allmed.pro
Кардоритм
Cardoritm
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Индерал, Обзидан, Нексивол, Окспренолол, Тразикор, Бетаксолол
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Tab. Cardoritm 0,01 №20
D.S. По 1 таблетке 1 раз в сутки
Россия:
Rp.: Tab. Bisoprololi 0,01
D.t.d. №30
S.: По 1/2 таб. 1 раз в день.
Препарат не зарегистрирован в России
Фармакологічні властивості
Всасывание:
Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приема пищи. По причине своего невысокого пресистемного метаболизма – менее 10% − имеет абсолютную биодоступность около 90%.
Распределение:
Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%. Объем распределения − 3.5 л/кг.
Метаболизм и выведение:
Бисопролол выводится из организма двумя в равной степени эффективными путями: 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками, а остальные 50% выводятся почками в неметаболизированной форме. Поскольку выведение происходит в почках и печени в равной мере, то обычно не требуется корректировки дозы у пациентов с нарушенной функцией печени или почек легкой и средней степени тяжести.
Общий клиренс бисопрололасоставляет 15 л/ч. Период полувыведения бисопролола равен 10-12 часам.
Особые группы пациентов:
Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и нарушенной функцией почек или печени не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (функциональный класс III по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца (NYHA)) концентрация бисопролола в плазме крови и период полувыведения больше по сравнению с показателями у здоровых добровольцев.
КарДОРИТМ−высокоселективный β1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.Обладает низким сродством кβ2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β2-рецепторам ферментативного метаболического регулирования. Таким образом, бисопролол, как правило, не влияет на сопротивление дыхательных путей и бета2-опосредованные метаболические процессы. Его бета1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз.
Как известно, у бисопролола нет отрицательного инотропного эффекта.
Максимальный эффект бисопролола достигается через 3-4 часа после перорального приема. Период полувыведения (10-12 часов) обеспечивает 24-часовую эффективность при приеме препарата один раз в день. В общем случае, максимальный антигипертензивный эффект бисопролола достигается после 2-недельного лечения.
При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При терапии хронических состояний первоначально увеличенное периферическое сопротивление уменьшается. Снижение активности ренина плазмы лежит в основе антигипертензивного эффекта бета-блокаторов.
Бисопролол подавляет ответ на симпатоадренергическую активность путем блокирования сердечных бета1-рецепторов. Данный эффект вызывает замедление сердцебиения и снижение сократимости, что приводит к снижению потребления миокардом кислорода. Последнее вызывает желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Стандартное лечение ХСН состоит из иАПФ (или, в случае непереносимости иАПФ, блокатора рецепторов к ангиотензину), бета-блокатора, диуретиков, и в случае необходимости сердечных гликозидов. Состояние пациентов должно быть стабильным (без острой сердечной недостаточности) при инициации лечения бисопрололом. Желательно, чтобы лечащий врач имел опыт лечения пациентов с ХСН.
Препарат КАРДОРИТМ следует принимать утром вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать.
Дозировка:
Лечение должно быть начато в основном постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.
Начало лечения стойкой хронической сердечной недостаточности с препарата КАРДОРИТМ требует обязательного проведения специальной фазы титрования.
Лечение хронической сердечной недостаточности препаратом КАРДОРИТМ начинается в соответствии со следующей схемой постепенного титрования дозы. Может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать лишь в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
1 неделя 1,25 мг: бисопролола фумарат (1/2 таблетки КАРДОРИТМ 2,5 мг) ежедневно один раз в день
2 неделя 2,5 мг: бисопролола фумарат (1 таблетка КАРДОРИТМ 2,5 мг) ежедневно один раз в день
3 неделя 3,75 мг: бисопролола фумарат (1,5 таблетки КАРДОРИТМ 2,5 мг) ежедневно один раз в день
4-7 неделя 5 мг: бисопролола фумарат ежедневно один раз в день*
8-11 неделя 7,5 мг: бисопролола фумарат ежедневно один раз в день*
12 неделя и после 10 мг: бисопролола фумарат ежедневно один раз в день как поддерживающая терапия*
КАРДОРИТМ 2,5 мг подходит для начального лечения стабильной хронической сердечной недостаточности. Более высокие дозировки подходят для поддерживающей терапии.
Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 20 мг один раз в день. Во время фазы титрования и после нее может наблюдаться временное ухудшение сердечной недостаточности, гипотензия или брадикардия. Поэтому требуется тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности (кровяное давление, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.
Модификация лечения:
Если во время фазы титрования или после нее наблюдается временное ухудшение сердечной недостаточности, развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется пересмотр дозировки сопутствующего препарата. Также может потребоваться временное снижение дозировки бисопролола или приостановка лечения.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование или продолжить лечение.
Лечение артериальной гипертензии:
Рекомендуемая дозаКарДОРИТМа составляет 5 мгодин раз в день.
При легких формах гипертонии (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.), терапия дозой 2,5 мг один раз в день может быть достаточной.
При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мгодин раз в день.
Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.
Максиальная рекомендуемая дозаКарДОРИТМасоставляет 20мгодин раз в день.
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия):
Рекомендуемая дозаКарДОРИТМа составляет 5 мгодин раз в день.
При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мгодин раз в день.
Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.
Максиальная рекомендуемая дозаКарДОРИТМасоставляет 20мгодин раз в день.
Дозировка при печеночной и/или почечной недостаточности:
Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Для больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Существует только ограниченный опыт использованияКарДОРИТМа у диализных пациентов, который не указывает на необходимость коррекции режима дозирования.
Титрование дозы в данных группах пациентов следует проводить с особой осторожностью.
Пожилые люди:
Коррекция дозировки не требуется.
Продолжительность лечения:
Продолжительность лечения не ограничена и зависит от течения и тяжести заболевания.
Нельзя резко прекращать лечениеКарДОРИТМом, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к острому ухудшению состояния здоровья пациента. Если приостановка лечения необходима, доза должна снижаться постепенно (например, вдвое уменьшая дозу один раз в неделю).
Показання
- артериальная гипертензия
- ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
- лечение стабильной хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка, в дополнение к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) и диуретикам, и, опционально, сердечным гликозидам
Протипоказання
- острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию
- кардиогенный шок
- атриовентрикулярная блокадаIIиIIIстепени (без электрокардиостимулятора)
- синдром слабости синусового узла
- синоатриальная блокада
- симптоматическая брадикардия
- симптоматическая гипотензия
- тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе
поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или болезнь Рейно
- нелеченная феохромоцитома
- метаболический ацидоз
- повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
- беременность и период лактации
С осторожностью
- бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей)
- гипертония или стенокардия с сопутствующей сердечной недостаточностью
- сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомов гипогликемии (например, тахикардия, учащенное сердцебиение или потливость)
- продолжающаяся десенсибилизирующая терапия
- первая степень АV-блокады
- стенокардия Прицметала
- периферическая артериальная обтурирующая болезнь (могут увеличиваться жалобы, особенно в начале терапии)
- пациентам, у которых в анамнезе есть псориаз, бета-блокаторы (например, бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки пользы/риска.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- Головокружение, головная боль тошнота, рвота, диарея, запор ощущение холода или онемения в конечностях усталость.
- Брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, ухудшение имеющейся сердечной недостаточности бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивной болезнью органов дыхания в анамнезе мышечная слабость, мышечные спазмы гипотония астения депрессия, нарушения сна.
- Повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) обморок уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз) нарушения слуха аллергический ринит реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь гепатит нарушения потенции ночные кошмары, галлюцинации.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг, 5 мг, 10 мг.
Одна таблетка содержит:
Активное вещество- бисопролола фумарат – 2,5 мг или 5,0 мг или 10,0 мг
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая РН 102, кальция гидрофосфат безводный, крахмал прежелатинизированный, повидон К 30, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат
пленочная оболочка:
(для дозировки 2,5 мг)Opadry White 02А28361: НРМС 2910 / Гипромеллоза 5сР, титана диоксид (Е171), тальк
(для дозировки 5 мг)Sheffcoat HS Yellow: гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), тальк, железа оксид желтый (Е172)
(для дозировки 10 мг)Sheffcoat Orange: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), тальк, железа оксид желтый (Е172)
