Kavinton Komforte
Cavinton Comforte
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Bravinton, Vero-Vinpocetin, Vinpoton, Vinpocentin, Vincetin, Kavintazol, Kavinton, Korsavin, Korsavin Forte, Telektol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Cavinton Comforte" 10 mg № 30
D.S. 1 tabletka 3 marta kuniga
D.S. 1 tabletka 3 marta kuniga
Farmakologik xossalar
Vinpocetinning ta'sir mexanizmi bir nechta elementlardan iborat: u miya qon aylanishi va moddalar almashinuvini yaxshilaydi, qonni reologik xususiyatlariga ijobiy ta'sir ko'rsatadi.
Neyrohimoya ta'siri qo'zg'atuvchi aminokislotalarning noxush sitotoksik ta'sirini kamaytirish orqali amalga oshiriladi. Na+- va Sa2+-kanallarini va NMDA- va AMPA-retseptorlarini bloklaydi. Vinpocetin miya metabolizmini rag'batlantiradi: glyukoza va kislorodning qabul qilinishi va iste'molini oshiradi. Gipoksiyaga bardoshlikni oshiradi: glyukozaning transportini oshiradi, miya to'qimalari uchun yagona energiya manbai, GEB orqali; glyukozaning metabolizmini energiya jihatidan foydali aerob yo'lga o'tkazadi. Sa2+-kalmodulin bog'liq cGMP-fosfodiesterazani selektiv inhibe qiladi. Miya serotonini va noradrenalin almashinuvini oshiradi, noradrenergik neyromediator tizimini rag'batlantiradi va antioksidant ta'sir ko'rsatadi.
Miya mikrotsirkulyatsiyasini yaxshilaydi trombotsitlar agregatsiyasini inhibe qilish, patologik ravishda oshgan qon qovushqoqligini kamaytirish, eritrotsitlarning deformatsiyalanishini oshirish va adenozinning qayta qabul qilinishini inhibe qilish orqali; eritrotsitlarning kislorodga yaqinligini kamaytirish orqali hujayralarga kislorod o'tishini osonlashtiradi. Miya qon aylanishini selektiv ravishda oshiradi, tizimli qon aylanish ko'rsatkichlariga (AD, yurak chiqarishi, YUQ, OPSS) sezilarli ta'sir ko'rsatmasdan miya tomir qarshiligini kamaytirish orqali; "o'g'irlash" effektini keltirib chiqarmaydi.
So'rilish
Vinpocetin ichga qabul qilingandan keyin tez so'riladi va 1 soatda Cmax ga erishadi. So'rilish asosan ichakning proksimal qismlarida sodir bo'ladi. Ichak devori orqali o'tishda metabolizmga uchramaydi.
Taqsimlanish
Radioaktiv belgili vinpocetinni ichga kiritish bo'yicha doklinik tadqiqotlarda u eng yuqori konsentratsiyalarda jigar va me'da-ichak traktida aniqlangan. Cmax to'qimalarda ichga qabul qilingandan keyin 2-4 soatda kuzatiladi.
Miyada radioaktiv izotop miqdori qondagi miqdordan oshmagan. Odam organizmida oqsillar bilan bog'lanishi - 66%. Vd 246.7±88.5 l ni tashkil etadi, bu to'qimalar bilan sezilarli bog'lanishni ko'rsatadi. Ichga qabul qilinganda biokiraolishlik - 7%.
Ichga ko'p marta qabul qilinganda 5 mg va 10 mg dozalarida kinetika chiziqli xarakterga ega; bu holda Css qon plazmasida mos ravishda 1.2±0.27 ng/ml va 2.1±0.33 ng/ml ni tashkil etdi.
Metabolizm va chiqarilish
Klarens 66.7% ni tashkil etadi, bu jigar umumiy plazma hajmidan (50 l/soat) oshadi va jigar tashqari metabolizmni ko'rsatadi. T1/2 odamda 4.83 ± 1.29 soatni tashkil etadi. Radioaktiv belgili preparat bilan o'tkazilgan tadqiqotlarda asosiy chiqarilish yo'llari buyraklar va ichak orqali 3:2 nisbatda ekanligi aniqlangan. Doklinik tadqiqotlarda eng yuqori radioaktivlik o'tda aniqlangan, ammo sezilarli ichak-jigar aylanishi tasdiqlanmagan. Apovinkamin kislotasi oddiy glomerulyar filtratsiya orqali buyraklar orqali chiqariladi, T1/2 qabul qilingan doza va vinpocetinni kiritish yo'liga bog'liq. Vinpocetinning asosiy metaboliti apovinkamin kislotasi (AVK) bo'lib, uning ulushi odamda 25-30% ni tashkil etadi. Vinpocetinni ichga qabul qilingandan keyin AVK AUC v/ichga kiritilgandan keyin 2 marta ko'proq. Bu AVK vinpocetinning birinchi o'tish metabolizmi jarayonida hosil bo'lishini ko'rsatadi. Boshqa ma'lum metabolitlar gidroksivinpoctin, gidroksi-AVK, digidroksi-AVK-glitsinat, shuningdek, ularning glyukuronidlar va/yoki sulfatlar bilan kon'yugatlari hisoblanadi. O'zgarmagan holda vinpocetin oz miqdorda chiqariladi.
Vinpocetinning muhim va foydali xususiyati jigar va buyrak kasalliklarida doza tuzatish zarurati yo'qligi, uning metabolizm xususiyatlari tufayli kumulyatsiya yo'qligi hisoblanadi.
Maxsus guruhdagi bemorlarda farmakokinetika
Aniqlanishicha, vinpocetinning farmakokinetikasi keksa bemorlarda yosh bemorlarnikidan sezilarli farq qilmaydi, preparat kumulyatsiyasi yo'q. Shuning uchun vinpocetinni jigar va buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga uzoq muddat va odatdagi dozada buyurish mumkin.
Neyrohimoya ta'siri qo'zg'atuvchi aminokislotalarning noxush sitotoksik ta'sirini kamaytirish orqali amalga oshiriladi. Na+- va Sa2+-kanallarini va NMDA- va AMPA-retseptorlarini bloklaydi. Vinpocetin miya metabolizmini rag'batlantiradi: glyukoza va kislorodning qabul qilinishi va iste'molini oshiradi. Gipoksiyaga bardoshlikni oshiradi: glyukozaning transportini oshiradi, miya to'qimalari uchun yagona energiya manbai, GEB orqali; glyukozaning metabolizmini energiya jihatidan foydali aerob yo'lga o'tkazadi. Sa2+-kalmodulin bog'liq cGMP-fosfodiesterazani selektiv inhibe qiladi. Miya serotonini va noradrenalin almashinuvini oshiradi, noradrenergik neyromediator tizimini rag'batlantiradi va antioksidant ta'sir ko'rsatadi.
Miya mikrotsirkulyatsiyasini yaxshilaydi trombotsitlar agregatsiyasini inhibe qilish, patologik ravishda oshgan qon qovushqoqligini kamaytirish, eritrotsitlarning deformatsiyalanishini oshirish va adenozinning qayta qabul qilinishini inhibe qilish orqali; eritrotsitlarning kislorodga yaqinligini kamaytirish orqali hujayralarga kislorod o'tishini osonlashtiradi. Miya qon aylanishini selektiv ravishda oshiradi, tizimli qon aylanish ko'rsatkichlariga (AD, yurak chiqarishi, YUQ, OPSS) sezilarli ta'sir ko'rsatmasdan miya tomir qarshiligini kamaytirish orqali; "o'g'irlash" effektini keltirib chiqarmaydi.
So'rilish
Vinpocetin ichga qabul qilingandan keyin tez so'riladi va 1 soatda Cmax ga erishadi. So'rilish asosan ichakning proksimal qismlarida sodir bo'ladi. Ichak devori orqali o'tishda metabolizmga uchramaydi.
Taqsimlanish
Radioaktiv belgili vinpocetinni ichga kiritish bo'yicha doklinik tadqiqotlarda u eng yuqori konsentratsiyalarda jigar va me'da-ichak traktida aniqlangan. Cmax to'qimalarda ichga qabul qilingandan keyin 2-4 soatda kuzatiladi.
Miyada radioaktiv izotop miqdori qondagi miqdordan oshmagan. Odam organizmida oqsillar bilan bog'lanishi - 66%. Vd 246.7±88.5 l ni tashkil etadi, bu to'qimalar bilan sezilarli bog'lanishni ko'rsatadi. Ichga qabul qilinganda biokiraolishlik - 7%.
Ichga ko'p marta qabul qilinganda 5 mg va 10 mg dozalarida kinetika chiziqli xarakterga ega; bu holda Css qon plazmasida mos ravishda 1.2±0.27 ng/ml va 2.1±0.33 ng/ml ni tashkil etdi.
Metabolizm va chiqarilish
Klarens 66.7% ni tashkil etadi, bu jigar umumiy plazma hajmidan (50 l/soat) oshadi va jigar tashqari metabolizmni ko'rsatadi. T1/2 odamda 4.83 ± 1.29 soatni tashkil etadi. Radioaktiv belgili preparat bilan o'tkazilgan tadqiqotlarda asosiy chiqarilish yo'llari buyraklar va ichak orqali 3:2 nisbatda ekanligi aniqlangan. Doklinik tadqiqotlarda eng yuqori radioaktivlik o'tda aniqlangan, ammo sezilarli ichak-jigar aylanishi tasdiqlanmagan. Apovinkamin kislotasi oddiy glomerulyar filtratsiya orqali buyraklar orqali chiqariladi, T1/2 qabul qilingan doza va vinpocetinni kiritish yo'liga bog'liq. Vinpocetinning asosiy metaboliti apovinkamin kislotasi (AVK) bo'lib, uning ulushi odamda 25-30% ni tashkil etadi. Vinpocetinni ichga qabul qilingandan keyin AVK AUC v/ichga kiritilgandan keyin 2 marta ko'proq. Bu AVK vinpocetinning birinchi o'tish metabolizmi jarayonida hosil bo'lishini ko'rsatadi. Boshqa ma'lum metabolitlar gidroksivinpoctin, gidroksi-AVK, digidroksi-AVK-glitsinat, shuningdek, ularning glyukuronidlar va/yoki sulfatlar bilan kon'yugatlari hisoblanadi. O'zgarmagan holda vinpocetin oz miqdorda chiqariladi.
Vinpocetinning muhim va foydali xususiyati jigar va buyrak kasalliklarida doza tuzatish zarurati yo'qligi, uning metabolizm xususiyatlari tufayli kumulyatsiya yo'qligi hisoblanadi.
Maxsus guruhdagi bemorlarda farmakokinetika
Aniqlanishicha, vinpocetinning farmakokinetikasi keksa bemorlarda yosh bemorlarnikidan sezilarli farq qilmaydi, preparat kumulyatsiyasi yo'q. Shuning uchun vinpocetinni jigar va buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga uzoq muddat va odatdagi dozada buyurish mumkin.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Davolash kursi va doza davolovchi shifokor tomonidan belgilanadi.
Preparat ovqatdan keyin ichga qabul qilinadi. Preparatning sutkalik doza 30 mg (1 tab. 10 mg 3 marta/kun) ni tashkil etadi. Terapevtik ta'sir preparatni qabul qilish boshlanganidan taxminan bir hafta o'tgach rivojlanadi.
Kavinton® Komforte dispersiyalanadigan tabletkalar oz miqdorda suv bilan butun yutib yuborilishi mumkin, yutish qiyin bo'lsa, tabletka tilga qo'yilib eritilishi kerak. Agar bemorga Kavinton® Komforte dispersiyalanadigan tabletkalarning apelsin ta'mi yoqsa, ularni eritib qabul qilish mumkin.
Buyrak va jigar kasalliklarida preparat odatdagi dozada buyuriladi.
Preparat ovqatdan keyin ichga qabul qilinadi. Preparatning sutkalik doza 30 mg (1 tab. 10 mg 3 marta/kun) ni tashkil etadi. Terapevtik ta'sir preparatni qabul qilish boshlanganidan taxminan bir hafta o'tgach rivojlanadi.
Kavinton® Komforte dispersiyalanadigan tabletkalar oz miqdorda suv bilan butun yutib yuborilishi mumkin, yutish qiyin bo'lsa, tabletka tilga qo'yilib eritilishi kerak. Agar bemorga Kavinton® Komforte dispersiyalanadigan tabletkalarning apelsin ta'mi yoqsa, ularni eritib qabul qilish mumkin.
Buyrak va jigar kasalliklarida preparat odatdagi dozada buyuriladi.
Ko'rsatmalar
- Nevrologiya: ishemik insult oqibatlarining simptomatik terapiyasi, vertebrobazilyar qon tomir yetishmovchiligi, qon tomir demensiyasi, miya qon tomirlarining aterosklerozi, travmadan keyingi, gipertonik ensefalopatiya.
- Oftalmologiya: ko'zning to'r pardasi va qon tomir qobig'ining surunkali qon tomir kasalliklari.
- Otologiya: eshitishning pertsiptiv turdagi pasayishi;
- Menyer kasalligi;
- Quloqlarda shovqin.
- Oftalmologiya: ko'zning to'r pardasi va qon tomir qobig'ining surunkali qon tomir kasalliklari.
- Otologiya: eshitishning pertsiptiv turdagi pasayishi;
- Menyer kasalligi;
- Quloqlarda shovqin.
Qarshi ko'rsatmalar
- vinpocetin va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- gemorragik insultning o'tkir fazasi;
- IBO og'ir shakli;
- og'ir aritmiyalar;
- fenilketonuriya;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri (emizish);
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar (ma'lumotlarning yetishmasligi tufayli)
- gemorragik insultning o'tkir fazasi;
- IBO og'ir shakli;
- og'ir aritmiyalar;
- fenilketonuriya;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri (emizish);
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar (ma'lumotlarning yetishmasligi tufayli)
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Qon va limfa tizimi tomonidan: kamdan-kam - leykopeniya, trombotsitopeniya; juda kamdan-kam - anemiya, eritrotsitlar agglutinatsiyasi.
- Immun tizimi tomonidan: juda kamdan-kam - gipersensitivlik.
- Moddalar almashinuvi va oziqlanish tomonidan: tez-tez emas - giperkolesterinemiya; kamdan-kam - ishtahaning pasayishi, anoreksiya, qandli diabet.
- Psixika buzilishlari: kamdan-kam - uyqusizlik, uyqu buzilishlari, qo'zg'alish, beqarorlik; juda kamdan-kam - eyforiya, depressiya.
- Nerv tizimi tomonidan: tez-tez emas - bosh og'rig'i; kamdan-kam - bosh aylanishi, ta'm buzilishi, stupor, gemiparez, uyquchanlik, amneziya; juda kamdan-kam - tremor, spazmlar.
- Ko'rish organi tomonidan: kamdan-kam - ko'z nervi diskining shishi; juda kamdan-kam - kon'yunktiva giperemiyasi.
- Eshitish organi va labirint tomonidan: tez-tez emas - vertigo; kamdan-kam - giperakuziya, gipokuziya, quloqlarda jiringlash.
- Yurak tomonidan: kamdan-kam - ishemiya/miokard infarkti, stenokardiya, bradikardiya, taxikardiya, ekstrasistolalar, yurak urishining sezilishi; juda kamdan-kam - aritmiya, atrial fibrillyatsiya.
- Qon tomirlar tomonidan: tez-tez emas - arterial gipotenziya; kamdan-kam - arterial gipertenziya, "to'lqinlar", tromboflebit; juda kamdan-kam - AD tebranishlari.
- Me'da-ichak trakti tomonidan: tez-tez emas - qorin bo'shlig'ida noqulaylik, og'izda quruqlik, ko'ngil aynishi; kamdan-kam - qorin og'rig'i, qabziyat, diareya, dispepsiya, qusish; juda kamdan-kam - disfagiya, stomatit.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam - eritema, ortiqcha terlash, qichishish, eshakemi, toshma; juda kamdan-kam - dermatit.
- Umumiy buzilishlar va kiritish joyidagi buzilishlar: kamdan-kam - asteniy, charchoq, issiqlik hissi; juda kamdan-kam - ko'krak qafasida noqulaylik, gipotermiya.
- Laborator va instrumental tadqiqotlar natijalariga ta'sir: tez-tez emas - AD pasayishi, kamdan-kam - AD oshishi, qon zardobida triglitseridlar konsentratsiyasining oshishi, EKGda ST segmenti depressiyasi, eozinofillar sonining kamayishi/oshishi, jigar fermentlari faolligining o'zgarishi; juda kamdan-kam - leykotsitlar sonining oshishi/kamayishi, eritrotsitlar sonining kamayishi, trombin vaqtining qisqarishi, tana massasining oshishi.
- Immun tizimi tomonidan: juda kamdan-kam - gipersensitivlik.
- Moddalar almashinuvi va oziqlanish tomonidan: tez-tez emas - giperkolesterinemiya; kamdan-kam - ishtahaning pasayishi, anoreksiya, qandli diabet.
- Psixika buzilishlari: kamdan-kam - uyqusizlik, uyqu buzilishlari, qo'zg'alish, beqarorlik; juda kamdan-kam - eyforiya, depressiya.
- Nerv tizimi tomonidan: tez-tez emas - bosh og'rig'i; kamdan-kam - bosh aylanishi, ta'm buzilishi, stupor, gemiparez, uyquchanlik, amneziya; juda kamdan-kam - tremor, spazmlar.
- Ko'rish organi tomonidan: kamdan-kam - ko'z nervi diskining shishi; juda kamdan-kam - kon'yunktiva giperemiyasi.
- Eshitish organi va labirint tomonidan: tez-tez emas - vertigo; kamdan-kam - giperakuziya, gipokuziya, quloqlarda jiringlash.
- Yurak tomonidan: kamdan-kam - ishemiya/miokard infarkti, stenokardiya, bradikardiya, taxikardiya, ekstrasistolalar, yurak urishining sezilishi; juda kamdan-kam - aritmiya, atrial fibrillyatsiya.
- Qon tomirlar tomonidan: tez-tez emas - arterial gipotenziya; kamdan-kam - arterial gipertenziya, "to'lqinlar", tromboflebit; juda kamdan-kam - AD tebranishlari.
- Me'da-ichak trakti tomonidan: tez-tez emas - qorin bo'shlig'ida noqulaylik, og'izda quruqlik, ko'ngil aynishi; kamdan-kam - qorin og'rig'i, qabziyat, diareya, dispepsiya, qusish; juda kamdan-kam - disfagiya, stomatit.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam - eritema, ortiqcha terlash, qichishish, eshakemi, toshma; juda kamdan-kam - dermatit.
- Umumiy buzilishlar va kiritish joyidagi buzilishlar: kamdan-kam - asteniy, charchoq, issiqlik hissi; juda kamdan-kam - ko'krak qafasida noqulaylik, gipotermiya.
- Laborator va instrumental tadqiqotlar natijalariga ta'sir: tez-tez emas - AD pasayishi, kamdan-kam - AD oshishi, qon zardobida triglitseridlar konsentratsiyasining oshishi, EKGda ST segmenti depressiyasi, eozinofillar sonining kamayishi/oshishi, jigar fermentlari faolligining o'zgarishi; juda kamdan-kam - leykotsitlar sonining oshishi/kamayishi, eritrotsitlar sonining kamayishi, trombin vaqtining qisqarishi, tana massasining oshishi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Dispersiyalanadigan oq yoki deyarli oq rangli, dumaloq, ikki qavariq, bir tomonida "N83" gravirovkasi bo'lgan tabletkalar.
1 tab. vinpocetin 10 mg.
Yordamchi moddalar: mannitol - 75.6 mg, prejelatinizatsiyalangan makkajo'xori kraxmali - 38 mg, butilmetakrilat sopolimer - 9 mg, past almashinishli giprolosa - 8 mg, krosprovidon - 8 mg, magniy stearat - 2.85 mg, natriy stearilfumarat - 2.8 mg, kolloid kremniy dioksidi - 1.6 mg, aspartam - 1.28 mg, stearin kislotasi - 1.26 mg, natriy laurilsulfat - 0.9 mg, dimetikon - 0.39 mg, apelsin aromati - 0.32 mg.
15 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
15 dona - blisterlar (6) - karton qutilar.
1 tab. vinpocetin 10 mg.
Yordamchi moddalar: mannitol - 75.6 mg, prejelatinizatsiyalangan makkajo'xori kraxmali - 38 mg, butilmetakrilat sopolimer - 9 mg, past almashinishli giprolosa - 8 mg, krosprovidon - 8 mg, magniy stearat - 2.85 mg, natriy stearilfumarat - 2.8 mg, kolloid kremniy dioksidi - 1.6 mg, aspartam - 1.28 mg, stearin kislotasi - 1.26 mg, natriy laurilsulfat - 0.9 mg, dimetikon - 0.39 mg, apelsin aromati - 0.32 mg.
15 dona - blisterlar (2) - karton qutilar.
15 dona - blisterlar (6) - karton qutilar.
