Грандаксин

Grandaxin

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Препарат з групи похідних бензодіазепіну (атипове похідне бензодіазепіну), надає анксіолітичний ефект, практично не супроводжується седативним, міорелаксуючою, протисудомною дією. Є психовегетативним регулятором, усуває різні форми вегетативних розладів. Володіє помірною стимулюючою активністю.
Внаслідок відсутності миорелаксирующего ефекту препарат може застосовуватися у хворих з міопатією та міастенією. Внаслідок атипичности хімічної структури, на відміну від класичних бензодіазепінових похідних, Грандаксин у терапевтичних дозах практично не викликає розвиток фізичної, психічної залежності і синдрому відміни.
Грандаксин відноситься до денних анксиолитикам.

Фармакодинаміка

Тофізопам відноситься до транквілізаторів –анксіолітиків. При цьому препарат не викликає міорелаксації та седативного ефекту. Препарат регулює психовегетативні реакції, а також має помірнупсихостимулюючу активність.

Фармакокінетика

При прийомі всередину швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ . Cmax в плазмі крові досягається протягом 2 год, після чого концентрація в плазмі знижується моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулює в організмі. Метаболіти його не володіють фармакологічною активністю. Виводиться головним чином з сечею (60-80%) у формі кон’югатів з глюкуроновою кислотою та меншою мірою (близько 30%) — з калом. T1/2 становить 6-8 год.

Спосіб застосування

Показання

Препарат застосовують в психіатрії і неврології:
для лікування слабких психіатричних розладів, які характеризуються напруженням, вегетативними порушеннями, слабким та помірним відчуттям тривоги, відсутністю мотивації, втомлюваністю, апатією, не активністю внаслідок неврозів (особливо виснажую чий невроз), реактивною депресією, неврастенією, сексуальною неврастенією;
в терапії: для зниження проявів вторинних невротичних розладів внаслідок первинного захворювання, іпохондрії, крім того, для зменшення вираженості симптомів клімактеричного періоду;
при абстинентному синдромі: для зменшення вегетативних симптомів істану збудження при пределірію та делірію.

Протипоказання

• гіпер чутливість до будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату;
• некомпенсована дихальна недостатність або респіраторний дистрес;
• в анамнезі пацієнта – синдром припинення дихання в період сну, раніше перенесена кома;
• агресивно-імпульсивна психопатія;
• вагітність і годування груддю.

Особливі вказівки

У разі появи реакцій гіпер чутливості або вираженого порушення сну введення препарату слід припинити.
Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів із затримкою психічного розвитку, а також при порушеннях функції нирок і/або печінки.
Перед початком лікування можливо буде потрібно перевірити функцію печінки та нирок.
Не рекомендується застосовувати Грандаксин при хронічному психозі, фобії або нав’язливих станах.
Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів з порушенням особистості (психопатія), артеріосклерозом, епілепсією. Незважаючи на те, що Грандаксин не викликає сонливості чи депресії і не впливає на увагу, вважається, що великі дози можуть спричинювати гіперактивність та агресивність, тому обмеження в керуванні автомобілем та іншими механічними засобами залежать від індивідуальних особливостей хворого.
Кожна таблетка Грандаксину містить 92 мг лактози. Це потрібно мати на увазі при лікуванні пацієнтів з непереносимістю лактози.
Пацієнтам рекомендується утримуватися від вживання алкогольних напоївпід час лікування Грандаксином

Досвіду застосування Грандаксину у дітей немає.

Побічні ефекти

• Шлунково-кишковий тракт: зниження апетиту, нудота, метеоризм, сухість уроті. В окремих випадках можлива жовтяниця.
• Центральна нервова система: головний біль, порушення сну, надмірне пожвавлення, гіперактивність, агресивність.
• Шкіра: екзантема, свербіж.

Передозування

Симптоми:
блювання, сплутаність свідомості, кома, пригнічення диханняі/або епілептичні напади.
Лікування:
промивання шлунка, введення активованого вугілля. Як антагоніст можна застосовувати флумазеніл (Анексат). Його не слід застосовувати пацієнтам за наявності гіпер чутливості до бензодіазепінів або флумазенілу, за наявності епілепсії в анамнезі. Слід пильно контролю вати фізіологічні параметри пацієнта та застосовувати симптоматичну терапію. При пригніченні дихання застосовується штучна вентиляція легенів. Застосування стимуляторів ЦНС не рекомендується. При виникненні гіпотензії рекомендується перевести пацієнта в положення Тренделенбурга і ввести внутрішньо венно рідину. Якщо це не допомагає, можна ввести дофамін або норадреналін. Діаліз і форсований діурез не допомагають.

Лікарняна взаємодія

З обережністю слід застосовувати препарат разом з такими лікарськими засобами:

• аналгетиками, засобами загальної анестезії, антидепресантами, Н1-антигістамінними препаратами, снодійними, антипсихотичними засобами (посилюється їх дія, наприклад, седативний ефект, пригнічення дихання);
• протигрибковими засобами (кетоконазол, ітраконазол) – підвищення діїтофізопаму;
• клонідином, антагоністами кальцієвих каналів – посилюється ефекттофізопаму;
• дигоксином – підвищується рівень дигоксину у крові;
• варфарином – зменшується антикоагулянт ний ефект останнього;
• дисульфірамом, циметидином, омепразолом, пероральними контрацептивними засобами – пригнічується метаболізм тофізопаму.

Лікарська форма

Грандаксин випускають у формі таблеток: сірувато-білого або білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою, без запаху або майже без запаху, з написом «GRANDAX» на одній із сторін і з рискою на інший (по 10 шт. у блістерах, по 2 або 6 блістерів у картонній пачці).