Клопіксол депо
Clopixol Depo
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Зуклопентиксол, Клопіксол, Клопіксол акуфаз
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. "Clopixol Depo" 200 mg/ml 1ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. По 1 ампулі 1 раз/2 тижні, внутрішньом'язово
D.t.d. № 5 in amp.
S. По 1 ампулі 1 раз/2 тижні, внутрішньом'язово
Фармакологічні властивості
Нейролептичний, антипсихотичний, седативний.
Фармакодинаміка
Антипсихотична дія нейролептиків пов'язана з блокадою дофамінових рецепторів, а також, можливо, блокадою 5 НТ (5-гідрокситриптамінових) рецепторів. In vitro зуклопентиксол має високу спорідненість до дофамінових рецепторів D1 і D2, а також α1-адренорецепторів і 5 НТ2-рецепторів і не має спорідненості до мускаринових холінергічних рецепторів. Препарат має слабку спорідненість до гістамінових (Н1) рецепторів і не має α2-адреноблокуючої активності.
In vivo афінність до D2 рецепторів переважає над афінністю до D1 рецепторів. У всіх поведінкових (біхевіоральних) дослідженнях нейролептичної активності (блокування рецепторів дофаміну) доведено, що зуклопентиксол є потужним нейролептиком. Кореляція виявлена в експериментальних моделях in vivo, афінність до ділянок зв'язування дофаміну D2 in vitro дорівнює середнім добовим дозам перорального антипсихотика.
Як і більшість інших нейролептиків зуклопентиксол підвищує рівень пролактину в сироватці крові.
Фармакологічні дослідження чітко показали, що олійний розчин зуклопентиксола деканоату має тривалий нейролептичний ефект, а також що кількість препарату, необхідна для підтримання певного ефекту протягом тривалого періоду часу, значно менша для препарату у формі депо, ніж при щоденному добовому прийомі зуклопентиксола всередину. З точки зору клінічної практики результати фармакологічних досліджень можуть вказувати на те, що препарат у формі депо може забезпечити тривалий нейролептичний ефект без зайвої седативної дії. Більше того, передбачається низький ризик взаємодії цього препарату з анестетиками.
Клінічна ефективність і безпека
У клінічній практиці зуклопентиксола деканоат призначений для підтримуючого лікування пацієнтів з хронічними психозами. Позитивні результати були також досягнуті при терапії гіперактивних і агресивних пацієнтів з психічними захворюваннями.
Зуклопентиксола деканоат викликає перехідний дозозалежний седативний ефект. Тим не менш, якщо пацієнта переводять на підтримуюче лікування зуклопентиксола деканоатом з прийому всередину зуклопентиксола або внутрішньом'язових ін'єкцій зуклопентиксола ацетату, седативний ефект буде незначним. Толерантність до неспецифічного седативного ефекту розвивається швидко.
Зуклопентиксола деканоат особливо показаний при лікуванні хворих з ажитацією, занепокоєнням, ворожістю або агресивністю.
Зуклопентиксола деканоат дозволяє проводити безперервне лікування, що особливо важливо для пацієнтів, схильних не дотримуватися режиму прийому призначених їм пероральних форм препаратів. Таким чином, зуклопентиксола деканоат попереджає часті рецидиви, пов'язані з недотриманням пацієнтами прийому пероральних лікарських засобів.
In vivo афінність до D2 рецепторів переважає над афінністю до D1 рецепторів. У всіх поведінкових (біхевіоральних) дослідженнях нейролептичної активності (блокування рецепторів дофаміну) доведено, що зуклопентиксол є потужним нейролептиком. Кореляція виявлена в експериментальних моделях in vivo, афінність до ділянок зв'язування дофаміну D2 in vitro дорівнює середнім добовим дозам перорального антипсихотика.
Як і більшість інших нейролептиків зуклопентиксол підвищує рівень пролактину в сироватці крові.
Фармакологічні дослідження чітко показали, що олійний розчин зуклопентиксола деканоату має тривалий нейролептичний ефект, а також що кількість препарату, необхідна для підтримання певного ефекту протягом тривалого періоду часу, значно менша для препарату у формі депо, ніж при щоденному добовому прийомі зуклопентиксола всередину. З точки зору клінічної практики результати фармакологічних досліджень можуть вказувати на те, що препарат у формі депо може забезпечити тривалий нейролептичний ефект без зайвої седативної дії. Більше того, передбачається низький ризик взаємодії цього препарату з анестетиками.
Клінічна ефективність і безпека
У клінічній практиці зуклопентиксола деканоат призначений для підтримуючого лікування пацієнтів з хронічними психозами. Позитивні результати були також досягнуті при терапії гіперактивних і агресивних пацієнтів з психічними захворюваннями.
Зуклопентиксола деканоат викликає перехідний дозозалежний седативний ефект. Тим не менш, якщо пацієнта переводять на підтримуюче лікування зуклопентиксола деканоатом з прийому всередину зуклопентиксола або внутрішньом'язових ін'єкцій зуклопентиксола ацетату, седативний ефект буде незначним. Толерантність до неспецифічного седативного ефекту розвивається швидко.
Зуклопентиксола деканоат особливо показаний при лікуванні хворих з ажитацією, занепокоєнням, ворожістю або агресивністю.
Зуклопентиксола деканоат дозволяє проводити безперервне лікування, що особливо важливо для пацієнтів, схильних не дотримуватися режиму прийому призначених їм пероральних форм препаратів. Таким чином, зуклопентиксола деканоат попереджає часті рецидиви, пов'язані з недотриманням пацієнтами прийому пероральних лікарських засобів.
Фармакокінетика
Всмоктування
Естерифікація зуклопентиксола з декановою кислотою перетворює зуклопентиксол у високоліпофільну речовину, зуклопентиксола деканоат. При розчиненні в олії і введенні внутрішньом'язово складний ефір досить повільно дифундує з олії у водне середовище організму, де він швидко гідролізується до вивільнення активного зуклопентиксола.
Після внутрішньом'язової ін'єкції максимальна концентрація в сироватці крові досягається протягом 3-7 днів. З огляду на приблизний період напіввиведення З тижні (що відображає виділення препарату з форми депо), рівноважна концентрація досягається приблизно через З місяці періодичного введення препарату.
Розподіл
Уявний об'єм (Vd)β розподілу становить приблизно 20 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові близько 98-99 %.
Біотрансформація
Метаболізм зуклопентиксола відбувається трьома основними шляхами - сульфоксидація, N-деалкілування бічного ланцюга і кон'югація глюкуронової кислоти. Метаболіти позбавлені психофармакологічної активності. Зуклопентиксол переважає над метаболітами в мозку та інших тканинах.
Виведення
Період напіввиведення (Т1/2β) зуклопентиксола становить приблизно 20 годин, а середній системний кліренс (СIs) приблизно 0,86 л/хв.
Зуклопентиксол виділяється головним чином з калом і, частково (приблизно 10 %), з сечею. Тільки приблизно 0,1 % дози виділяється в незміненому вигляді з сечею, що означає дуже незначне навантаження від лікарського препарату на нирки.
У годуючих матерів зуклопентиксол виділяється в невеликих кількостях з грудним молоком. При пероральному прийомі або введенні деканоату в рівноважній концентрації середнє співвідношення концентрації препарату в молоці до концентрації в сироватці крові у жінок до прийому дози препарату становило приблизно 0,29.
Лінійність
Препарат має лінійну кінетику. Середній рівень зуклопентиксола в рівноважній концентрації до введення ін'єкції, відповідний дозі 200 мг зуклопентиксола деканоату з частотою кожні 2 тижні, становить приблизно 10 нг/мл (25 нмоль/л).
Пацієнти похилого віку
Фармакокінетичні параметри в основному не залежать від віку пацієнтів.
Знижена функція нирок
На підставі вищенаведених характеристик виведення препарату можна припустити, що зниження функції нирок, ймовірно, не має особливого впливу на концентрацію лікарського препарату в сироватці крові.
Знижена функція печінки
Немає даних.
Поліморфізм
Дослідження in vivo показало, що генетичні поліморфізми, що впливають на окислення спартеїну/дебризохіну (цитохром ізоферменту СНР2D6) можуть змінювати шляхи метаболізму.
Співвідношення фармакокінетичних/фармакодинамічних параметрів
Концентрація препарату в сироватці крові (плазмі) до його введення на рівні 2,8-12 нг/мл (7-30 нмоль/л) і максимальне/мінімальне коливання < 2,5 рекомендується в якості цільового для підтримуючої терапії пацієнтів з шизофренією легкої/помірної ступеня тяжкості захворювання. Фармакокінетично доза зуклопентиксола деканоату 200 мг 1 раз в 2 тижні або 400 мг 1 раз в 4 тижні еквівалентна добовій дозі 25 мг зуклопентиксола, прийнятого перорально.
Естерифікація зуклопентиксола з декановою кислотою перетворює зуклопентиксол у високоліпофільну речовину, зуклопентиксола деканоат. При розчиненні в олії і введенні внутрішньом'язово складний ефір досить повільно дифундує з олії у водне середовище організму, де він швидко гідролізується до вивільнення активного зуклопентиксола.
Після внутрішньом'язової ін'єкції максимальна концентрація в сироватці крові досягається протягом 3-7 днів. З огляду на приблизний період напіввиведення З тижні (що відображає виділення препарату з форми депо), рівноважна концентрація досягається приблизно через З місяці періодичного введення препарату.
Розподіл
Уявний об'єм (Vd)β розподілу становить приблизно 20 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові близько 98-99 %.
Біотрансформація
Метаболізм зуклопентиксола відбувається трьома основними шляхами - сульфоксидація, N-деалкілування бічного ланцюга і кон'югація глюкуронової кислоти. Метаболіти позбавлені психофармакологічної активності. Зуклопентиксол переважає над метаболітами в мозку та інших тканинах.
Виведення
Період напіввиведення (Т1/2β) зуклопентиксола становить приблизно 20 годин, а середній системний кліренс (СIs) приблизно 0,86 л/хв.
Зуклопентиксол виділяється головним чином з калом і, частково (приблизно 10 %), з сечею. Тільки приблизно 0,1 % дози виділяється в незміненому вигляді з сечею, що означає дуже незначне навантаження від лікарського препарату на нирки.
У годуючих матерів зуклопентиксол виділяється в невеликих кількостях з грудним молоком. При пероральному прийомі або введенні деканоату в рівноважній концентрації середнє співвідношення концентрації препарату в молоці до концентрації в сироватці крові у жінок до прийому дози препарату становило приблизно 0,29.
Лінійність
Препарат має лінійну кінетику. Середній рівень зуклопентиксола в рівноважній концентрації до введення ін'єкції, відповідний дозі 200 мг зуклопентиксола деканоату з частотою кожні 2 тижні, становить приблизно 10 нг/мл (25 нмоль/л).
Пацієнти похилого віку
Фармакокінетичні параметри в основному не залежать від віку пацієнтів.
Знижена функція нирок
На підставі вищенаведених характеристик виведення препарату можна припустити, що зниження функції нирок, ймовірно, не має особливого впливу на концентрацію лікарського препарату в сироватці крові.
Знижена функція печінки
Немає даних.
Поліморфізм
Дослідження in vivo показало, що генетичні поліморфізми, що впливають на окислення спартеїну/дебризохіну (цитохром ізоферменту СНР2D6) можуть змінювати шляхи метаболізму.
Співвідношення фармакокінетичних/фармакодинамічних параметрів
Концентрація препарату в сироватці крові (плазмі) до його введення на рівні 2,8-12 нг/мл (7-30 нмоль/л) і максимальне/мінімальне коливання < 2,5 рекомендується в якості цільового для підтримуючої терапії пацієнтів з шизофренією легкої/помірної ступеня тяжкості захворювання. Фармакокінетично доза зуклопентиксола деканоату 200 мг 1 раз в 2 тижні або 400 мг 1 раз в 4 тижні еквівалентна добовій дозі 25 мг зуклопентиксола, прийнятого перорально.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Клопіксол депо вводиться глибоко внутрішньом'язово в верхній зовнішній квадрант сідничної області. Місцева переносимість хороша.
Дозу і інтервал між ін'єкціями слід підбирати індивідуально в залежності від стану пацієнта. Це необхідно для досягнення максимального придушення психотичних симптомів з мінімальною кількістю побічних ефектів.
Діапазон доз при підтримуючій терапії може коливатися і становити 200-500 мг 1 раз в 1-4 тижні, в залежності від індивідуальної відповіді пацієнта на проведену терапію, деяким пацієнтам може знадобитися доза препарату до 600 мг/тиждень. Максимальна разова доза препарату становить 600 мг. У пацієнтів, раніше не отримували антипсихотики в формі депо, лікування слід починати з невисоких доз препарату (наприклад, 100 мг) для оцінки переносимості проведеної терапії. Інтервал між ін'єкціями повинен становити, принаймні, 1 тиждень під контролем стану пацієнта.
Для досягнення ефективного контролю за важкими симптомами психозу може знадобитися до 4-6 місяців лікування високими дозами препарату. Після досягнення терапевтичного ефекту доза препарату може бути знижена, але повинна залишатися достатньою для запобігання рецидиву захворювання.
При необхідності введення препарату в обсязі, що перевищує 2 мл, слід розділити обсяг вводимого препарату між 2 місцями введення (наприклад, в праву і ліву сідничну область).
При введенні препарату слід переконатися, що голка шприца не потрапила в судину шляхом аспірації шприцом, внутрішньосудинне введення препарату неприпустимо!
При переході від лікування таблетками Клопіксола або Клопіксолом-акуфаз на підтримуюче лікування Клопіксолом депо слід керуватися наступними рекомендаціями:
Перехід від покритих плівковою оболонкою таблеток Клопіксола на Клопіксол Депо:
Пероральна добова доза Клопіксола (мг) х 8 = Клопіксол депо (мг) внутрішньом'язово кожні 2 тижні.
Пероральна добова доза Клопіксола (мг) х 16 = Клопіксол депо (мг) внутрішньом'язово кожні 4 тижні.
Пацієнтам слід продовжувати приймати таблетки Клопіксола протягом першого тижня після введення першої ін'єкції, але в зменшеній дозі.
Перехід від Клопіксола-акуфаз на Kлопіксол Депо:
Одночасно з останньою ін'єкцією Клопіксола-акуфаз (100 мг) слід ввести внутрішньом'язово 200-400 мг (1-2 мл) Клопіксола депо. Повторні ін'єкції Клопіксола депо проводяться кожні 2 тижні. Можуть знадобитися більш високі дози або більш короткі інтервали між ін'єкціями.
Зуклопентиксола ацетат і зуклопентиксола деканоат можуть бути змішані в одному шприці і введені як одна ін'єкція (спільна ін'єкція).
Пацієнти, яких переводять на лікування зуклопентиксола деканоатом з прийому інших препаратів у формі депо, повинні отримувати дозу у співвідношенні 200 мг зуклопентиксола деканоата еквівалентно 25 мг флуфеназина деканоата, 40 мг цис(Z)-флупентиксола деканоата або 50 мг галоперидола деканоата.
Наступні дози зуклопентиксола деканоата і інтервали між ін'єкціями слід встановлювати відповідно до реакції пацієнта.
Пацієнти похилого віку
Пацієнти похилого віку повинні отримувати дози близькі до нижньої межі рекомендованого діапазону доз.
Знижена функція нирок
Клопіксол депо можна призначати в звичайних дозах пацієнтам зі зниженою функцією нирок.
Знижена функція печінки
Клопіксол депо слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями печінки. Необхідний ретельний підбір дози і, якщо можливо, рекомендується перевіряти рівень вмісту препарату в сироватці крові.
Дозу і інтервал між ін'єкціями слід підбирати індивідуально в залежності від стану пацієнта. Це необхідно для досягнення максимального придушення психотичних симптомів з мінімальною кількістю побічних ефектів.
Діапазон доз при підтримуючій терапії може коливатися і становити 200-500 мг 1 раз в 1-4 тижні, в залежності від індивідуальної відповіді пацієнта на проведену терапію, деяким пацієнтам може знадобитися доза препарату до 600 мг/тиждень. Максимальна разова доза препарату становить 600 мг. У пацієнтів, раніше не отримували антипсихотики в формі депо, лікування слід починати з невисоких доз препарату (наприклад, 100 мг) для оцінки переносимості проведеної терапії. Інтервал між ін'єкціями повинен становити, принаймні, 1 тиждень під контролем стану пацієнта.
Для досягнення ефективного контролю за важкими симптомами психозу може знадобитися до 4-6 місяців лікування високими дозами препарату. Після досягнення терапевтичного ефекту доза препарату може бути знижена, але повинна залишатися достатньою для запобігання рецидиву захворювання.
При необхідності введення препарату в обсязі, що перевищує 2 мл, слід розділити обсяг вводимого препарату між 2 місцями введення (наприклад, в праву і ліву сідничну область).
При введенні препарату слід переконатися, що голка шприца не потрапила в судину шляхом аспірації шприцом, внутрішньосудинне введення препарату неприпустимо!
При переході від лікування таблетками Клопіксола або Клопіксолом-акуфаз на підтримуюче лікування Клопіксолом депо слід керуватися наступними рекомендаціями:
Перехід від покритих плівковою оболонкою таблеток Клопіксола на Клопіксол Депо:
Пероральна добова доза Клопіксола (мг) х 8 = Клопіксол депо (мг) внутрішньом'язово кожні 2 тижні.
Пероральна добова доза Клопіксола (мг) х 16 = Клопіксол депо (мг) внутрішньом'язово кожні 4 тижні.
Пацієнтам слід продовжувати приймати таблетки Клопіксола протягом першого тижня після введення першої ін'єкції, але в зменшеній дозі.
Перехід від Клопіксола-акуфаз на Kлопіксол Депо:
Одночасно з останньою ін'єкцією Клопіксола-акуфаз (100 мг) слід ввести внутрішньом'язово 200-400 мг (1-2 мл) Клопіксола депо. Повторні ін'єкції Клопіксола депо проводяться кожні 2 тижні. Можуть знадобитися більш високі дози або більш короткі інтервали між ін'єкціями.
Зуклопентиксола ацетат і зуклопентиксола деканоат можуть бути змішані в одному шприці і введені як одна ін'єкція (спільна ін'єкція).
Пацієнти, яких переводять на лікування зуклопентиксола деканоатом з прийому інших препаратів у формі депо, повинні отримувати дозу у співвідношенні 200 мг зуклопентиксола деканоата еквівалентно 25 мг флуфеназина деканоата, 40 мг цис(Z)-флупентиксола деканоата або 50 мг галоперидола деканоата.
Наступні дози зуклопентиксола деканоата і інтервали між ін'єкціями слід встановлювати відповідно до реакції пацієнта.
Пацієнти похилого віку
Пацієнти похилого віку повинні отримувати дози близькі до нижньої межі рекомендованого діапазону доз.
Знижена функція нирок
Клопіксол депо можна призначати в звичайних дозах пацієнтам зі зниженою функцією нирок.
Знижена функція печінки
Клопіксол депо слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями печінки. Необхідний ретельний підбір дози і, якщо можливо, рекомендується перевіряти рівень вмісту препарату в сироватці крові.
Показання
Гостра і хронічна шизофренія та інші психотичні розлади, особливо з галюцинаціями, параноїдальним маренням, порушеннями мислення; стан ажитації, підвищеного занепокоєння, ворожості, агресивності (підтримуюча терапія).
Протипоказання
- Підвищена чутливість до зуклопентиксола або будь-якої з допоміжних речовин.
- Колапс, пригнічення свідомості будь-якого походження (наприклад, інтоксикація етанолом, барбітуратами і опіатами), кома.
- Дитячий вік до 18 років.
З обережністю:
Органічні захворювання головного мозку, розумова відсталість, судомні розлади, печінкова недостатність, серцево-судинні захворювання в анамнезі, в тому числі подовження інтервалу (QТ, значна брадикардія (
- Колапс, пригнічення свідомості будь-якого походження (наприклад, інтоксикація етанолом, барбітуратами і опіатами), кома.
- Дитячий вік до 18 років.
З обережністю:
Органічні захворювання головного мозку, розумова відсталість, судомні розлади, печінкова недостатність, серцево-судинні захворювання в анамнезі, в тому числі подовження інтервалу (QТ, значна брадикардія (
Особливі вказівки
Слід мати на увазі, що при застосуванні нейролептиків рідкісним, але можливим ускладненням з летальним результатом, є розвиток ЗНС. У таких випадках слід негайно припинити застосування нейролептиків і почати невідкладну симптоматичну терапію.
У період лікування зуклопентиксолом протипаркінсонічні засоби слід призначати тільки при наявності відповідних показань і не застосовувати профілактично.
При тривалій терапії зуклопентиксолом, особливо великими дозами (вище 25-40 мг/добу), необхідно проводити ретельний контроль, періодично оцінюючи стан пацієнтів, щоб прийняти рішення про можливість зменшення підтримуючої дози.
При супутньому цукровому діабеті призначення зуклопентиксола може змінити вміст інсуліну і глюкози в крові, що може вимагати корекції дози гіпоглікемічних препаратів.
Зуклопентиксол може викликати подовження інтервалу QT. Постійно подовжені інтервали QT можуть підвищити ризик виникнення злоякісних аритмій.
Повідомлялося про випадки розвитку венозної тромбоемболії на тлі прийому нейролептиків. У зв'язку з тим, що пацієнти, які перебувають на лікуванні нейролептиками, часто входять в групу ризику розвитку венозної тромбоемболії, до початку і під час лікування зуклопентиксолом необхідно визначити фактори ризику розвитку венозної тромбоемболії і вжити заходів обережності.
Вплив на здатність до управління транспортними засобами і механізмами
У період лікування зуклопентиксолом, особливо на початку, необхідно уникати діяльності, що вимагає високої концентрації уваги і швидких психомоторних реакцій.
У період лікування зуклопентиксолом протипаркінсонічні засоби слід призначати тільки при наявності відповідних показань і не застосовувати профілактично.
При тривалій терапії зуклопентиксолом, особливо великими дозами (вище 25-40 мг/добу), необхідно проводити ретельний контроль, періодично оцінюючи стан пацієнтів, щоб прийняти рішення про можливість зменшення підтримуючої дози.
При супутньому цукровому діабеті призначення зуклопентиксола може змінити вміст інсуліну і глюкози в крові, що може вимагати корекції дози гіпоглікемічних препаратів.
Зуклопентиксол може викликати подовження інтервалу QT. Постійно подовжені інтервали QT можуть підвищити ризик виникнення злоякісних аритмій.
Повідомлялося про випадки розвитку венозної тромбоемболії на тлі прийому нейролептиків. У зв'язку з тим, що пацієнти, які перебувають на лікуванні нейролептиками, часто входять в групу ризику розвитку венозної тромбоемболії, до початку і під час лікування зуклопентиксолом необхідно визначити фактори ризику розвитку венозної тромбоемболії і вжити заходів обережності.
Вплив на здатність до управління транспортними засобами і механізмами
У період лікування зуклопентиксолом, особливо на початку, необхідно уникати діяльності, що вимагає високої концентрації уваги і швидких психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку нервової системи: дуже часто - сонливість, акатизія, гіперкінез, гіпокінезія; часто - тремор, дистонія, м'язовий гіпертонус, запаморочення, головний біль, парестезії, порушення уваги, амнезія, порушення ходи; нечасто - пізня дискінезія, гіперрефлексія, паркінсонізм, непритомність, розлади мови, дискінезія, атаксія, гіпотонус, судомні розлади, мігрень; дуже рідко - злоякісний нейролептичний синдром. При в/м застосуванні можливий розвиток екстрапірамідних симптомів, особливо на початковому етапі лікування.
З боку психіки: часто - безсоння, депресія, тривога, нервозність, ажитація, незвичайні сновидіння, зниження лібідо; нечасто - апатія, підвищення лібідо, кошмарні сновидіння, сплутаність свідомості.
З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія, відчуття серцебиття; нечасто - зниження АТ, припливи; рідко - подовжений інтервал QT на ЕКГ; дуже рідко - венозна тромбоемболія. При в/м застосуванні можливе ортостатичне запаморочення; рідко - ортостатична гіпотензія.
З боку органу зору: часто - порушення акомодації, порушення зору; нечасто - мідріаз, мимовільний рух очних яблук.
З боку органу слуху і лабіринту: часто - запаморочення; нечасто - гіперакузія, шум у вухах.
З боку дихальної системи: часто - задишка, закладеність носа.
З боку травної системи: дуже часто - сухість у роті; часто - підвищене слиновиділення, запор, блювота, диспепсія, діарея; нечасто - біль у животі, нудота, метеоризм.
З боку обміну речовин: часто - підвищення апетиту, збільшення маси тіла; нечасто - зниження апетиту, зниження маси тіла; рідко - гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози, гіперліпідемія.
З боку репродуктивної системи: нечасто - порушення еякуляції, еректильна дисфункція, порушення оргазму у жінок, вульвовагінальна сухість; рідко - галакторея, гінекомастія, аменорея, пріапізм.
З боку сечовидільної системи: часто - болісне сечовипускання, затримка сечі, поліурія.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто - зміна лабораторних показників функції печінки; дуже рідко - холестатичний гепатит, жовтяниця.
З боку ендокринної системи: рідко - гіперпролактинемія.
З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз.
З боку шкіри і підшкірних тканин: часто - гіпергідроз, свербіж; нечасто - фотосенсибілізація, порушення пігментації, себорея, шкірний висип, дерматит, пурпура.
З боку кістково-м'язової системи: часто - міалгія; нечасто - м'язова ригідність, тризм, кривошия.
З боку імунної системи: рідко - гіперчутливість, анафілактичні реакції.
Загальні реакції: часто - астенія, втомлюваність, нездужання, болі; нечасто - спрага, гіпотермія, пірексія.
З боку психіки: часто - безсоння, депресія, тривога, нервозність, ажитація, незвичайні сновидіння, зниження лібідо; нечасто - апатія, підвищення лібідо, кошмарні сновидіння, сплутаність свідомості.
З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія, відчуття серцебиття; нечасто - зниження АТ, припливи; рідко - подовжений інтервал QT на ЕКГ; дуже рідко - венозна тромбоемболія. При в/м застосуванні можливе ортостатичне запаморочення; рідко - ортостатична гіпотензія.
З боку органу зору: часто - порушення акомодації, порушення зору; нечасто - мідріаз, мимовільний рух очних яблук.
З боку органу слуху і лабіринту: часто - запаморочення; нечасто - гіперакузія, шум у вухах.
З боку дихальної системи: часто - задишка, закладеність носа.
З боку травної системи: дуже часто - сухість у роті; часто - підвищене слиновиділення, запор, блювота, диспепсія, діарея; нечасто - біль у животі, нудота, метеоризм.
З боку обміну речовин: часто - підвищення апетиту, збільшення маси тіла; нечасто - зниження апетиту, зниження маси тіла; рідко - гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози, гіперліпідемія.
З боку репродуктивної системи: нечасто - порушення еякуляції, еректильна дисфункція, порушення оргазму у жінок, вульвовагінальна сухість; рідко - галакторея, гінекомастія, аменорея, пріапізм.
З боку сечовидільної системи: часто - болісне сечовипускання, затримка сечі, поліурія.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто - зміна лабораторних показників функції печінки; дуже рідко - холестатичний гепатит, жовтяниця.
З боку ендокринної системи: рідко - гіперпролактинемія.
З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз.
З боку шкіри і підшкірних тканин: часто - гіпергідроз, свербіж; нечасто - фотосенсибілізація, порушення пігментації, себорея, шкірний висип, дерматит, пурпура.
З боку кістково-м'язової системи: часто - міалгія; нечасто - м'язова ригідність, тризм, кривошия.
З боку імунної системи: рідко - гіперчутливість, анафілактичні реакції.
Загальні реакції: часто - астенія, втомлюваність, нездужання, болі; нечасто - спрага, гіпотермія, пірексія.
Передозування
У зв'язку з особливістю лікарської форми симптоми передозування малоймовірні.
Симптоми.
Сонливість, кома, рухові розлади, судоми, шок, гіпертермія/гіпотермія.
При передозуванні одночасно з прийомом препаратів, що впливають на серцеву діяльність, були зареєстровані зміни на ЕКГ, подовження інтервалу QТ, поліморфна шлуночкова тахікардія за типом «пірует», зупинка серця і шлуночкові аритмії.
Лікування.
Лікування симптоматичне і підтримуюче. Повинні бути вжиті заходи, спрямовані на підтримання діяльності дихальної і серцево-судинної систем. Не слід використовувати епінефрин (адреналін), оскільки це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна купірувати діазепамом, а рухові розлади біпериденом.
Симптоми.
Сонливість, кома, рухові розлади, судоми, шок, гіпертермія/гіпотермія.
При передозуванні одночасно з прийомом препаратів, що впливають на серцеву діяльність, були зареєстровані зміни на ЕКГ, подовження інтервалу QТ, поліморфна шлуночкова тахікардія за типом «пірует», зупинка серця і шлуночкові аритмії.
Лікування.
Лікування симптоматичне і підтримуюче. Повинні бути вжиті заходи, спрямовані на підтримання діяльності дихальної і серцево-судинної систем. Не слід використовувати епінефрин (адреналін), оскільки це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна купірувати діазепамом, а рухові розлади біпериденом.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що чинять пригнічувальну дію на ЦНС, з етанолом, засобами для наркозу посилюється їх пригнічувальна дія на ЦНС, потенціюється дія засобів для наркозу.
При одночасному застосуванні з гуанетидином можливе зменшення або повне пригнічення гіпотензивної дії гуанетидину.
Описаний випадок розвитку ЗНС при одночасному застосуванні з клоразепатом.
При одночасному застосуванні можливе зменшення ефектів леводопи і адренергічних засобів.
При одночасному застосуванні з літію карбонатом можливе посилення побічної дії зуклопентиксола.
При одночасному застосуванні з метоклопрамідом, піперазином підвищується ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.
Оскільки зуклопентиксол частково метаболізується ізоферментом CYP2D6, то одночасний прийом з препаратами, що інгібують цей ізофермент, може призвести до зниження кліренсу зуклопентиксола. Збільшення інтервалу QT, характерне для терапії антипсихотичними засобами, може бути посилено при одночасному прийомі препаратів, що подовжують інтервал QT: антиаритмічних лікарських засобів IA і III класів (хінідин, аміодарон, соталол, дофетилід), деяких антипсихотичних засобів (тіоридазин), деяких антибіотиків - макролідів (еритроміцин) і антибіотиків хінолонового ряду (гатифлоксацин, моксифлоксацин), деяких антигістамінних засобів (терфенадин, астемізол), а також цизаприду, літію та інших лікарських засобів, що збільшують інтервал QT. Слід уникати одночасного прийому Клопіксола і зазначених вище препаратів.
Клопіксол слід з обережністю призначати одночасно з препаратами, що викликають електролітні порушення (тіазидні і тіазидоподібні діуретики), і препаратами, здатними підвищити концентрацію зуклопентиксола в плазмі крові, через можливе збільшення ризику подовження інтервалу QT і виникнення небезпечних для життя аритмій.
При одночасному застосуванні з гуанетидином можливе зменшення або повне пригнічення гіпотензивної дії гуанетидину.
Описаний випадок розвитку ЗНС при одночасному застосуванні з клоразепатом.
При одночасному застосуванні можливе зменшення ефектів леводопи і адренергічних засобів.
При одночасному застосуванні з літію карбонатом можливе посилення побічної дії зуклопентиксола.
При одночасному застосуванні з метоклопрамідом, піперазином підвищується ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.
Оскільки зуклопентиксол частково метаболізується ізоферментом CYP2D6, то одночасний прийом з препаратами, що інгібують цей ізофермент, може призвести до зниження кліренсу зуклопентиксола. Збільшення інтервалу QT, характерне для терапії антипсихотичними засобами, може бути посилено при одночасному прийомі препаратів, що подовжують інтервал QT: антиаритмічних лікарських засобів IA і III класів (хінідин, аміодарон, соталол, дофетилід), деяких антипсихотичних засобів (тіоридазин), деяких антибіотиків - макролідів (еритроміцин) і антибіотиків хінолонового ряду (гатифлоксацин, моксифлоксацин), деяких антигістамінних засобів (терфенадин, астемізол), а також цизаприду, літію та інших лікарських засобів, що збільшують інтервал QT. Слід уникати одночасного прийому Клопіксола і зазначених вище препаратів.
Клопіксол слід з обережністю призначати одночасно з препаратами, що викликають електролітні порушення (тіазидні і тіазидоподібні діуретики), і препаратами, здатними підвищити концентрацію зуклопентиксола в плазмі крові, через можливе збільшення ризику подовження інтервалу QT і виникнення небезпечних для життя аритмій.
Лікарська форма
Розчин для внутрішньом'язового введення (олійний), 200 мг/мл, 500 мг/мл.
200 мг/мл: По 1 мл в ампулу з безбарвного скла типу 1 (Євр. Фарм.). 1 або 10 ампул з інструкцією по застосуванню в картонній пачці з перфорованим контролем першого розкриття (язичком для розкриття) на підкладці з картону, приклеєній до дна пачки.
На ампулу нанесена червона точка, що вказує місце розлому.
500 мг/мл: По 1 мл в ампулу з безбарвного скла типу 1 (Євр. Фарм.). 5 ампул з інструкцією по застосуванню в картонній пачці з перфорованим контролем першого розкриття (язичком для розкриття) на підкладці з картону, приклеєній до дна пачки.
На ампулу нанесена червона точка, що вказує місце розлому.
200 мг/мл: По 1 мл в ампулу з безбарвного скла типу 1 (Євр. Фарм.). 1 або 10 ампул з інструкцією по застосуванню в картонній пачці з перфорованим контролем першого розкриття (язичком для розкриття) на підкладці з картону, приклеєній до дна пачки.
На ампулу нанесена червона точка, що вказує місце розлому.
500 мг/мл: По 1 мл в ампулу з безбарвного скла типу 1 (Євр. Фарм.). 5 ампул з інструкцією по застосуванню в картонній пачці з перфорованим контролем першого розкриття (язичком для розкриття) на підкладці з картону, приклеєній до дна пачки.
На ампулу нанесена червона точка, що вказує місце розлому.
