Клосарт

Klosart

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Лозартан (Losartanum)

Фармакологічна група

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

З тієї ж фармакологічної групи

Лориста, Козаар, Вазар, Онсарт, Айра - сановель, Телмиста

Рецепт

Фармакологічні властивості

Лозартан калия — антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Ангиотензин II, образующийся из ангиотензина I при реакции с участием АПФ (кининазы II), является мощным вазоконстриктором, первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и важным компонентом патофизиологических механизмов АГ. Ангиотензин II также связывается с рецептором АТ1, который выявлен во многих тканях (гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.
Лозартан и его активный метаболит карбоксильная кислота блокируют все физиологически значимые влияния ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза.
Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1, не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы.
Более того, лосартан не подавляет АПФ (кининазу II) — фермент, который способствует распаду брадикинина. Вследствие этого эффекты, непосредственно не связанные с блокадой рецептора АТ1, такие как усиление влияния, медиатором которого является брадикинин, не ассоциированы с применением лозартана.
При применении лозартана устранение отрицательной обратимой реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови. Такое повышение активности приводит к повышению уровня ангиотензина II в плазме крови. Хотя происходит такой рост, антигипертензивная активность и супрессия концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина в плазме крови и показатели уровней ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным значениям.
Как лосартан, так и его основной метаболит имеют более высокое сродство к АТ1-рецепторам, чем АТ2. Активный метаболит в 10–40 раз активнее, чем лосартан.
После перорального приема лосартан хорошо абсорбируется и подвергается метаболическим превращениям первого прохождения. Системная биодоступность составляет около 33%. Почти 14% пероральной дозы лозартана превращается в активный карбоксильный метаболит. Cmax лозартана и его активного метаболита достигается через 1 и 3–4 ч соответственно. Лозартан и активный метаболит интенсивно связываются с белками плазмы крови, главным образом с альбумином. Т½ лозартана составляет 2 ч, активного метаболита — 6–9 ч. Фармакокинетика лозартана и активного метаболита является линейной для пероральных доз лозартана до 200 мг и не изменяется со временем. Лозартан и активный метаболит аккумулируют в плазме крови в случае повторного приема дозы 1 раз в сутки. Около 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой и около 6% — в виде активного метаболита. Билиарная экскреция препарата составляет определенную часть элиминации лозартана и его активного метаболита — около 35% дозы попадает в мочу и почти 58% — в кал.
Пациенты пожилого возраста. Достоверных изменений фармакокинетических характеристик у пациентов пожилого возраста с АГ по сравнению с молодыми пациентами не выявлено.
Пол. Концентрации лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали данные показатели у мужчин. Зависимости концентрации активного метаболита от пола не выявлено.
Нарушение функции печени и почек. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов с нарушениями функции печени в 1,7–5 раз превышают эти показатели у пациентов с неизмененной функцией печени.
Концентрации лозартана в плазме крови пациентов с клиренсом креатинина 10 мл/мин не отличались от таковых у здоровых пациентов. AUC у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек в 2 раза превышала AUC лозартана пациентов с нормальной функцией почек. Плазменные концентрации активного метаболита лозартана при этом оставались неизменными. Лозартан и его активный метаболит невозможно вывести с помощью гемодиализа.
Фармакокинетика у детей.Активный метаболит лозартана образуется у пациентов всех возрастных групп. Показатели фармакокинетики лозартана после перорального применения аналогичные у новорожденных и детей в возрасте от 2 лет, детей дошкольного, школьного возраста и подростков. Фармакокинетические показатели метаболита зависят более от возрастной группы, особенно при сравнении детей дошкольного возраста и подростков. Экспозиция у новорожденных и детей в возрасте до 2 лет является сравнительно высокой.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Показання

- Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых, а также у детей в возрасте от 6 лет.
- Лечение заболевания почек у взрослых пациентов с АГ и сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥0,5 г/сут — как часть АД.
- Лечение хронической сердечной недостаточности (у пациентов в возрасте старше 60 лет) в случаях, когда применение ингибиторов АПФ считается невозможным вследствие непереносимости (особенно при кашле) или при наличии противопоказаний. Пациентам с сердечной недостаточностью, состояние которых при приеме ингибиторов АПФ является стабильным, назначение препарата Клосарт нецелесообразно. У пациента фракция выброса левого желудочка должна составлять ≤40%, состояние должно быть клинически стабильным, также пациенту следует придерживаться установленного режима лечения по хронической сердечной недостаточности.
- Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка, которая подтверждена ЭКГ.

Протипоказання

- Гиперчувствительность к действующему веществу и любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата.
- Тяжелые нарушения функции печени.
- Беременные или женщины, планирующие беременность (см. Применение в период беременности и кормления грудью).
- Одновременное применение лозартана и алискирена у пациентов с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек.

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

- Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, мышечные судороги, парестезии, инсульт, мигрень, дисгевзия.
- Со стороны органа слуха и лабиринта: вертиго, звон в ушах.
- Со стороны психики: депрессия.
- Со стороны сердца: пальпитация, синкопе, стенокардия, тахикардия, фибрилляция предсердий.
- Со стороны сосудистой системы: симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиками в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект.
- Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, панкреатит, тошнота, рвота.
- Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, нарушение функции печени.
- Со стороны респираторной системы: кашель, одышка, ринорея, синусит, фарингит, инфекция верхних дыхательных путей.
- Со стороны почек и мочевыводящих путей: изменения функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы риска (такие изменения функции почек могут быть обратимыми при прекращении терапии), инфекции мочевыводящих путей.
- Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения.
- Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: астения/слабость, недомогание, отеки, гриппоподобные симптомы.
- Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, зуд, сыпь, фоточувствительность, эритродермия.
- Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине, миалгия, артралгия, рабдомиолиз.
- Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция/импотенция.
- Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка); у некоторых пациентов в анамнезе отмечали ангионевротический отек, связанный с применением других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ; васкулит, включая пурпуру Шенлейна — Геноха.
- Лабораторные показатели: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение уровня АлАТ, повышение уровня мочевины в крови, креатинина в плазме крови.

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.
действующее вещество: losartan;
1 таблетка содержит ЛОСАРТАНА калия 25 мг, 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, Опадрай ЕСВ 52014 желтый *.
* Опадрай ЕСВ 52014 желтый: железа оксид желтый (Е 172), хинолин желтый (Е 104), гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).