Гуанфацин

Guanfacine

Аналоги (дженерики, синоніми)

Эстулик

Діюча речовина

Гуанфацин (Guanfacinum)

Фармакологічна група

Активные вещества, Альфа- адреномиметики

З тієї ж фармакологічної групи

Алтеплаза, Алискирен, Пиразинамид, Бетагистин - Ратиофарм, Беклометазон, Беклометазон-аэронатив

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: "Guanfacine" 1 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S. Внутрь, по 1 таблетке на ночь, независимо от приема пищи

Rp.: Tab. Guanfacini 0,0005 № 100
D.S.: Внутрь, по 1 таблетке на ночь, независимо от приема пищи

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Альфа-адреномиметическое, гипотензивное.

Фармакодинаміка

Антигипертензивное средство центрального действия. Стимулирует постсинаптические α2-адренорецепторы тормозных структур ствола головного мозга и снижает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу. Гипотензивное действие связано со снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса. Гуанфацин не оказывает влияния на деятельность сердца. Уменьшение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Не влияет на механизмы регуляции АД ни в состоянии покоя, ни при физической нагрузке, не вызывает изменений функции почек. Уменьшает активность ренина плазмы.

Обладает седативными и анальгезирующими свойствами. Тормозит соматовегетативные проявления опиоидной и алкогольной абстиненции.

Фармакокінетика

Гуанфацин после приема внутрь обладает высокой абсорбцией (80%), Cmax достигается в течение 1-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 70% (50% - с эритроцитами). Css в плазме достигается в течение 4 дней после начала лечения. Гуанфацин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 - в среднем 17 ч (от 10 до 30 ч). 80% выводится почками (40% - в неизмененном виде).

Спосіб застосування

Для дорослих:

Дозу устанавливают индивидуально. Назначают вначале 500 мкг или 1 мг 1 р/сут (на ночь). В случае необходимости дозу можно увеличить на 0,5-1 мг/нед. Максимальная суточная доза — 6 мг (обычно в 1 прием на ночь, реже — в 2 приема).

Через 2-7 сут после внезапного прекращения приема препарата возможно развитие синдрома отмены (в легкой форме). При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Показання

Артериальная гипертензия(в т.ч. гипертензия беременных), опиоидный абстинентный синдром.

Протипоказання

Сердечная и печеночная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, сосудистые заболевания головного мозга, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:
Облитерирующие заболевания периферических артерий, нарушение проводимости, синусовая брадикардия, гиперчувствительность.

Особливі вказівки

С осторожностью и под постоянным контролем врача применять у пациентов с AV-блокадой II и III степени, депрессией в анамнезе, хронической печеночной недостаточностью, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, при коронарной недостаточности, облитерирующих заболеваниях артерий, синусовой брадикардии.

После внезапного прекращения терапии (через 2-7 сут) возможно развитие синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности).

Во время лечения следует постоянно с определенными интервалами контролировать АД. Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилинминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене гуанфацина могут повышаться. Содержание СТГ в плазме крови может временно повышаться в связи со стимуляцией его секреции, но при продолжительном применении гуанфацина концентрация СТГ нормализуется.

На фоне применения гуанфацина может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления поваренной соли). Следует избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Гуанфацин может вызывать уменьшение скорости психомоторных реакций пациента. В связи с этим не рекомендуется вождение автотранспорта и работа на потенциально опасном оборудовании в течение некоторого времени на начальной стадии лечения или в случае увеличения дозы (этот период зависит от индивидуальной реакции больного на лечение).

Побічні ефекти

Со стороны нервной системы и органов чувств:сонливость/бессонница, головная боль, головокружение, необычная усталость или слабость, спутанность сознания, депрессия, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны органов ЖКТ:сухость во рту, тошнота или рвота, запор.

Прочие:повышенное потоотделение, заложенность носа, задержка жидкости; синдром, сходный с синдромом Рейно, аллергические реакции, снижение либидо и/или потенции.

Передозування

Симптомы: затрудненное дыхание, выраженное головокружение или обморок, урежение сердцебиений, выраженная необычная усталость или слабость, нарушение сознания, коллапс.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении с антагонистами α2-адренорецепторов (фентоламином, йохимбином) возможно уменьшение антигипертензивного действия гуанфацина.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно чрезмерное снижение ЧСС.

При одновременном применении с диуретиками, бета-адреноблокаторами, периферическими вазодилататорами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с нейролептиками возможно усиление седативного действия.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно уменьшение антигипертензивного действия гуанфацина.

При одновременном применении с амитриптилином, имипрамином описан случай уменьшения антигипертензивного действия гуанфацина.

Гипотензивный эффект снижают НПВС (в результате подавления синтеза простагландинов в почках и задержки ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме).

Лікарська форма

Таблетки по 0,5; 1 и 2 мг в упаковках по 30 и 100 штук.