Insulin detemir

Zamonaviy rekombinant DNK texnologiyalari oddiy (regulyar) insulin ta'sir profilini yaxshilashga imkon berdi. Insulin detemir rekombinant DNK biotexnologiyasi usuli bilan Saccharomyces cerevisiae shtammi yordamida ishlab chiqariladi, u inson insulini bazal analogi bo'lib, uzaytirilgan ta'sirga ega va cho'qqisiz ta'sir profiliga ega. Ta'sir profili izofan-insulin va insulin glargin bilan solishtirganda ancha kam o'zgaruvchan. Uzaytirilgan ta'sir insulin detemir molekulalarining in'ektsiya joyida o'z-o'zidan birlashishi va molekulalarning albumin bilan yon yog' kislota zanjiri orqali bog'lanishi bilan bog'liq. Insulin detemir izofan-insulin bilan solishtirganda periferik to'qimalarda sekinroq taqsimlanadi. Ushbu kombinatsiyalangan sekin taqsimlanish mexanizmlari insulin detemirning so'rilishi va ta'sirining yanada qayta ishlab chiqariladigan profilini ta'minlaydi. Insulin detemir bemorlarda NPH insulini yoki insulin glargin bilan solishtirganda ancha katta intraindividual ta'sir bashorat qilinishi bilan ajralib turadi. Ushbu bashorat qilinishi ikki omil bilan bog'liq: insulin detemir dori shaklidan insulinni qabul qiluvchi bilan bog'lanishgacha bo'lgan barcha bosqichlarda erigan holatda qoladi va qonda albumin bilan bog'lanish bufer effekti bilan. Hucrelarning tashqi sitoplazmatik membranasidagi maxsus retseptor bilan o'zaro ta'sir orqali insulin-retseptor kompleksi hosil bo'ladi, bu ichki hujayra jarayonlarini, jumladan, bir qator kalit fermentlar (geksokinaza, piruvatkinaza, glikogensintetaza va boshqalar) sintezini rag'batlantiradi. Qondagi glyukoza miqdorining pasayishi uning hujayra ichiga transporti oshishi, to'qimalar tomonidan o'zlashtirilishi kuchayishi, lipogenez, glikogenogenez stimulyatsiyasi, jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarish tezligining pasayishi va boshqalar bilan bog'liq. 0,2–0,4 ED/kg dozalar uchun maksimal ta'sirning 50% 3–4 soatdan 14 soatgacha bo'lgan intervalda kuzatiladi. Teriga in'ektsiya qilingandan so'ng, kiritilgan dozaga mutanosib farmakodinamik javob kuzatildi (maksimal ta'sir, ta'sir davomiyligi, umumiy ta'sir). P/k in'ektsiyadan so'ng detemir yog' kislota zanjiri orqali albumin bilan bog'lanadi. Shunday qilib, barqaror ta'sir holatida erkin bog'lanmagan insulin konsentratsiyasi sezilarli darajada kamayadi, bu esa glyukemiya darajasining barqaror bo'lishiga olib keladi. 0,4 ED/kg dozada detemirning ta'sir davomiyligi taxminan 20 soat, shuning uchun ko'pchilik bemorlar uchun preparat kuniga ikki marta buyuriladi. Uzoq muddatli tadqiqotlarda (6 oy) I turdagi qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda och qondagi glyukoza darajasi izofan-insulin bilan bazis/bolus terapiyasida buyurilganidan yaxshiroq edi. Insulin detemir bilan davolash fonida glikemik nazorat (glikozillangan gemoglobin — HbA1c) izofan-insulin bilan davolashda kuzatilgan bilan taqqoslanar edi, kechasi gipoglikemiya rivojlanish xavfi pastroq va qo'llash fonida tana vaznining oshishi yo'q edi. Insulin detemirning kechasi glyukoza nazorati profili izofan-insulin bilan solishtirganda tekisroq va silliqroq bo'lib, bu kechasi gipoglikemiya rivojlanish xavfining pastroq ekanligini aks ettiradi. Insulin detemirning qondagi maksimal konsentratsiyasi in'ektsiyadan 6–8 soat o'tgach erishiladi. Kuniga ikki marta kiritish rejimida qondagi preparatning barqaror konsentratsiyalari 2–3 kiritishdan keyin erishiladi. Inaktivatsiya inson insulini preparatlari bilan o'xshash; hosil bo'lgan barcha metabolitlar faol emas. In vitro va in vivo oqsillar bilan bog'lanish tadqiqotlari natijalari insulin detemir va yog' kislotalari yoki qondagi oqsillar bilan bog'lanadigan boshqa preparatlar o'rtasida klinik jihatdan muhim o'zaro ta'sirlar yo'qligini ko'rsatadi. P/k in'ektsiyadan keyin yarim chiqarilish davri teri osti to'qimasidan so'rilish darajasi bilan aniqlanadi va dozasiga qarab 5–7 soatni tashkil qiladi. P/k kiritilganda qondagi konsentratsiyalar kiritilgan dozaga mutanosib edi (maksimal konsentratsiya, so'rilish darajasi). Maxsus bemor guruhlari Farmakokinetik xususiyatlar bolalar (6–12 yosh) va o'smirlar (13–17 yosh) orasida o'rganildi va I turdagi qandli diabet bilan og'rigan kattalar bilan solishtirildi. Farmakokinetik xususiyatlarda farqlar aniqlanmadi. Keksa va yosh bemorlar o'rtasida yoki buyrak va jigar faoliyati buzilgan bemorlar va sog'lom bemorlar o'rtasida insulin detemirning farmakokinetikasida klinik jihatdan muhim farqlar aniqlanmadi.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Kattalar uchun:

Qandli diabet.

Insulin detemir yoki uning har qanday komponentiga yuqori individual sezuvchanlik. 6 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki 6 yoshdan kichik bolalarda klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Insulin detemir qo'llagan bemorlarda kuzatilgan nojo'ya reaktsiyalar asosan dozaga bog'liq va insulinning farmakologik ta'siri natijasida rivojlanadi. Gipoglikemiya odatda eng ko'p uchraydigan nojo'ya ta'sir hisoblanadi. Gipoglikemiya organizmning insulin ehtiyojiga nisbatan juda yuqori doza kiritilganda rivojlanadi. Taxminan 2% bemorlarda davolash paytida in'ektsiya joylarida reaktsiyalar kuzatilishi mumkin. Davolash olayotgan va ularda nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi kutilayotgan bemorlar ulushi 12% deb baholanadi. Klinik tadqiqotlar davomida nojo'ya ta'sirlar rivojlanish chastotasi quyida keltirilgan. Metabolizm buzilishi va ovqatlanish buzilishlari: tez-tez (1/100, ?1/10). Gipoglikemiya: gipoglikemiya simptomlari odatda to'satdan rivojlanadi. Ular "sovuq ter", teri rangining oqarishi, charchoq, asabiylik yoki titroq, xavotir, g'ayrioddiy charchoq yoki zaiflik, yo'nalish buzilishi, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, uyquchanlik, kuchli ochlik hissi, ko'rish buzilishi, bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi, yurak urishi kabi belgilarni o'z ichiga oladi. Og'ir gipoglikemiya hushdan ketish va/yoki tutqanoqlarga, miya faoliyatining vaqtincha yoki qaytarilmas buzilishiga, hatto o'limga olib kelishi mumkin. Umumiy buzilishlar va preparat kiritish joyidagi reaktsiyalar: tez-tez (1/100, ?1/10). In'ektsiya joyidagi reaktsiyalar: mahalliy gipersezuvchanlik reaktsiyalari (in'ektsiya joyida qizarish, shish va qichishish) insulin bilan davolash paytida rivojlanishi mumkin. Ushbu reaktsiyalar odatda qisqa muddatli bo'lib, davolash davom ettirilganda yo'qoladi. Kamdan-kam (1/1000, ?1/100). Lipodistrofiya: bir sohada in'ektsiya joyini o'zgartirish qoidalariga rioya qilmaslik natijasida in'ektsiya joyida rivojlanishi mumkin. Shishlar: insulinoterapiyaning boshlang'ich bosqichida paydo bo'lishi mumkin. Ushbu simptomlar odatda vaqtinchalikdir. Immun tizimi buzilishlari: kamdan-kam (1/1000, ?1/100). Allergik reaktsiyalar: eshakemi, teri toshmasi gipersezuvchanlik natijasida rivojlanishi mumkin. Gipersezuvchanlik belgilari qichishish, terlash, me'da-ichak buzilishlari, angionevrotik shish, nafas olish qiyinlishuvi, yurak urishi, qon bosimining pasayishi bo'lishi mumkin. Gipersezuvchanlik reaktsiyalari rivojlanishi hayot uchun xavfli bo'lishi mumkin. Ko'rish funksiyasi buzilishlari: kamdan-kam (1/1000, ?1/100). Refraksiya buzilishlari: insulinoterapiyaning boshlang'ich bosqichida refraksiya anomaliyalari paydo bo'lishi mumkin. Ushbu simptomlar odatda vaqtinchalikdir. Diabetik retinopatiya. Glyukemik nazoratni uzoq muddatli yaxshilash diabetik retinopatiyaning rivojlanish xavfini kamaytiradi. Biroq, uglevod almashinuvini keskin yaxshilash bilan insulinoterapiya intensivlashtirilishi diabetik retinopatiya belgilari vaqtincha kuchayishiga olib kelishi mumkin. Nerv tizimi tomonidan buzilishlar: juda kamdan-kam (1/10000, ?1/1000). Periferik neyropatiya: glyukemik nazoratni tez yaxshilash o'tkir og'riqli neyropatiya holatiga olib kelishi mumkin, bu odatda qaytariluvchidir.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

P/k kiritish uchun eritma shaffof, rangsiz. 1 ml 1 shprits-qalam insulin detemir 100 ED* 300 ED* Yordamchi moddalar: mannitol, fenol, metakrezol, sink asetat, natriy xlorid, dinatriy fosfat digidrat, natriy gidroksid, xlorid kislota, d/i suv. * - 1 ED 142 mkg tuzsiz insulin detemirni o'z ichiga oladi, bu 1 ed. inson insulini (ME) ga mos keladi. 3 ml - dozatorli ko'p dozali shprits-qalamlar (5) - karton qutilar.