Karvedilol
Carvedilol
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Akridilol, Atram, Bagodilol, Vedikardol, Velkardio, Dilator, Karvedigamma, Karvenal, Karvetrend, Karvid, Karvidex, Karvium, Kardivas, Kardiostad, Kardoz, Korvazan, Koriol, Kredex, Medokardil, Protekard, Rekardium, Talliton
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Carvediloli 0,0125
D.t.d: №50 in tab.
S: Kuniga 2 marta 1 tabletka
D.t.d: №50 in tab.
S: Kuniga 2 marta 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Karvedilol kombinatsiyalangan neselektiv β1-, β2- va α1-adrenobloklovchi ta'sir ko'rsatadi.
Preparat o'ziga xos simpatomimetik faollikka ega emas, membrana barqarorlashtiruvchi xususiyatlarga ega. Yurakning β-adrenoretseptorlarini bloklashi tufayli qon bosimi, yurak chiqishi pasayishi va yurak urish tezligi kamayishi mumkin. Karvedilol renin-angiotenzin-aldosteron tizimini buyraklarning β-adrenoretseptorlarini bloklashi orqali bostiradi, plazma renin faolligini pasaytiradi. α-adrenoretseptorlarni bloklash orqali preparat periferik tomirlarni kengaytirishi mumkin, shu bilan tizimli tomir qarshiligini kamaytiradi.
β-adrenoretseptorlarni bloklash va vazodilatatsiya kombinatsiyasi quyidagi ta'sirlarni ko'rsatadi: arterial gipertenziya bilan kasallangan bemorlarda - qon bosimini pasaytiradi; IBO bilan kasallangan bemorlarda - antiishemik va antianginal ta'sir; chap qorincha disfunksiyasi va yurak yetishmovchiligi bilan kasallangan bemorlarda - gemodinamik ko'rsatkichlarga ijobiy ta'sir ko'rsatadi, chap qorincha chiqarish fraksiyasini oshiradi va uning hajmini kamaytiradi. Farmakokinetika Karvedilol me'da-ichak traktidan tez so'riladi. Yuqori lipofillikka ega. Qonda Cmax 1-1,5 soatda erishiladi. T1/2 6-10 soatni tashkil etadi. Qon plazmasi oqsillari bilan 95-99% bog'lanadi. Preparatning biokiraolishi 24-28% ni tashkil etadi. Ovqat qabul qilish biokiraolishga ta'sir qilmaydi. Jigar orqali bir qator faol metabolitlar hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi - adsorbsiyalangan preparatning 60-75% jigardan birinchi "o'tish"da metabolizmga uchraydi. Metabolitlar kuchli antioksidant va adrenobloklovchi ta'sirga ega. Preparat organizmdan me'da-ichak trakt orqali chiqariladi. Buyrak funksiyasi buzilganida karvedilolning farmakokinetik parametrlari sezilarli darajada o'zgarmaydi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda karvedilolning tizimli biokiraolishi jigardan birinchi "o'tish"da metabolizmning pasayishi hisobiga oshadi. Jigar funksiyasining jiddiy buzilishlarida karvedilol qo'llash mumkin emas. Karvedilol platsentar to'siqdan o'tadi, ko'krak suti bilan ajraladi.
Preparat o'ziga xos simpatomimetik faollikka ega emas, membrana barqarorlashtiruvchi xususiyatlarga ega. Yurakning β-adrenoretseptorlarini bloklashi tufayli qon bosimi, yurak chiqishi pasayishi va yurak urish tezligi kamayishi mumkin. Karvedilol renin-angiotenzin-aldosteron tizimini buyraklarning β-adrenoretseptorlarini bloklashi orqali bostiradi, plazma renin faolligini pasaytiradi. α-adrenoretseptorlarni bloklash orqali preparat periferik tomirlarni kengaytirishi mumkin, shu bilan tizimli tomir qarshiligini kamaytiradi.
β-adrenoretseptorlarni bloklash va vazodilatatsiya kombinatsiyasi quyidagi ta'sirlarni ko'rsatadi: arterial gipertenziya bilan kasallangan bemorlarda - qon bosimini pasaytiradi; IBO bilan kasallangan bemorlarda - antiishemik va antianginal ta'sir; chap qorincha disfunksiyasi va yurak yetishmovchiligi bilan kasallangan bemorlarda - gemodinamik ko'rsatkichlarga ijobiy ta'sir ko'rsatadi, chap qorincha chiqarish fraksiyasini oshiradi va uning hajmini kamaytiradi. Farmakokinetika Karvedilol me'da-ichak traktidan tez so'riladi. Yuqori lipofillikka ega. Qonda Cmax 1-1,5 soatda erishiladi. T1/2 6-10 soatni tashkil etadi. Qon plazmasi oqsillari bilan 95-99% bog'lanadi. Preparatning biokiraolishi 24-28% ni tashkil etadi. Ovqat qabul qilish biokiraolishga ta'sir qilmaydi. Jigar orqali bir qator faol metabolitlar hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi - adsorbsiyalangan preparatning 60-75% jigardan birinchi "o'tish"da metabolizmga uchraydi. Metabolitlar kuchli antioksidant va adrenobloklovchi ta'sirga ega. Preparat organizmdan me'da-ichak trakt orqali chiqariladi. Buyrak funksiyasi buzilganida karvedilolning farmakokinetik parametrlari sezilarli darajada o'zgarmaydi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda karvedilolning tizimli biokiraolishi jigardan birinchi "o'tish"da metabolizmning pasayishi hisobiga oshadi. Jigar funksiyasining jiddiy buzilishlarida karvedilol qo'llash mumkin emas. Karvedilol platsentar to'siqdan o'tadi, ko'krak suti bilan ajraladi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ovqat qabul qilishdan qat'i nazar, ichga qabul qilinadi.
Quyidagi dozaj rejimini ta'minlash uchun Karvedilol preparatini 6,25 mg tabletkalar shaklida qo'llash mumkin.
Arterial gipertenziya
Boshlang'ich doza birinchi ikki kun davomida 6,25-12,5 mg 1 marta/kun. Keyin - 25 mg 1 marta/kun. Agar 2 haftalik davolashdan keyin antihipertenziv ta'sir yetarli bo'lmasa, doza 2 barobar oshirilishi mumkin. Preparatning maksimal tavsiya etilgan doza 50 mg 1 marta/kun (2 qabulga bo'linishi mumkin).
Ishemik yurak kasalligi
Boshlang'ich doza birinchi ikki kun davomida 12,5 mg 2 marta/kun. Keyin - 25 mg 2 marta/kun. Agar 2 haftalik davolashdan keyin antianginal ta'sir yetarli bo'lmasa, doza 2 barobar oshirilishi mumkin. Preparatning maksimal tavsiya etilgan sutkalik doza 100 mg, 2 qabulga bo'linadi.
Surunkali yurak yetishmovchiligi
Doza shaxsiy ravishda, shifokor nazorati ostida tanlanadi. Tavsiya etilgan boshlang'ich doza 3,125 mg 2 marta/kun 2 hafta davomida. Yaxshi ko'tarilgan taqdirda, doza kamida 2 haftalik interval bilan 6,25 mg 2 marta/kun, keyin - 12,5 mg 2 marta/kun, keyin - 25 mg 2 marta/kun oshiriladi. Doza bemor tomonidan yaxshi ko'tarilgan maksimal darajaga oshirilishi kerak. Tana vazni 85 kg dan kam bo'lgan bemorlarda maqsadli doza 50 mg/kun; tana vazni 85 kg dan ortiq bo'lgan bemorlarda maqsadli doza 75-100 mg/kun.
Ko'rsatmalar
- Arterial gipertenziya (monoterapiya yoki boshqa gipertenziv preparatlar bilan birgalikda),
- Stenokardiya (barqaror),
- Surunkali yurak-qon tomir yetishmovchiligi.
- Stenokardiya (barqaror),
- Surunkali yurak-qon tomir yetishmovchiligi.
Qarshi ko'rsatmalar
- dekompensatsiyalangan yurak-qon tomir yetishmovchiligi,
- surunkali obstruktiv bronxo-o'pka kasalliklari,
- bronxial astma,
- kardiogen shok,
- atrioventrikulyar blokada (II–III daraja),
- bradikardiya — yurak urish tezligi 50 ur./min,
- karvedilolning faol moddasiga yoki boshqa komponentlariga allergik reaktsiyalar,
- sinus tugunining zaiflik sindromi (jumladan, sinoaurikulyar yurak blokadasi);
- Prinzmetal stenokardiyasi,
- davolanmagan feoxromotsitoma,
- tomirlarga diltiazem yoki verapamilning parenteral kiritilishi bilan birgalikda,
- sistolik arterial bosimi 85 mm sim. ust. dan kam bo'lgan og'ir gipotenziya,
- periferik tomir kasalliklari,
- laktoza, glyukoza yoki galaktoza malabsorbtsiyasi, Lapp laktaza yetishmovchiligi, irsiy laktoza intoleransi.
- surunkali obstruktiv bronxo-o'pka kasalliklari,
- bronxial astma,
- kardiogen shok,
- atrioventrikulyar blokada (II–III daraja),
- bradikardiya — yurak urish tezligi 50 ur./min,
- karvedilolning faol moddasiga yoki boshqa komponentlariga allergik reaktsiyalar,
- sinus tugunining zaiflik sindromi (jumladan, sinoaurikulyar yurak blokadasi);
- Prinzmetal stenokardiyasi,
- davolanmagan feoxromotsitoma,
- tomirlarga diltiazem yoki verapamilning parenteral kiritilishi bilan birgalikda,
- sistolik arterial bosimi 85 mm sim. ust. dan kam bo'lgan og'ir gipotenziya,
- periferik tomir kasalliklari,
- laktoza, glyukoza yoki galaktoza malabsorbtsiyasi, Lapp laktaza yetishmovchiligi, irsiy laktoza intoleransi.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
— Qon yaratish tizimi tomonidan:
trombositopeniya (yengil daraja).
— Modda almashinuvi:
periferik shishlar, giperkolesterinemiya, suyuqlik ushlanishi, gipervolumiya, giperglikemiya. Giperglikemiya ko'proq qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda uchraydi.
— Markaziy asab tizimi tomonidan:
sinkope, uyqu buzilishlari, paresteziya, bosh og'rig'i, depressiya, bosh aylanishi.
— Ko'rish organi tomonidan:
ko'rish buzilishlari, ko'z yosh hosil bo'lishining pasayishi, ko'zlarning tirnash xususiyati.
— Siydik chiqarish tizimi tomonidan:
periferik shishlar, siydik chiqarish buzilishi, buyrak yetishmovchiligi.
— Me'da-ichak trakti tomonidan:
ko'ngil aynishi, qabziyat, og'iz qurishi, qorin og'rig'i, diareya, qusish, transaminazlar darajasining oshishi.
— Jinsiy tizim tomonidan:
genital shishlar, impotentsiya.
— Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:
bradikardiya, periferik qon aylanishining buzilishi, ortostatik gipotenziya.
— Harakat tizimi tomonidan:
oyoqlarda og'riq.
— Nafas olish tizimi tomonidan:
burun shilliq qavatining qurishi, nafas qisishi (obstruktiv sindrom) XOBL bilan kasallangan bemorlarda.
— Teri va teri osti to'qimasi tomonidan:
urtikariya, allergik ekzantema, qichishish, qizil yassi temiratki kabi reaktsiya, psoriaz. Agar bemorda psoriaz mavjud bo'lsa, teri simptomlarining yomonlashishi mumkin.
Boshqalar: kiritish joyida shish, umumiy zaiflik.
Kamdan-kam: stenokardiya, atrioventrikulyar blokada, periferik tomir kasalliklari belgilari kuchayishi (Reyno sindromi, intermittent klaudikatsiya va boshqalar). Karvedilol qabul qilish latent qandli diabetni qo'zg'atishi, qandli diabetning kechishini yomonlashtirishi, qondagi glyukoza miqdorini nazorat qilishni yetarli darajada ta'minlamasligi mumkin. Karvedilolni titrlashda miokardning qisqarish qobiliyatini kamaytirishi mumkin (kamdan-kam).
trombositopeniya (yengil daraja).
— Modda almashinuvi:
periferik shishlar, giperkolesterinemiya, suyuqlik ushlanishi, gipervolumiya, giperglikemiya. Giperglikemiya ko'proq qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda uchraydi.
— Markaziy asab tizimi tomonidan:
sinkope, uyqu buzilishlari, paresteziya, bosh og'rig'i, depressiya, bosh aylanishi.
— Ko'rish organi tomonidan:
ko'rish buzilishlari, ko'z yosh hosil bo'lishining pasayishi, ko'zlarning tirnash xususiyati.
— Siydik chiqarish tizimi tomonidan:
periferik shishlar, siydik chiqarish buzilishi, buyrak yetishmovchiligi.
— Me'da-ichak trakti tomonidan:
ko'ngil aynishi, qabziyat, og'iz qurishi, qorin og'rig'i, diareya, qusish, transaminazlar darajasining oshishi.
— Jinsiy tizim tomonidan:
genital shishlar, impotentsiya.
— Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:
bradikardiya, periferik qon aylanishining buzilishi, ortostatik gipotenziya.
— Harakat tizimi tomonidan:
oyoqlarda og'riq.
— Nafas olish tizimi tomonidan:
burun shilliq qavatining qurishi, nafas qisishi (obstruktiv sindrom) XOBL bilan kasallangan bemorlarda.
— Teri va teri osti to'qimasi tomonidan:
urtikariya, allergik ekzantema, qichishish, qizil yassi temiratki kabi reaktsiya, psoriaz. Agar bemorda psoriaz mavjud bo'lsa, teri simptomlarining yomonlashishi mumkin.
Boshqalar: kiritish joyida shish, umumiy zaiflik.
Kamdan-kam: stenokardiya, atrioventrikulyar blokada, periferik tomir kasalliklari belgilari kuchayishi (Reyno sindromi, intermittent klaudikatsiya va boshqalar). Karvedilol qabul qilish latent qandli diabetni qo'zg'atishi, qandli diabetning kechishini yomonlashtirishi, qondagi glyukoza miqdorini nazorat qilishni yetarli darajada ta'minlamasligi mumkin. Karvedilolni titrlashda miokardning qisqarish qobiliyatini kamaytirishi mumkin (kamdan-kam).
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 12,5; 25 mg. Tabletkalar yassi silindrsimon shaklda, oq rangda. Blisterda – 30 tabletka.
