Гевиран

Heviran

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Противовирусное, противогерпетическое.

Фармакодинаміка

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, который in vitro и in vivo подавляет репликацию патогенных для человека вирусов группы Herpes, таких как: вирус Herpes simplex (HSV) типа 1 и 2 также вирус Varicella-Zoster (VZV).

Тормозящее действие ацикловира на репликацию указанных вирусов является очень избирательным. В незараженных клетках эндогенная тимидинкиназа (ТК) не использует ацикловир в качестве субстрата, следовательно, токсическое воздействие на клетки млекопитающих является небольшим. Однако ТК вирусного происхождения, кодированная вирусами HSV и VZV, фосфорилирует ацикловир до производного монофосфата (аналог нуклеозида), который затем подвергается фосфорилированию клеточными энзимами, последовательно в ди- и трифосфат ацикловира. Трифосфат ацикловира является субстратом для вирусной ДНК-полимеразы и встраивается ею в вирусную ДНК, что, в результате, приводит к завершению синтеза цепи вирусной ДНК и угнетает его репликацию.

Длительное лечение ацикловиром или повторяющиеся курсы лечения у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к селекции штаммов вируса, резистентных к ацикловиру. Большинство изолированных штаммов со сниженной чувствительностью выявляют относительный дефицит ТК, однако описаны также штаммы с измененной вирусной ТК или ДНК-полимеразой. В исследованиях in vitro также выявлена способность образования штаммов HSV со сниженной чувствительностью. Неизвестна зависимость между определенной in vitro чувствительностью вируса HSV к ацикловиру и клиническим ответом на лечение.

Фармакокінетика

Ацикловир частично (15–30%) всасывается в тонком кишечнике. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация в плазме крови после приема препарата в дозе 800 мг составляет 702,44 мкг/л и достигается через 1,7 ч.
Ацикловир хорошо распределяется в тканях и биологических жидкостях организма, в частности в тканях мозга, почек, легких, печени, мышц, селезенки, матки, слизистой оболочке влагалища и во влагалищном секрете, слюне, СМЖ, в жидкости герпетических пузырьков, a также в сперме, достигая в ней концентрации приблизительно в 1,4 и 4 раза выше, чем в плазме крови при пероральном приеме препарата в дозах 400 мг и 1 г соответственно.
Объем распределения составляет 1,4 л/кг массы тела. Примерно 9–33% ацикловира связывается с белками плазмы крови. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Препарат выделяется с грудным молоком в концентрации более высокой, чем в плазме крови матери. Ацикловир биотрансформируется в основном с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в меньшей степени — с образованием 8-гидрокси-9-(2-гидроксиэтоксиметил)-гуанина.
В исследованиях in vitro в клетках, инфицированных вирусом герпеса, ацикловир также биотрансформировался с образованием фосфата, дифосфата и трифосфата ацикловира в основном путем внутриклеточного фосфорилирования с участием тимидинкиназы.
Ацикловир выводится с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, 89–90% — в неизмененном виде, 8–14% — в виде метаболита 9-карбоксиметокси-метил-гуанина и 0,2% — в виде 8-гидрокси-9-(2-гидрокси-этоксиметил)-гуанина в течение 72 ч. Менее 2% принятой дозы выводится с калом.
У больных без признаков нарушения функции почек период полувыведения составляет 3–6 ч. У взрослых с почечной недостаточностью период полувыведения может увеличиваться в зависимости от выраженности почечной недостаточности.
У детей в возрасте старше 1 года период полувыведения ацикловира приближается к таковому у взрослых.

Спосіб застосування

Показання

— лечение инфекций (острых), вызванных вирусом Varicella zoster (ветряной оспы и опоясывающего герпеса);
— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес

Протипоказання

— повышенная чувствительность к ацикловиру или другим компонентам препарата.

Особливі вказівки

С осторожностью следует назначать Гевиран при почечной недостаточности, при дегидратации в сочетании с приемом препарата в высоких дозах, при одновременном приеме нефротоксичных препаратов.

Следует проинформировать пациента о том, что прием Гевирана не приводит к полному излечению генитального герпеса. Отсутствуют также данные о том, что ацикловир способен предупреждать передачу инфекции половым путем, поэтому при появлении первых признаков заболевания пациент должен воздерживаться от половых контактов.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлены.

Побічні ефекти

Нежелательные эффекты классифицированы по частоте их встречаемости следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); не очень часто (≥ 1/1 000 до < 1/100); редко (≥ 1/10 000 до < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000).

Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы
Очень редко: анемия, уменьшение числа лейкоцитов, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилактические реакции.

Нарушения психики и со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружения.
Очень редко: возбуждение, дезориентация, тремор, атаксия, скандированная речь, галлюцинации, психотические реакции, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Указанные симптомы обычно носят преходящий характер и появляются в основном у пациентов с нарушением функции почек или иными предрасполагающими факторами (смотри «Предостережения при применении»).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: транзиторное увеличение уровня билирубина и повышение активности печеночных трансаминаз в крови.
Очень редко: гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: зуд, высыпания (также повышенная чувствительность к свету).
Нечасто: крапивница, ускоренная, генерализованная алопеция. Поскольку ускоренная, генерализованная алопеция может быть вызвана большинством заболеваний и применением множества препаратов, ее связь с действием ацикловира не является очевидной.
Редко: отек Квинке.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.
Очень редко: острая почечная недостаточность, боль в почках.
Боль в почках может быть связана с недостаточностью почки (почек) и кристаллурией. Следует контролировать состояние гидратации больного. Нарушения со стороны почек обычно быстро исчезают после восполнения уровня жидкости у пациента и (или) снижения дозы или отмены препарата. В исключительных случаях может наступить острая почечная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: усталость, повышение температуры тела.

Передозування

Не отмечено развития побочных эффектов после приема около 20 г ацикловира.

Ацикловир удаляется из организма при проведении гемодиализа.

Лікарняна взаємодія

Клинически значимого взаимодействия Гевирана с другими лекарственными препаратами не отмечалось.

Лікарська форма

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. ацикловир 200 мг
Вспомогательные вещества: повидон К30, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000.
10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. ацикловир 400 мг
Вспомогательные вещества: повидон К30, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000.
10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. ацикловир 800 мг
Вспомогательные вещества: повидон К30, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000.
5 шт. - блистеры (6) - коробки картонные.