Grandaxin

Anksiolitik.

Tofizopam yengil anksiolitik bo'lib, qisqa muddatli ta'sir va keng terapevtik indeksga ega. Aniq ta'sir mexanizmi noma'lum. Kimyoviy tuzilishi va kliniko-farmakologik ta'siri bo'yicha tofizopam boshqa 1,4-benzodiazepinlardan farq qiladi.

Preparat tashvishli buzilishlarni, shu jumladan vegetativ namoyonlar, charchoq, apatiya bilan kechadigan holatlarni davolashda samarali. Boshqa benzodiazepinlardan farqli o'laroq, tofizopam sedativ, uyqu keltiruvchi, miorelaksatsion va antikonvulsant ta'sirga ega emas. Preparat xotira, psixomotor va kognitiv funksiyaga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi, lekin o'rtacha stimulyatsion faollikka ega.

Miorelaksatsion ta'sirning yo'qligi sababli preparat miopatiya, miasteniya va neyrogen mushak atrofiyalari bo'lgan bemorlarda qo'llanilishi mumkin, bunda miorelaksantlar qo'llash mumkin emas yoki istalmagan. Uzoq muddatli qo'llashda tofizopam jismoniy yoki ruhiy qaramlikni rivojlantirmaydi.

So'rilish
Ichkariga qabul qilingandan so'ng tez va deyarli to'liq oshqozon-ichak traktidan so'riladi. Qon plazmasidagi C-max 2 soat ichida erishiladi, shundan so'ng plazmadagi konsentratsiya monoeksponensial ravishda kamayadi.

Ta'sirlanish
Tofizopam organizmda to'planmaydi.

Metabolizm
Tofizopam metabolitlari farmakologik faollikka ega emas.

Chiqarilish
T1/2 6-8 soatni tashkil qiladi. Asosan siydik bilan (60-80%) glyukuron kislotasi bilan kon'yugatlar shaklida va kamroq darajada (taxminan 30%) axlat bilan chiqariladi.

Kattalar uchun:

• nevrozlar va nevrozga o'xshash holatlar (emotsional zo'riqish, vegetativ buzilishlar, o'rtacha tashvish, apatiya, faoliyatning pasayishi, obsesif tajribalar bilan kechadigan holatlar);
• reaktiv depressiya o'rtacha psixopatologik simptomlar bilan;
• psixik moslashuv buzilishi (posttravmatik stress buzilishi);
• klimakterik sindrom (mustaqil vosita sifatida, shuningdek, gormonal preparatlar bilan kombinatsiyada);
• pre-menstrual zo'riqish sindromi;
• kardialgiya (monoterapiya yoki boshqa preparatlar bilan kombinatsiyada);
• alkogol abstinensiya sindromi;
• miasteniya, miopatiya, neyrogen mushak atrofiyalari va boshqa patologik holatlar, ikkilamchi nevrotik simptomlar bilan, anksiolitiklar miorelaksatsion ta'sir bilan qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar.

• aniq psixomotor qo'zg'alish, tajovuzkorlik yoki aniq depressiya bilan kechadigan holatlar;
• dekompensatsiya bosqichidagi nafas yetishmovchiligi;
• uyquda nafas to'xtash sindromi (anamnezda);
• takrolimus, sirolimus, siklosporin bilan bir vaqtda qo'llash;
• homiladorlikning I trimestri;
• laktatsiya davri (emizish);
• galaktoza intoleransi, tug'ma laktaza yetishmovchiligi, glyukoza va galaktoza malabsorbsiya sindromi (preparat laktaza monohidratini o'z ichiga oladi);
• preparat komponentlariga yoki boshqa benzodiazepinlarga yuqori sezgirlik.

Preparatni dekompensatsiyalangan surunkali respirator distress sindromi, o'tkir nafas yetishmovchiligi anamnezda, yopiq burchakli glaukoma, epilepsiya, miya organik zararlanishlari (masalan, aterosklerozda) ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Psixik rivojlanish kechikishi bo'lgan bemorlar, qariyalar, buyrak va/yoki jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda boshqa bemorlarga qaraganda ko'proq nojo'ya ta'sirlar kuzatilishi mumkinligini hisobga olish kerak.

Tofizopamni surunkali psixoz, fobiya yoki obsesif holatlarda qo'llash tavsiya etilmaydi. Bu holatlarda o'z joniga qasd qilish urinishlari va tajovuzkorlik xatti-harakatlari xavfi ortadi. Shuning uchun Grandaxin depressiya yoki tashvish bilan kechadigan depressiya uchun monoterapiya sifatida tavsiya etilmaydi.

Depersonalizatsiya bilan kechadigan bemorlarni, shuningdek, miya organik zararlanishlari bo'lgan bemorlarni davolashda ehtiyotkorlik kerak (masalan, aterosklerozda).

Epilepsiya bilan kasallangan bemorlarda tofizopam tutqanoq tayyorgarlik chegarasini oshirishi mumkin.

Har bir Grandaxin tabletkasi 92 mg laktaza o'z ichiga oladi, bu laktaza intoleransi bo'lgan bemorlar uchun hisobga olinishi kerak.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Grandaxin diqqatni va konsentratsiya qobiliyatini sezilarli darajada kamaytirmaydi.

• Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, uyqusizlik, yuqori asabiylashish, psixomotor qo'zg'alish, ong chalkashligi, epilepsiya bilan kasallangan bemorlarda tutqanoqlar.
• Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ishtahaning pasayishi, qabziyat, meteorizm, ko'ngil aynishi, og'iz qurishi; ayrim hollarda - xolestatik sariqlik.
• Allergik reaktsiyalar: teri qichishi, ekzantema (shu jumladan, skarlatinaga o'xshash ekzantema).
• Mushak-skelet tizimi tomonidan: mushaklarning tarangligi, mushak og'rig'i.
• Nafas olish tizimi tomonidan: nafas olishning susayishi.

Simptomlar:
preparatni yuqori dozalarda (50-120 mg/kg tana vazniga) qabul qilgandan so'ng, markaziy asab tizimi funksiyalarining susayishi mumkin: qusish, ong chalkashligi, koma, nafas olishning susayishi va/yoki epileptik tutqanoqlar.

Davolash:
markaziy asab tizimi funksiyalarining aniq susayishi holatida qusishni chaqirish tavsiya etilmaydi, oshqozonni yuvish kerak. Faollashtirilgan ko'mir kiritish preparatning so'rilishini kamaytirishga yordam beradi. Asosiy fiziologik parametrlarni doimiy kuzatib borish va mos simptomatik terapiya qo'llash kerak. Nafas olishning susayishi holatida sun'iy nafas olish mumkin. Markaziy asab tizimi stimulyatorlarini kiritish tavsiya etilmaydi. Gipotenziyani eng yaxshi v/ichiga suyuqliklar kiritish va bemorni Trendelenburg holatiga o'tkazish orqali bartaraf etish mumkin. Agar bu chora-tadbirlar normal qon bosimini tiklamasa, dopamin yoki norepinefrin (noradrenalin) kiritish mumkin. Dializ va majburiy diurez samarali emas. Favqulodda holatlarda benzodiazepinlarning maxsus antagonisti - flumazenilni qo'llash mumkin, ammo uning tofizopam bilan dozani oshirib yuborishda qo'llanilishi klinik jihatdan sinovdan o'tkazilmagan.

Takrolimus, sirolimus, siklosporin va tofizopamni bir vaqtda qo'llash mumkin emas. CYP3A4 tomonidan metabolizatsiya qilinadigan preparatlarning qon plazmasidagi konsentratsiyasi tofizopam bilan bir vaqtda qabul qilinganda oshishi mumkin.

Tofizopamni markaziy asab tizimi funksiyalarini susaytiruvchi preparatlar (analgetiklar, umumiy anesteziya vositalari, antidepressantlar, H1-antigistaminlar, sedativlar, uyqu keltiruvchi, antipsixotiklar) bilan qo'llash ularning ta'sirini kuchaytiradi (masalan, sedativ ta'sir yoki nafas olishning susayishi).

Jigar fermentlarining induktorlari (alkogol, nikotin, barbituratlar, antiepileptik vositalar) tofizopam metabolizmini kuchaytirishi mumkin, bu uning qon plazmasidagi konsentratsiyasini kamaytirishi va terapevtik ta'sirini susaytirishi mumkin.

Ba'zi zamburug'larga qarshi preparatlar (ketokonazol, itrakonazol) tofizopamning jigar metabolizmini sekinlashtirishi mumkin, bu uning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi.

Ba'zi antihipertenziv preparatlar (klonidin, kalsiy kanallari antagonistlari) tofizopamning ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Beta-adrenoblokatorlar preparatning metabolizmini sekinlashtirishi mumkin, ammo bu ta'sir klinik ahamiyatga ega emas.

Tofizopam qon plazmasidagi digoksin darajasini oshirishi mumkin.

Benzodiazepinlar varfarinning antikoagulyant ta'siriga ta'sir qilishi mumkin.

Disulfiramning uzoq muddatli qo'llanilishi tofizopam metabolizmini susaytirishi mumkin.

Antatsid vositalar tofizopamning so'rilishiga ta'sir qilishi mumkin. Simetidin va omeprazol tofizopam metabolizmini susaytiradi.

Og'iz orqali kontratseptiv vositalar tofizopam metabolizmi intensivligini kamaytirishi mumkin.

Tofizopam alkogolning markaziy asab tizimiga susaytiruvchi ta'sirini kamaytiradi.

Tab. 50 mg: 20 yoki 60 dona
Chiqarilish shakli, tarkibi va qadoqlanishi
Oq yoki kulrang-oq rangli, dumaloq, disk shaklidagi tabletkalar, 
1 tab. - tofizopam 50 mg

Yordamchi moddalar: stearin kislotasi - 1 mg, magniy stearati - 1 mg, jelatin - 3.5 mg, talk - 2 mg, kartoshka kraxmali - 20.5 mg, laktaza monohidrat - 92 mg, mikrokristallik tsellyuloza - 10 mg.
10 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
10 dona - blisterlar (6) - karton qutilar.