Guanfatsin

Guanfacine

АТХ код:

C02AC02 | Гуанфацин

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Estulik

Ta'sir etuvchi modda

Гуанфацин (Guanfacinum)

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Алтеплаза, Алискирен, Пиразинамид, Беклометазон, Беклометазон-аэронатив, Ацеклофенак

Lotin tilidagi retsept

Rp.: "Guanfacine" 1 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S. Ichkariga, 1 tabletka kechasi, ovqatlanishdan qat'i nazar

Rp.: Tab. Guanfacini 0,0005 № 100
D.S.: Ichkariga, 1 tabletka kechasi, ovqatlanishdan qat'i nazar

Farmakologik xossalar

Alfa-adrenomimetik, gipotenziya.

Farmakodinamika

Markaziy ta'sirga ega antigipertenziv vosita. Miya po'stlog'ining tormozlovchi tuzilmalaridagi postsinaptik α2-adrenoretseptorlarni rag'batlantiradi va tomirlar va yurakka simpatik impuls oqimini kamaytiradi. Gipotenziya ta'siri OPSSni kamaytirish, yurak urish tezligini va yurak chiqishini kamaytirish bilan bog'liq. Guanfatsin yurak faoliyatiga ta'sir qilmaydi. Yurak urish tezligining kamayishi sistolik hajmning oshishi bilan qoplanadi. Qon bosimini tartibga solish mexanizmlariga ta'sir qilmaydi, na dam olish holatida, na jismoniy yuklama paytida, buyrak funksiyasini o'zgartirmaydi. Plazma renin faolligini kamaytiradi.

Sedativ va analgezik xususiyatlarga ega. Opioid va alkogol abstinensiyasining somatovegetativ ko'rinishlarini tormozlaydi.

Farmakokinetika

Guanfatsin ichkariga qabul qilingandan keyin yuqori darajada so'riladi (80%), Cmax 1-4 soat ichida erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 70% (50% - eritrotsitlar bilan). Plazmada Css davolash boshlanganidan 4 kun o'tgach erishiladi. Guanfatsin platsenta to'sig'idan o'tadi va ko'krak suti bilan ajraladi. Jigarda metabolizmga uchraydi. T1/2 - o'rtacha 17 soat (10 dan 30 soatgacha). 80% buyraklar orqali chiqariladi (40% - o'zgarmagan holda).

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Doza individual ravishda belgilanadi. Dastlab 500 mkg yoki 1 mg 1 marta/kun (kechasi) buyuriladi. Zarurat tug'ilsa, dozani 0,5-1 mg/hafta oshirish mumkin. Maksimal sutkalik doza — 6 mg (odatda 1 marta kechasi, kamdan-kam hollarda — 2 marta).

Preparatni to'satdan to'xtatgandan keyin 2-7 kun ichida bekor qilish sindromi rivojlanishi mumkin (yengil shaklda). Preparatni qabul qilishda yuqori e'tibor talab qiladigan, tez psixik va harakat reaktsiyalarini talab qiladigan potentsial xavfli faoliyatlardan qochish kerak.

Ko'rsatmalar

Arterial gipertenziya (shu jumladan homiladorlik gipertenziyasi), opioid abstinent sindromi.

Qarshi ko'rsatmalar

Yurak va jigar yetishmovchiligi, yaqinda o'tkazilgan miokard infarkti, miya tomir kasalliklari, individual intolerans, 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.

Ehtiyotkorlik bilan:
Periferik arteriyalarning oblitiratsion kasalliklari, o'tkazuvchanlik buzilishi, sinus bradikardiya, yuqori sezuvchanlik.

Maxsus ko'rsatmalar

II va III darajali AV-blokada, anamnezda depressiya, surunkali jigar yetishmovchiligi, miya tomirlarining ifodalangan aterosklerozi, koronar yetishmovchilik, arteriyalarning oblitiratsion kasalliklari, sinus bradikardiya bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan va doimiy shifokor nazorati ostida qo'llash kerak.

Davolashni to'satdan to'xtatgandan keyin (2-7 kun ichida) bekor qilish sindromi rivojlanishi mumkin (simpatik gipereaktivlik belgilari va simptomlari).

Davolash davomida qon bosimini doimiy ravishda ma'lum intervallar bilan nazorat qilish kerak. Davolash davomida siydikdagi katekolaminlar va vanilinmindal kislotasi konsentratsiyalari pasayishi mumkin, lekin guanfatsinni to'satdan to'xtatganda oshishi mumkin. Qon plazmasidagi STH miqdori vaqtincha oshishi mumkin, lekin guanfatsin uzoq muddat qo'llanganda STH konsentratsiyasi normallashadi.

Guanfatsin qo'llanilishi fonida tana vazni va dietani (ayniqsa osh tuzi iste'molini) nazorat qilish talab qilinishi mumkin. Alkogol iste'molidan qochish kerak.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Guanfatsin bemorning psixomotor reaktsiyalar tezligini kamaytirishi mumkin. Shu sababli, davolashning boshlang'ich bosqichida yoki dozani oshirish holatida (bu davr bemorning davolashga individual reaktsiyasiga bog'liq) transport vositalarini boshqarish va potentsial xavfli uskunalarda ishlash tavsiya etilmaydi.

Nojo'ya ta'sirlar

Asab tizimi va sezgi organlari tomonidan: uyquchanlik/beuyqulik, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, g'ayritabiiy charchoq yoki zaiflik, ong chalkashligi, depressiya, kon'yunktivit.

Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: ortostatik gipotenziya, bradikardiya.

GIT organlari tomonidan: og'iz qurishi, ko'ngil aynishi yoki qusish, qabziyat.

Boshqalar: ko'paygan terlash, burun bitishi, suyuqlikni ushlab turish; Reyno sindromiga o'xshash sindrom, allergik reaktsiyalar, libido va/yoki potensiyani pasayishi.

Dozaning oshib ketishi

Simptomlar: nafas olish qiyinlashishi, ifodalangan bosh aylanishi yoki hushdan ketish, yurak urishining sekinlashishi, ifodalangan g'ayritabiiy charchoq yoki zaiflik, ong buzilishi, kollaps.

Davolash: oshqozonni yuvish, simptomatik terapiya.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Alfa-2-adrenoretseptor antagonistlari (fentolamin, yohimbin) bilan bir vaqtda qo'llanganda guanfatsinning antigipertenziv ta'siri kamayishi mumkin.

Beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo'llanganda yurak urish tezligining haddan tashqari pasayishi mumkin.

Diuretiklar, beta-adrenoblokatorlar, periferik vazodilatatorlar bilan bir vaqtda qo'llanganda antigipertenziv ta'sir kuchayishi mumkin.

Neuroleptiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda sedativ ta'sir kuchayishi mumkin.

Simpatomimetiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda guanfatsinning antigipertenziv ta'siri kamayishi mumkin.

Amitriptilin, imipramin bilan bir vaqtda qo'llanganda guanfatsinning antigipertenziv ta'siri kamayishi holati tasvirlangan.

Gipotenziya ta'sirini NSAIDlar (buyraklarda prostaglandinlar sintezini bostirish va organizmda natriy va suyuqlik ionlarini ushlab turish natijasida), estrogenlar (organizmdagi suyuqlikni ushlab turish natijasida) kamaytiradi.