varikoz yaralari.
- Mahalliy qo'llash uchun: blefarit, blefarokonyunktivit, dakriotsistit, konyunktivit, keratit, keratokonyunktivit, meybomit.
Qarshi ko'rsatmalar
- gentamitsin va aminoglikozidlar guruhidagi boshqa antibiotiklarga yuqori sezuvchanlik
- eshitish nervi nevriti
- buyrak funktsiyasining og'ir buzilishlari
- uremiya
- homiladorlik
- laktatsiya (ko'krak suti bilan boqish)
- eshitish nervi nevriti
- buyrak funktsiyasining og'ir buzilishlari
- uremiya
- homiladorlik
- laktatsiya (ko'krak suti bilan boqish)
Maxsus ko'rsatmalar
Gentamitsin qo'llanganda buyraklar, eshitish va vestibulyar apparat funktsiyalarini nazorat qilish kerak.
Moch chiqarish yo'llarining infeksion-yallig'lanish kasalliklari bo'lgan bemorlar davolanish davrida ko'p miqdorda suyuqlik iste'mol qilishlari kerak.
Moch chiqarish yo'llarining infeksion-yallig'lanish kasalliklari bo'lgan bemorlar davolanish davrida ko'p miqdorda suyuqlik iste'mol qilishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, jigar transaminazalari faolligining oshishi, gipеrbilirubinemiya.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya, leykopeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: oliguriya, proteinuriya, mikrogematuriya, buyrak yetishmovchiligi.
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, uyquchanlik, nerv-mushak o'tkazuvchanligining buzilishi, eshitishning pasayishi, vestibulyar buzilishlar, qaytmas karsoqlik.
- Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, eshakemi, isitma; kamdan-kam hollarda - Kvinke shishi.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya, leykopeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: oliguriya, proteinuriya, mikrogematuriya, buyrak yetishmovchiligi.
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, uyquchanlik, nerv-mushak o'tkazuvchanligining buzilishi, eshitishning pasayishi, vestibulyar buzilishlar, qaytmas karsoqlik.
- Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, eshakemi, isitma; kamdan-kam hollarda - Kvinke shishi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: ko'ngil aynishi, qusish, jigar transaminazalari faolligining oshishi, gipеrbilirubinemiya, anemiya, leykopeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya, oliguriya, proteinuriya, mikrogematuriya, buyrak yetishmovchiligi, bosh og'rig'i (migren), uyquchanlik, nerv-mushak o'tkazuvchanligining buzilishi, vestibulyar buzilishlar, qaytmas karsoqlik, teri toshmasi, qichishish, eshakemi, isitma, ba'zan – Kvinke shishi.
Davolash: preparatni bekor qilish kerak, gentamitsinni qon aylanishidan chiqarish uchun gemodializ samarali, ayniqsa buyrak funktsiyasi buzilgan hollarda. Peritoneal dializda gentamitsinni organizmdan chiqarish darajasi gemodializga qaraganda ancha past.
Davolash: preparatni bekor qilish kerak, gentamitsinni qon aylanishidan chiqarish uchun gemodializ samarali, ayniqsa buyrak funktsiyasi buzilgan hollarda. Peritoneal dializda gentamitsinni organizmdan chiqarish darajasi gemodializga qaraganda ancha past.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Kurarega o'xshash dorilarning miorelaksatsion ta'sirini kuchaytiradi.
Miyasteniya davolash uchun dorilarning samaradorligini pasaytiradi.
Metoksifluran, parenteral qo'llash uchun polimiksinlar va nerv-mushak o'tkazuvchanligini bloklaydigan boshqa dorilar (ingalyatsion anesteziya uchun galogenlangan uglevodorodlar, narkotik analgetiklar, sitratli konservantlar bilan katta miqdorda qon quyish) nefrotoksik ta'sir va nafas olishni bostirish xavfini oshiradi (nerv-mushak blokadasining kuchayishi tufayli).
Gentamitsin va "halqa" diuretiklari (furosemid, etakrin kislotasi) bir vaqtda qo'llanganda qonda gentamitsin konsentratsiyasi oshadi, bu esa toksik yon ta'sirlarning rivojlanish xavfini oshiradi.
Toksiklik sisplatin va boshqa oto- va nefrotoksik vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda kuchayadi.
Penitsillin qatori antibiotiklari (ampitsillin, karbenitsillin) faoliyat spektrini kengaytirish hisobiga antimikrob ta'sirni kuchaytiradi.
Indometatsin parenteral qo'llanganda aminoglikozidlarning toksik ta'sirini rivojlanish xavfini oshiradi.
Farmatsevtik jihatdan boshqa dorilar bilan mos kelmaydi.
Miyasteniya davolash uchun dorilarning samaradorligini pasaytiradi.
Metoksifluran, parenteral qo'llash uchun polimiksinlar va nerv-mushak o'tkazuvchanligini bloklaydigan boshqa dorilar (ingalyatsion anesteziya uchun galogenlangan uglevodorodlar, narkotik analgetiklar, sitratli konservantlar bilan katta miqdorda qon quyish) nefrotoksik ta'sir va nafas olishni bostirish xavfini oshiradi (nerv-mushak blokadasining kuchayishi tufayli).
Gentamitsin va "halqa" diuretiklari (furosemid, etakrin kislotasi) bir vaqtda qo'llanganda qonda gentamitsin konsentratsiyasi oshadi, bu esa toksik yon ta'sirlarning rivojlanish xavfini oshiradi.
Toksiklik sisplatin va boshqa oto- va nefrotoksik vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda kuchayadi.
Penitsillin qatori antibiotiklari (ampitsillin, karbenitsillin) faoliyat spektrini kengaytirish hisobiga antimikrob ta'sirni kuchaytiradi.
Indometatsin parenteral qo'llanganda aminoglikozidlarning toksik ta'sirini rivojlanish xavfini oshiradi.
Farmatsevtik jihatdan boshqa dorilar bilan mos kelmaydi.
Chiqarilish shakli
Ko'z tomchilari 0.3%: fl. 5 ml
Ko'z tomchilari 1 ml
gentamitsina sulfat 3 mg
5 ml - polietilen flakonlar (1) - karton qutilar.
1 ml in'ektsiya uchun eritma gentamitsina sulfat 40 mg ni o'z ichiga oladi;
2 ml ampulalarda, karton qutida 10 dona.
Ko'z tomchilari 1 ml
gentamitsina sulfat 3 mg
5 ml - polietilen flakonlar (1) - karton qutilar.
1 ml in'ektsiya uchun eritma gentamitsina sulfat 40 mg ni o'z ichiga oladi;
2 ml ampulalarda, karton qutida 10 dona.
