Кавинтон Комфорте

Cavinton Comforte

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии: увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не вызывает эффект "обкрадывания".
Всасывание

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает Cmax. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника.

Распределение

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmaxв тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь.

Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека - 66%. Vdсоставляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. Биодоступность при приеме внутрь - 7%.

При многократном приеме внутрь в дозах 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом Cssв плазме крови составили 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.

Метаболизм и выведение

Клиренс составляет 66.7%, что превышает общий плазменный объем печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепеченочном метаболизме. T1/2у человека составляет 4.83 ± 1.29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым препаратом было выявлено, что основными путями элиминации являются выведение почками и через кишечник в соотношении 3:2. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако подтверждений значимой кишечно-печеночной циркуляции не найдено. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, T1/2зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.

Важной и полезной характеристикой винпоцетина является отсутствие необходимости коррекции дозы при заболеваниях печени и почек в связи с отсутствием кумуляции из-за особенностей его метаболизма.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Показання

- Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.
- Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
- Отология: снижение слуха перцептивного типа;
- Болезнь Меньера;
- Шум в ушах.

Протипоказання

- повышенная чувствительность к винпоцетину и другим компонентам препарата;
- острая фаза геморрагического инсульта;
- тяжелая форма ИБС;
- тяжелые аритмии;
- фенилкетонурия;
- беременность;
- период лактации (кормления грудью);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных)

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

- Со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - анемия, агглютинация эритроцитов.
- Со стороны иммунной системы: очень редко - гиперчувствительность.
- Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - гиперхолестеринемия; редко - снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
- Нарушения психики: редко - бессонница, нарушения сна, возбуждение, неусидчивость; очень редко - эйфория, депрессия.
- Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль; редко - головокружение, нарушения вкуса, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко - тремор, спазмы.
- Со стороны органа зрения: редко - отек диска зрительного нерва; очень редко - гиперемия конъюнктивы.
- Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто - вертиго; редко - гиперакузия, гипоакузия, звон в ушах.
- Со стороны сердца: редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолы, ощущение сердцебиения; очень редко - аритмия, фибрилляция предсердий.
- Со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия; редко - артериальная гипертензия, "приливы", тромбофлебит; очень редко - колебания АД.
- Со стороны ЖКТ: нечасто - дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко - боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко - дисфагия, стоматит.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь; очень редко - дерматит.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - астения, утомляемость, чувство жара; очень редко - дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.
- Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - снижение АД, редко - повышение АД, повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови, депрессия сегмента ST на ЭКГ, снижение/повышение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов; очень редко - увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, снижение числа эритроцитов, сокращение тромбинового времени, увеличение массы тела.

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

Таблетки диспергируемыебелого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "N83" на одной стороне.

1 таб. винпоцетин 10 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол - 75.6 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 38 мг, бутилметакрилата сополимер - 9 мг, гипролоза низкозамещенная - 8 мг, кросповидон - 8 мг, магния стеарат - 2.85 мг, натрия стеарилфумарат - 2.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.6 мг, аспартам - 1.28 мг, стеариновая кислота - 1.26 мг, натрия лаурилсульфат - 0.9 мг, диметикон - 0.39 мг, ароматизатор апельсиновый - 0.32 мг.

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.