Інсулін детемір

Сучасні рекомбінантні ДНК-технології дозволили покращити профіль дії простого (регулярного) інсуліну. Інсулін детемір виробляється методом біотехнології рекомбінантної ДНК з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae, є розчинним базальним аналогом людського інсуліну пролонгованої дії з безпіковим профілем дії. Профіль дії значно менш варіабельний порівняно з ізофан-інсуліном та інсуліном гларгін. Пролонгована дія обумовлена вираженою самоасоціацією молекул інсуліну детемір у місці ін'єкції та зв'язуванням молекул з альбуміном через з'єднання з бічним жирно-кислотним ланцюгом. Інсулін детемір порівняно з ізофан-інсуліном у периферичних тканинах-мішенях розподіляється повільніше. Ці комбіновані механізми уповільненого розподілу забезпечують більш відтворюваний профіль абсорбції та дії інсуліну детемір. Інсулін детемір характеризується значно більшою інтраіндивідуальною передбачуваністю дії у пацієнтів порівняно з інсуліном НПХ або інсуліном гларгін. Зазначена передбачуваність дії обумовлена двома факторами: інсулін детемір залишається в розчиненому стані на всіх етапах від його лікарської форми до зв'язування з інсуліновим рецептором і буферним ефектом зв'язування з альбуміном сироватки крові. Шляхом взаємодії зі специфічним рецептором зовнішньої цитоплазматичної мембрани клітин, утворює інсулін-рецепторний комплекс, що стимулює внутрішньоклітинні процеси, включаючи синтез ряду ключових ферментів (гексокіназа, піруваткіназа, глікогенсинтетаза та ін.). Зниження вмісту глюкози в крові обумовлено підвищенням її внутрішньоклітинного транспорту, посиленням засвоєння тканинами, стимуляцією ліпогенезу, глікогеногенезу, зниженням швидкості продукції глюкози печінкою та ін. Для доз 0,2–0,4 ОД/кг 50% максимальний ефект настає в інтервалі від 3–4 год до 14 год після введення. Після підшкірного введення спостерігався фармакодинамічний відповідь, пропорційний введеній дозі (максимальний ефект, тривалість дії, загальний ефект). Після п/к ін'єкції детемір зв'язується з альбуміном через свою жирнокислотну ланцюг. Тим самим у стані стійкої дії концентрація вільного незв'язаного інсуліну значно зменшується, що призводить до стабільного рівня глікемії. Тривалість дії детеміра в дозі 0,4 ОД/кг — близько 20 год, тому препарат призначається двічі на добу для більшості пацієнтів. У довгострокових дослідженнях (6 міс) показник рівня глюкози в плазмі крові натще у пацієнтів з цукровим діабетом I типу був кращим порівняно з ізофан-інсуліном, призначеним у базис/болюсній терапії. Глікемічний контроль (глікозильований гемоглобін — HbA1c) на фоні терапії інсуліном детеміром був порівнянний з таким при лікуванні ізофан-інсуліном, з нижчим ризиком розвитку нічної гіпоглікемії та відсутністю збільшення маси тіла на фоні його застосування. Профіль нічного контролю глюкози є більш плоским і рівним у інсуліну детемір порівняно з ізофан-інсуліном, що відображається в нижчому ризику розвитку нічної гіпоглікемії. Максимальна концентрація інсуліну детемір у сироватці крові досягається через 6–8 год після введення. При дворазовому щоденному режимі введення стійкі концентрації препарату в сироватці крові досягаються після 2–3 введень. Інактивація схожа з такою у препаратів людського інсуліну; всі утворені метаболіти є неактивними. Результати досліджень зв'язування білків in vitro та in vivo показують відсутність клінічно значущих взаємодій між інсуліном детемір і жирними кислотами або іншими препаратами, що зв'язуються з білками крові. Період напіввиведення після п/к ін'єкції визначається ступенем всмоктування з підшкірної тканини і становить 5–7 год залежно від дози. При п/к введенні концентрації в сироватці крові були пропорційні введеній дозі (максимальна концентрація, ступінь всмоктування). Особливі групи пацієнтів Фармакокінетичні властивості були досліджені у дітей (6–12 років) і підлітків (13–17 років) і порівняні з дорослими з цукровим діабетом типу I. відмінностей у фармакокінетичних властивостях не виявлено. Клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці інсуліну детемір між літніми та молодими пацієнтами, або між пацієнтами з порушенням функції нирок і печінки та здоровими пацієнтами не виявлено.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Для дорослих:

Цукровий діабет.

Підвищена індивідуальна чутливість до інсуліну детемір або будь-якого з його компонентів. Не рекомендується застосовувати у дітей до 6 років, оскільки клінічні дослідження у дітей молодше 6 років не проводилися.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні реакції, що спостерігаються у пацієнтів, які застосовують інсулін детемір, є в основному дозозалежними і розвиваються внаслідок фармакологічного ефекту інсуліну. Гіпоглікемія, як правило, є найбільш частим побічним ефектом. Гіпоглікемія розвивається у разі, якщо введена занадто висока доза препарату відносно потреби організму в інсуліні. Реакції в місцях введення можуть спостерігатися при лікуванні приблизно у 2% пацієнтів. Частка пацієнтів, які отримують лікування і у яких очікується розвиток побічних ефектів, оцінюється як 12%. Частота розвитку побічних ефектів під час клінічних досліджень представлена нижче. Порушення метаболізму та розлади харчування: часті (1/100, ?1/10). Гіпоглікемія: симптоми гіпоглікемії зазвичай розвиваються раптово. Вони включають «холодний піт», блідість шкіри, підвищену втомлюваність, нервозність або тремор, відчуття тривоги, незвичайну втому або слабкість, порушення орієнтації, зниження концентрації уваги, сонливість, виражене відчуття голоду, порушення зору, головний біль, нудоту, серцебиття. Тяжка гіпоглікемія може призводити до втрати свідомості і/або судом, тимчасового або необоротного порушення функції головного мозку аж до летального результату. Загальні розлади та реакції в місцях введення препарату: часті (1/100, ?1/10). Реакції в місцях введення: реакції місцевої гіперчутливості (почервоніння, припухлість і свербіж у місці ін'єкції) можуть розвиватися під час лікування інсуліном. Ці реакції зазвичай носять короткочасний характер і зникають при продовженні лікування. Рідкісні (1/1000, ?1/100). Ліподистрофія: може розвиватися в місці ін'єкції в результаті недотримання правила зміни місця ін'єкції в межах однієї області. Набряки: можуть виникати на початковій стадії інсулінотерапії. Ці симптоми зазвичай носять тимчасовий характер. Порушення імунної системи: рідкісні (1/1000, ?1/100). Алергічні реакції: кропив'янка, шкірний висип можуть розвиватися внаслідок гіперчутливості. Ознаками гіперчутливості можуть бути свербіж, пітливість, шлунково-кишкові розлади, ангіоневротичний набряк, утруднення дихання, серцебиття, зниження АТ. Розвиток реакцій гіперчутливості може бути потенційно небезпечним для життя. Порушення зорової функції: рідкісні (1/1000, ?1/100). Порушення рефракції: аномалії рефракції можуть виникати на початковій стадії інсулінотерапії. Ці симптоми зазвичай є тимчасовими. Діабетична ретинопатія. Тривале поліпшення контролю глікемії знижує ризик прогресування діабетичної ретинопатії. Однак, інтенсифікація інсулінотерапії з різким поліпшенням контролю вуглеводного обміну може призвести до тимчасового посилення ознак діабетичної ретинопатії. Розлади з боку нервової системи: дуже рідкісні (1/10000, ?1/1000). Периферична нейропатія: швидке поліпшення контролю глікемії може призводити до стану гострої больової нейропатії, яка зазвичай є оборотною.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Розчин для п/к введення прозорий, безбарвний. 1 мл 1 шприц-ручка інсулін детемір 100 ОД* 300 ОД* Допоміжні речовини: манітол, фенол, метакрезол, цинку ацетат, натрію хлорид, динатрію фосфату дигідрат, натрію гідроксид, хлороводнева кислота, вода д/і. * - 1 ОД містить 142 мкг безсольового інсуліну детемір, що відповідає 1 од. людського інсуліну (МО). 3 мл - шприц-ручки мультидозові з дозатором (5) - пачки картонні.