Карведилол

Carvedilol

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Карведилол (Carvedilolum)

Фармакологічна група

Альфа- и бета- адреноблокаторы

З тієї ж фармакологічної групи

Проксодолол, Лабеталол, Кориол, Карвелэнд, Дилатренд

Рецепт

Фармакологічні властивості

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β 1 -, β2- и α1-адреноблокирующее действие.
Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление.
Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией - снижение АД; у больных ИБС - противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры. Фармакокинетика Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в крови достигается через 1-1.5 ч. T1/2 составляет 6-10 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата - 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов - 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ. При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан. Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Показання

- Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными препаратами),
- Стенокардия (стабильная),
- Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность.

Протипоказання

- декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность,
- хронические обструктивные бронхо-легочные заболевания,
- бронхиальная астма,
- кардиогенный шок,
- атриовентрикулярная блокада (II–III степени),
- брадикардия — частота сердечных сокращений 50 уд./мин,
- аллергические реакции на действующее вещество или другие компоненты карведилола,
- синдром слабости синусного узла (в том числе и синоаурикулярная блокада сердца);
- стенокардия Принцметала,
- феохромоцитома нелеченная,
- сочетание с парентеральным введением в сосуды дилтиазема или верапамила,
- тяжелая гипотензия с систолическим артериальным давлением менее 85 мм рт. ст.,
- заболевание периферических сосудов,
- наследственная непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы или галактозы, лактазная недостаточность Лаппа.

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

— Со стороны системы кроветворения:
тромбоцитопения (легкая степень).
— Обмен веществ:
периферические отеки, гиперхолестеринемия, задержка жидкости, гиперволемия, гипергликемия. Гипергликемия чаще встречается у больных с сахарным диабетом.
—Со стороны ЦНС:
синкопе, нарушения сна, парестезии, головная боль, депрессия, головокружение.
—Со стороны орган зрения:
нарушения зрения, сниженное слезообразование, раздражение глаз.
—Со стороны мочевыделительной система:
периферические отеки, нарушение мочеиспускания, почечная недостаточность.
—Со стороны ЖКТ:
тошнота, запор, сухость во рту, боли в животе, диарея, рвота, повышенный уровень трансаминаз.
—Со стороны половой системы:
тек гениталий, импотенция.
—Со стороны ССС:
брадикардия, нарушение периферического кровообращения, ортостатическая гипотензия.
—Со стороны опорно-двигательной системы:
боль в конечностях.
—Со стороны Дыхательнойсистемы:
сухость слизистой носа, одышка (обструктивный синдром) у пациентов с ХОБЛ.
—Со стороны Кожы и подкожной клетчатки:
крапивница, аллергическая экзантема, зуд, реакция наподобие красного плоского лишая, псориаза. В случае наличия у пациента псориаза возможно ухудшение кожных симптомов.

Другие: отек в месте введения, общая слабость.
Редкие: стенокардия, атриовентрикулярная блокада, обострение признаков заболеваний периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота и др.). Прием карведилола может провоцировать латентный сахарный диабет, ухудшение течения сахарного диабета, недостаточный контроль над содержанием глюкозы сыворотки крови. При титровании карведилола возможно уменьшение сократительной способности миокарда (редко).

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

Таблетки, покрытые оболочкой, по 12,5; 25 мг. Таблетки плоскоциллиндрической формы, белого цвета. В блистере – 30 таблеток.