Geviran
Heviran
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Atsiklovir, Gerpeblok, Zoviraks, Viroleks, Ulkaril, Gerpevir, Atsigerpin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Heviran" 0,4 №30
D.S. Og'iz orqali, 800 mg 4 marta/sut, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S. Og'iz orqali, 800 mg 4 marta/sut, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Virusga qarshi, gerpesga qarshi.
Farmakodinamika
Atsiklovir purin nukleozidining sintetik analogi bo'lib, in vitro va in vivo sharoitida Herpes guruhi viruslarining, masalan: Herpes simplex (HSV) 1 va 2 tiplari, shuningdek Varicella-Zoster (VZV) virusining replikatsiyasini to'xtatadi.
Atsiklovirning ushbu viruslar replikatsiyasiga ta'siri juda tanlangan. Zarar ko'rmagan hujayralarda endogen timidinkinaza (TK) atsiklovirni substrat sifatida ishlatmaydi, shuning uchun sutemizuvchilar hujayralariga toksik ta'siri kichikdir. Biroq, HSV va VZV viruslari tomonidan kodlangan virusli TK atsiklovirni monofosfat hosilasiga (nukleozid analogi) fosforillaydi, keyin esa hujayra fermentlari tomonidan ketma-ket di- va trifosfat atsiklovirga fosforillanadi. Atsiklovir trifosfati virusli DNK-polimeraza uchun substrat bo'lib, virusli DNKga qo'shiladi, natijada virusli DNK zanjirining sintezi tugaydi va uning replikatsiyasini bostiradi.
Atsiklovir bilan uzoq muddatli davolash yoki immuniteti zaif bemorlarda takroriy davolash kurslari atsiklovirga chidamli virus shtammlarining tanlanishiga olib kelishi mumkin. Kam sezgirlikka ega bo'lgan izolyatsiya qilingan shtammlarning ko'pchiligi TKning nisbiy yetishmasligini ko'rsatadi, ammo o'zgartirilgan virusli TK yoki DNK-polimeraza bilan shtammlar ham tasvirlangan. In vitro tadqiqotlarda HSV shtammlarining kam sezgirlikka ega bo'lish qobiliyati ham aniqlangan. HSV virusining atsiklovirga in vitro sezgirligi va davolashga klinik javob o'rtasidagi bog'liqlik noma'lum.
Atsiklovirning ushbu viruslar replikatsiyasiga ta'siri juda tanlangan. Zarar ko'rmagan hujayralarda endogen timidinkinaza (TK) atsiklovirni substrat sifatida ishlatmaydi, shuning uchun sutemizuvchilar hujayralariga toksik ta'siri kichikdir. Biroq, HSV va VZV viruslari tomonidan kodlangan virusli TK atsiklovirni monofosfat hosilasiga (nukleozid analogi) fosforillaydi, keyin esa hujayra fermentlari tomonidan ketma-ket di- va trifosfat atsiklovirga fosforillanadi. Atsiklovir trifosfati virusli DNK-polimeraza uchun substrat bo'lib, virusli DNKga qo'shiladi, natijada virusli DNK zanjirining sintezi tugaydi va uning replikatsiyasini bostiradi.
Atsiklovir bilan uzoq muddatli davolash yoki immuniteti zaif bemorlarda takroriy davolash kurslari atsiklovirga chidamli virus shtammlarining tanlanishiga olib kelishi mumkin. Kam sezgirlikka ega bo'lgan izolyatsiya qilingan shtammlarning ko'pchiligi TKning nisbiy yetishmasligini ko'rsatadi, ammo o'zgartirilgan virusli TK yoki DNK-polimeraza bilan shtammlar ham tasvirlangan. In vitro tadqiqotlarda HSV shtammlarining kam sezgirlikka ega bo'lish qobiliyati ham aniqlangan. HSV virusining atsiklovirga in vitro sezgirligi va davolashga klinik javob o'rtasidagi bog'liqlik noma'lum.
Farmakokinetika
Atsiklovir qisman (15–30%) ingichka ichakda so'riladi. Ovqat qabul qilish preparatning so'rilishiga ta'sir qilmaydi. Preparatni 800 mg dozada qabul qilgandan keyin qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya 702,44 mkg/l ni tashkil etadi va 1,7 soatdan keyin erishiladi.
Atsiklovir to'qimalar va organizmning biologik suyuqliklarida, xususan miya, buyraklar, o'pka, jigar, mushaklar, taloq, bachadon, qin shilliq qavati va qin sekreti, so'lak, SSB, gerpes pufakchalari suyuqligi, shuningdek, spermada yaxshi taqsimlanadi, unda konsentratsiyasi og'iz orqali qabul qilinganida 400 mg va 1 g dozada qondagi plazma konsentratsiyasidan taxminan 1,4 va 4 marta yuqori bo'ladi.
Taqsimlanish hajmi tana vazniga 1,4 l/kg ni tashkil etadi. Taxminan 9–33% atsiklovir qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi. Atsiklovir platsentar to'siq va GEB orqali o'tadi. Preparat ona qon plazmasidan yuqori konsentratsiyada ko'krak sutiga chiqariladi. Atsiklovir asosan 9-karboksimetoksimetilguaninga biotransformatsiyalanadi, kamroq darajada 8-gidroksi-9-(2-gidroksietoksimetil)-guaninga biotransformatsiyalanadi.
In vitro tadqiqotlarda gerpes virusi bilan zararlangan hujayralarda atsiklovir fosfat, difosfat va trifosfat hosil qilish uchun asosan hujayra ichidagi fosforillanish orqali biotransformatsiyalanadi, bunda timidinkinaza ishtirok etadi.
Atsiklovir buyrak orqali glomerulyar filtratsiya va kanalchalar sekretsiyasi orqali chiqariladi, 89–90% o'zgarmagan holda, 8–14% 9-karboksimetoksi-metil-guanina metaboliti shaklida va 0,2% 8-gidroksi-9-(2-gidroksi-etoksimetil)-guanina shaklida 72 soat davomida chiqariladi. Qabul qilingan dozaning 2% dan kamrog'i axlat bilan chiqariladi.
Buyrak funksiyasi buzilmagan bemorlarda yarim chiqarilish davri 3–6 soatni tashkil etadi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan kattalarda yarim chiqarilish davri buyrak yetishmovchiligining og'irligiga qarab oshishi mumkin.
1 yoshdan katta bolalarda atsiklovirning yarim chiqarilish davri kattalardagi kabi bo'ladi.
Atsiklovir to'qimalar va organizmning biologik suyuqliklarida, xususan miya, buyraklar, o'pka, jigar, mushaklar, taloq, bachadon, qin shilliq qavati va qin sekreti, so'lak, SSB, gerpes pufakchalari suyuqligi, shuningdek, spermada yaxshi taqsimlanadi, unda konsentratsiyasi og'iz orqali qabul qilinganida 400 mg va 1 g dozada qondagi plazma konsentratsiyasidan taxminan 1,4 va 4 marta yuqori bo'ladi.
Taqsimlanish hajmi tana vazniga 1,4 l/kg ni tashkil etadi. Taxminan 9–33% atsiklovir qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi. Atsiklovir platsentar to'siq va GEB orqali o'tadi. Preparat ona qon plazmasidan yuqori konsentratsiyada ko'krak sutiga chiqariladi. Atsiklovir asosan 9-karboksimetoksimetilguaninga biotransformatsiyalanadi, kamroq darajada 8-gidroksi-9-(2-gidroksietoksimetil)-guaninga biotransformatsiyalanadi.
In vitro tadqiqotlarda gerpes virusi bilan zararlangan hujayralarda atsiklovir fosfat, difosfat va trifosfat hosil qilish uchun asosan hujayra ichidagi fosforillanish orqali biotransformatsiyalanadi, bunda timidinkinaza ishtirok etadi.
Atsiklovir buyrak orqali glomerulyar filtratsiya va kanalchalar sekretsiyasi orqali chiqariladi, 89–90% o'zgarmagan holda, 8–14% 9-karboksimetoksi-metil-guanina metaboliti shaklida va 0,2% 8-gidroksi-9-(2-gidroksi-etoksimetil)-guanina shaklida 72 soat davomida chiqariladi. Qabul qilingan dozaning 2% dan kamrog'i axlat bilan chiqariladi.
Buyrak funksiyasi buzilmagan bemorlarda yarim chiqarilish davri 3–6 soatni tashkil etadi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan kattalarda yarim chiqarilish davri buyrak yetishmovchiligining og'irligiga qarab oshishi mumkin.
1 yoshdan katta bolalarda atsiklovirning yarim chiqarilish davri kattalardagi kabi bo'ladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Suvchechakni davolashda kattalarga 800 mg 4 marta/sut 5-7 kun davomida buyuriladi.
Toshma gerpesni davolashda kattalarga har 4 soatda (sutkada 5 marta) 800 mg 7 kun davomida buyuriladi.
Herpes simplex virusi 1 va 2 tiplari tomonidan keltirilgan teri va shilliq qavat infektsiyalarini davolashda kattalar va 2 yoshdan katta bolalarga 200 mg 5 marta/sut 4 soatlik intervallar bilan kun davomida va 8 soatlik interval bilan kechasi 5 kun davomida buyuriladi. Kasallikning og'irroq holatlarida davolash kursini uzaytirish mumkin. Immuniteti pasaygan bemorlarda bir martalik doza 400 mg gacha oshirilishi mumkin.
Birlamchi genital gerpesni davolashda 200 mg 5 marta/sut (har 4 soatda) 10 kun davomida buyuriladi.
Genital gerpesning qaytalanuvchi holatlarini davolashda 200 mg 5 marta/sut (har 4 soatda) infektsiya qaytalanishining birinchi simptomlari paydo bo'lishidan keyin 5 kun davomida buyuriladi.
Genital gerpesning qaytalanuvchi holatlarini oldini olish uchun 400 mg 2 marta/sut yoki 200 mg 3-4 marta/sut 12 oygacha buyuriladi. Har 6-12 oyda davolashni to'xtatib, keyingi davolashning maqsadga muvofiqligini baholash kerak.
Toshma gerpesni davolashda kattalarga har 4 soatda (sutkada 5 marta) 800 mg 7 kun davomida buyuriladi.
Herpes simplex virusi 1 va 2 tiplari tomonidan keltirilgan teri va shilliq qavat infektsiyalarini davolashda kattalar va 2 yoshdan katta bolalarga 200 mg 5 marta/sut 4 soatlik intervallar bilan kun davomida va 8 soatlik interval bilan kechasi 5 kun davomida buyuriladi. Kasallikning og'irroq holatlarida davolash kursini uzaytirish mumkin. Immuniteti pasaygan bemorlarda bir martalik doza 400 mg gacha oshirilishi mumkin.
Birlamchi genital gerpesni davolashda 200 mg 5 marta/sut (har 4 soatda) 10 kun davomida buyuriladi.
Genital gerpesning qaytalanuvchi holatlarini davolashda 200 mg 5 marta/sut (har 4 soatda) infektsiya qaytalanishining birinchi simptomlari paydo bo'lishidan keyin 5 kun davomida buyuriladi.
Genital gerpesning qaytalanuvchi holatlarini oldini olish uchun 400 mg 2 marta/sut yoki 200 mg 3-4 marta/sut 12 oygacha buyuriladi. Har 6-12 oyda davolashni to'xtatib, keyingi davolashning maqsadga muvofiqligini baholash kerak.
Bolalar uchun:
Suvchechakni davolashda
2 yoshdan katta bolalarga tana vazniga 20 mg/kg 4 marta/sut 5 kun davomida buyuriladi, 40 kg dan og'ir bolalarga kattalarga buyurilgan doza bilan bir xil doza buyuriladi. Davolashni toshmalar paydo bo'lganidan keyin 24 soat ichida boshlash kerak.
2 yoshdan katta bolalarga tana vazniga 20 mg/kg 4 marta/sut 5 kun davomida buyuriladi, 40 kg dan og'ir bolalarga kattalarga buyurilgan doza bilan bir xil doza buyuriladi. Davolashni toshmalar paydo bo'lganidan keyin 24 soat ichida boshlash kerak.
Ko'rsatmalar
— Varicella zoster virusi (suvchechak va toshma gerpes) tomonidan keltirilgan infektsiyalarni (o'tkir) davolash;
— Herpes simplex virusi 1 va 2 tiplari tomonidan keltirilgan teri va shilliq qavat infektsiyalarini, shu jumladan birlamchi va qaytalanuvchi genital gerpesni davolash
— Herpes simplex virusi 1 va 2 tiplari tomonidan keltirilgan teri va shilliq qavat infektsiyalarini, shu jumladan birlamchi va qaytalanuvchi genital gerpesni davolash
Qarshi ko'rsatmalar
— atsiklovir yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Geviranni buyrak yetishmovchiligi, dehidratatsiya bilan birga yuqori dozalarda qabul qilishda, nefrotoksik preparatlarni bir vaqtda qabul qilishda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Bemorni Geviran qabul qilish genital gerpesni to'liq davolashga olib kelmasligi haqida xabardor qilish kerak. Shuningdek, atsiklovir jinsiy yo'l bilan yuqadigan infektsiyani oldini olishga qodirligi haqida ma'lumot yo'q, shuning uchun kasallikning birinchi belgilari paydo bo'lganida bemor jinsiy aloqadan voz kechishi kerak.
Pediatriyada qo'llanilishi
2 yoshgacha bo'lgan bolalarda preparatning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Bemorni Geviran qabul qilish genital gerpesni to'liq davolashga olib kelmasligi haqida xabardor qilish kerak. Shuningdek, atsiklovir jinsiy yo'l bilan yuqadigan infektsiyani oldini olishga qodirligi haqida ma'lumot yo'q, shuning uchun kasallikning birinchi belgilari paydo bo'lganida bemor jinsiy aloqadan voz kechishi kerak.
Pediatriyada qo'llanilishi
2 yoshgacha bo'lgan bolalarda preparatning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Nojo'ya ta'sirlar
Nojo'ya ta'sirlar ularning uchrashish tezligiga ko'ra quyidagicha tasniflanadi: juda tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100 dan < 1/10); uncha tez-tez emas (≥ 1/1 000 dan < 1/100); kamdan-kam (≥ 1/10 000 dan < 1/1 000); juda kamdan-kam (< 1/10 000).
Qon yaratish va limfa tizimi tomonidan buzilishlar
Juda kamdan-kam: anemiya, leykotsitlar sonining kamayishi, trombotsitopeniya.
Immun tizimi tomonidan buzilishlar
Kamdan-kam: anafilaktik reaktsiyalar.
Ruhiy va nerv tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez: bosh og'rig'i, bosh aylanishi.
Juda kamdan-kam: qo'zg'alish, dezorientatsiya, tremor, ataksiya, skandirovka nutqi, gallyutsinatsiyalar, psixotik reaktsiyalar, tutqanoq, uyquchanlik, ensefalopatiya, koma. Ushbu simptomlar odatda o'tkinchi xarakterga ega va asosan buyrak funksiyasi buzilgan yoki boshqa predispozitsion omillarga ega bemorlarda paydo bo'ladi (qarang "Qo'llashda ogohlantirishlar").
Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va o'rta ko'krak bo'shlig'i tomonidan buzilishlar
Kamdan-kam: nafas qisilishi.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i.
Jigar va o't yo'llari tomonidan buzilishlar
Kamdan-kam: bilirubin darajasining o'tkinchi oshishi va jigar transaminazlarining qon faoliyatining oshishi.
Juda kamdan-kam: gepatit, sariqlik.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar
Tez-tez: qichishish, toshmalar (shuningdek, yorug'likka yuqori sezuvchanlik).
Uncha tez-tez emas: eshakemi, tezlashgan, umumiy alopetsiya. Tezlashgan, umumiy alopetsiya ko'plab kasalliklar va ko'plab preparatlar qo'llanilishi bilan bog'liq bo'lishi mumkinligi sababli, uning atsiklovir ta'siri bilan bog'liqligi aniq emas.
Kamdan-kam: Kvinke shishi.
Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan buzilishlar
Kamdan-kam: kreatinin va siydik kislota darajasining oshishi.
Juda kamdan-kam: o'tkir buyrak yetishmovchiligi, buyrak og'rig'i.
Buyrak og'rig'i buyrak yetishmovchiligi va kristalluriya bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Bemorning gidratatsiya holatini nazorat qilish kerak. Buyrak tomonidan buzilishlar odatda bemorning suyuqlik darajasini to'ldirish va (yoki) doza kamaytirish yoki preparatni bekor qilishdan keyin tezda yo'qoladi. Istisno holatlarda o'tkir buyrak yetishmovchiligi yuzaga kelishi mumkin.
Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi buzilishlar
Tez-tez: charchoq, tana haroratining oshishi.
Qon yaratish va limfa tizimi tomonidan buzilishlar
Juda kamdan-kam: anemiya, leykotsitlar sonining kamayishi, trombotsitopeniya.
Immun tizimi tomonidan buzilishlar
Kamdan-kam: anafilaktik reaktsiyalar.
Ruhiy va nerv tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez: bosh og'rig'i, bosh aylanishi.
Juda kamdan-kam: qo'zg'alish, dezorientatsiya, tremor, ataksiya, skandirovka nutqi, gallyutsinatsiyalar, psixotik reaktsiyalar, tutqanoq, uyquchanlik, ensefalopatiya, koma. Ushbu simptomlar odatda o'tkinchi xarakterga ega va asosan buyrak funksiyasi buzilgan yoki boshqa predispozitsion omillarga ega bemorlarda paydo bo'ladi (qarang "Qo'llashda ogohlantirishlar").
Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va o'rta ko'krak bo'shlig'i tomonidan buzilishlar
Kamdan-kam: nafas qisilishi.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan buzilishlar
Tez-tez: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i.
Jigar va o't yo'llari tomonidan buzilishlar
Kamdan-kam: bilirubin darajasining o'tkinchi oshishi va jigar transaminazlarining qon faoliyatining oshishi.
Juda kamdan-kam: gepatit, sariqlik.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar
Tez-tez: qichishish, toshmalar (shuningdek, yorug'likka yuqori sezuvchanlik).
Uncha tez-tez emas: eshakemi, tezlashgan, umumiy alopetsiya. Tezlashgan, umumiy alopetsiya ko'plab kasalliklar va ko'plab preparatlar qo'llanilishi bilan bog'liq bo'lishi mumkinligi sababli, uning atsiklovir ta'siri bilan bog'liqligi aniq emas.
Kamdan-kam: Kvinke shishi.
Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan buzilishlar
Kamdan-kam: kreatinin va siydik kislota darajasining oshishi.
Juda kamdan-kam: o'tkir buyrak yetishmovchiligi, buyrak og'rig'i.
Buyrak og'rig'i buyrak yetishmovchiligi va kristalluriya bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Bemorning gidratatsiya holatini nazorat qilish kerak. Buyrak tomonidan buzilishlar odatda bemorning suyuqlik darajasini to'ldirish va (yoki) doza kamaytirish yoki preparatni bekor qilishdan keyin tezda yo'qoladi. Istisno holatlarda o'tkir buyrak yetishmovchiligi yuzaga kelishi mumkin.
Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi buzilishlar
Tez-tez: charchoq, tana haroratining oshishi.
Dozaning oshib ketishi
Taxminan 20 g atsiklovir qabul qilingandan keyin nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi qayd etilmagan.
Atsiklovir gemodializ o'tkazilganda organizmdan chiqariladi.
Atsiklovir gemodializ o'tkazilganda organizmdan chiqariladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Geviranning boshqa dori vositalari bilan klinik ahamiyatli o'zaro ta'siri qayd etilmagan.
Chiqarilish shakli
Qoplangan tabletkalar 1 tab. atsiklovir 200 mg
Yordamchi moddalar: povidon K30, natriy kraxmal glikolat, mikrokristalli tsellyuloza, magniy stearat.
Qoplama tarkibi: gipromelloza, trietiltsitrat, talk, titan dioksid, makrogol 6000.
10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.
Qoplangan tabletkalar 1 tab. atsiklovir 400 mg
Yordamchi moddalar: povidon K30, natriy kraxmal glikolat, mikrokristalli tsellyuloza, magniy stearat.
Qoplama tarkibi: gipromelloza, trietiltsitrat, talk, titan dioksid, makrogol 6000.
10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.
Qoplangan tabletkalar 1 tab. atsiklovir 800 mg
Yordamchi moddalar: povidon K30, natriy kraxmal glikolat, mikrokristalli tsellyuloza, magniy stearat.
Qoplama tarkibi: gipromelloza, trietiltsitrat, talk, titan dioksid, makrogol 6000.
5 dona - blisterlar (6) - karton qutilar.
Yordamchi moddalar: povidon K30, natriy kraxmal glikolat, mikrokristalli tsellyuloza, magniy stearat.
Qoplama tarkibi: gipromelloza, trietiltsitrat, talk, titan dioksid, makrogol 6000.
10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.
Qoplangan tabletkalar 1 tab. atsiklovir 400 mg
Yordamchi moddalar: povidon K30, natriy kraxmal glikolat, mikrokristalli tsellyuloza, magniy stearat.
Qoplama tarkibi: gipromelloza, trietiltsitrat, talk, titan dioksid, makrogol 6000.
10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.
Qoplangan tabletkalar 1 tab. atsiklovir 800 mg
Yordamchi moddalar: povidon K30, natriy kraxmal glikolat, mikrokristalli tsellyuloza, magniy stearat.
Qoplama tarkibi: gipromelloza, trietiltsitrat, talk, titan dioksid, makrogol 6000.
5 dona - blisterlar (6) - karton qutilar.
