Кломіфен
Clomifene
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Клостілбегіт, Кломіфену цитрат
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Clomifeni 0,05 № 30
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Антиестрогенне.
Фармакодинаміка
Стимулятор продукції гонадотропінів. Засіб з антиестрогенною та естрогенною активністю. Має нестероїдну структуру, яка близька до хлоротріанізену. Вважається, що дія кломіфену обумовлена специфічним зв'язуванням з естрогенними рецепторами гіпоталамуса та гіпофіза, що підвищує секрецію гонадотропних гормонів гіпофіза. Це, в свою чергу, стимулює дозрівання та ендокринну активність фолікула в яєчнику, а також подальше утворення та стимулювання функції жовтого тіла. У високих дозах гальмує секрецію гонадотропінів. Не має гестагенної та андрогенної активності.
Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо добре абсорбується з ШКТ. Метаболізується в печінці. Піддається кишково-печінковій рециркуляції. Т1/2 становить 5-7 днів. Виводиться переважно з жовчю.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо.
Для стимуляції овуляції призначають по 50 мг 1 раз на день перед сном, починаючи з 5 дня менструального циклу, протягом 5 днів (при відсутності циклу — у будь-який час). При відсутності ефекту (овуляція не розвивається протягом 30 днів) збільшують дозу до 150 мг/добу або подовжують курс до 10 днів. Курсову дозу не слід перевищувати 1 г. Розвиток овуляції визначається за наявністю двофазної базальної температури, середньому циклічному підвищенню продукції ЛГ, зростанню сироваткового прогестерону під час ймовірної середньої фази лютеїнізації або при менструальній кровотечі жінок з аменореєю. Якщо овуляція має місце, а вагітності немає, то слід повторити прийом тієї ж самої дози при наступному лікувальному курсі. Якщо після ймовірно відбутої овуляції не настала менструальна кровотеча, слід врахувати можливість вагітності, і перед новим курсом лікування цю можливість необхідно виключити.
Чоловікам призначають по 50 мг 1–2 рази на день протягом 3–4 міс (необхідний систематичний контроль спермограми).
Для стимуляції овуляції призначають по 50 мг 1 раз на день перед сном, починаючи з 5 дня менструального циклу, протягом 5 днів (при відсутності циклу — у будь-який час). При відсутності ефекту (овуляція не розвивається протягом 30 днів) збільшують дозу до 150 мг/добу або подовжують курс до 10 днів. Курсову дозу не слід перевищувати 1 г. Розвиток овуляції визначається за наявністю двофазної базальної температури, середньому циклічному підвищенню продукції ЛГ, зростанню сироваткового прогестерону під час ймовірної середньої фази лютеїнізації або при менструальній кровотечі жінок з аменореєю. Якщо овуляція має місце, а вагітності немає, то слід повторити прийом тієї ж самої дози при наступному лікувальному курсі. Якщо після ймовірно відбутої овуляції не настала менструальна кровотеча, слід врахувати можливість вагітності, і перед новим курсом лікування цю можливість необхідно виключити.
Чоловікам призначають по 50 мг 1–2 рази на день протягом 3–4 міс (необхідний систематичний контроль спермограми).
Показання
- для стимуляції овуляції при безплідді внаслідок вторинної гіпофункції яєчників, переважно обумовленої функціональними гіпоталамо-гіпофізарними розладами;
- функціональні маткові кровотечі;
- вторинна аменорея або виражена олігоменорея;
- синдром полікістозу яєчників (типу Штейна-Левенталя);
- андрогенна недостатність;
- у чоловіків - олігоспермія.
- функціональні маткові кровотечі;
- вторинна аменорея або виражена олігоменорея;
- синдром полікістозу яєчників (типу Штейна-Левенталя);
- андрогенна недостатність;
- у чоловіків - олігоспермія.
Протипоказання
- гіперчутливість;
- печінкова та/або ниркова недостатність;
- метроррагія неясної етіології;
- кіста яєчників;
- злоякісні та доброякісні новоутворення статевих органів;
- пухлина або гіпофункція гіпофіза;
- ендометріоз;
- недостатність яєчників на фоні гіперпролактинемії;
- схильність до тромбоутворення;
- кровотечі, не пов'язані з порушенням овуляції;
- вагітність.
- печінкова та/або ниркова недостатність;
- метроррагія неясної етіології;
- кіста яєчників;
- злоякісні та доброякісні новоутворення статевих органів;
- пухлина або гіпофункція гіпофіза;
- ендометріоз;
- недостатність яєчників на фоні гіперпролактинемії;
- схильність до тромбоутворення;
- кровотечі, не пов'язані з порушенням овуляції;
- вагітність.
Особливі вказівки
Рекомендується до початку застосування кломіфену перевірити функцію печінки.
Перед застосуванням кломіфену слід обов'язково провести ретельне гінекологічне обстеження. Застосування кломіфену показано у випадках, коли сумарний рівень гонадотропіну в сечі нижче нижньої межі норми або на рівні норми, пальпація яєчників не виявляє відхилень від норми, і функції щитовидної залози та надниркових залоз відповідають нормі.
При відсутності дозрівання яйцеклітини слід до застосування кломіфену виключити або лікувати всі інші можливі причини безпліддя. Якщо виявлено збільшення яєчників або їх кістозна трансформація, застосування кломіфену не дозволяється до повернення яєчників до нормальних розмірів. Надалі слід зменшити дозу або тривалість лікування.
У процесі лікування необхідне постійне спостереження гінеколога, слід здійснювати контроль функції яєчників, вагінальні дослідження, спостерігати за феноменом "зіниці". Часто під час курсу лікування важко визначити момент овуляції, а також часто спостерігається недостатність жовтого тіла. Тому після зачаття рекомендується почати профілактичне введення прогестерону.
При лікуванні кломіфеном підвищується ймовірність багатоплідної вагітності, позаматкової вагітності, ендометріозу, зростання наявної фіброми матки.
Гарячі припливи, що спостерігаються під час курсу лікування, припиняються після закінчення прийому кломіфену. Може також спостерігатися кістозне збільшення яєчників, особливо при синдромі Штейна-Левенталя. У цих випадках розмір яєчників може досягати 4-8 см. При цьому слід стежити за температурою тіла і припиняти лікування, як тільки вона стане двофазною.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту та заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Перед застосуванням кломіфену слід обов'язково провести ретельне гінекологічне обстеження. Застосування кломіфену показано у випадках, коли сумарний рівень гонадотропіну в сечі нижче нижньої межі норми або на рівні норми, пальпація яєчників не виявляє відхилень від норми, і функції щитовидної залози та надниркових залоз відповідають нормі.
При відсутності дозрівання яйцеклітини слід до застосування кломіфену виключити або лікувати всі інші можливі причини безпліддя. Якщо виявлено збільшення яєчників або їх кістозна трансформація, застосування кломіфену не дозволяється до повернення яєчників до нормальних розмірів. Надалі слід зменшити дозу або тривалість лікування.
У процесі лікування необхідне постійне спостереження гінеколога, слід здійснювати контроль функції яєчників, вагінальні дослідження, спостерігати за феноменом "зіниці". Часто під час курсу лікування важко визначити момент овуляції, а також часто спостерігається недостатність жовтого тіла. Тому після зачаття рекомендується почати профілактичне введення прогестерону.
При лікуванні кломіфеном підвищується ймовірність багатоплідної вагітності, позаматкової вагітності, ендометріозу, зростання наявної фіброми матки.
Гарячі припливи, що спостерігаються під час курсу лікування, припиняються після закінчення прийому кломіфену. Може також спостерігатися кістозне збільшення яєчників, особливо при синдромі Штейна-Левенталя. У цих випадках розмір яєчників може досягати 4-8 см. При цьому слід стежити за температурою тіла і припиняти лікування, як тільки вона стане двофазною.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту та заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку травної системи: нудота, блювання; рідко - гастралгія, метеоризм, діарея, синдром гострого живота.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість; рідко - уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій, підвищена збудливість, депресія, безсоння.
З боку органу зору: порушення сприйняття світла, двоїння, розмитість контурів, світлобоязнь.
З боку сечовидільної системи: часте сечовипускання; рідко - поліурія.
З боку статевої системи та молочних залоз: ущільнення молочних залоз, болі внизу живота, дисменорея, патологічна маткова кровотеча, збільшення розмірів яєчника (в т.ч. кістозне); рідко - сухість піхви, менорагія.
Алергічні реакції: рідко - висип, кропив'янка, алергічний дерматит, вазомоторні розлади.
Інші: рідко - підвищення апетиту, збільшення або зниження ваги тіла, алопеція, болючість в області грудних залоз, "припливи" крові до обличчя.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість; рідко - уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій, підвищена збудливість, депресія, безсоння.
З боку органу зору: порушення сприйняття світла, двоїння, розмитість контурів, світлобоязнь.
З боку сечовидільної системи: часте сечовипускання; рідко - поліурія.
З боку статевої системи та молочних залоз: ущільнення молочних залоз, болі внизу живота, дисменорея, патологічна маткова кровотеча, збільшення розмірів яєчника (в т.ч. кістозне); рідко - сухість піхви, менорагія.
Алергічні реакції: рідко - висип, кропив'янка, алергічний дерматит, вазомоторні розлади.
Інші: рідко - підвищення апетиту, збільшення або зниження ваги тіла, алопеція, болючість в області грудних залоз, "припливи" крові до обличчя.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, припливи крові до обличчя, порушення зору.
Лікування: відміна препарату (симптоми передозування проходять самостійно).
Лікування: відміна препарату (симптоми передозування проходять самостійно).
Лікарняна взаємодія
Сумісний з препаратами гонадотропних гормонів.
Лікарська форма
Таблетки 50мг.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або по 10 таблеток у банку зі скломаси оранжевого скла. По 1, 2, 3, 4 або 10 контурних чарункових упаковок або 1 банку разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої або по 10 таблеток у банку зі скломаси оранжевого скла. По 1, 2, 3, 4 або 10 контурних чарункових упаковок або 1 банку разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
