Кофицил-Плюс

Coficil-Plus

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт

Фармакологічні властивості

Жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее.

Фармакодинаміка

Комбинированный препарат.
Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее и психостимулирующее действие.

Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако повышает тонус сосудов головного мозга и ускорению кровотока.

Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Фармакокінетика

Ацетилсалициловая кислота
При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной - в печени (деацетилируется). Быстро гидролизуется холинэстеразами и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения не более 15-20 мин.
В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации 2 ч.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60%) и его метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение).
Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.
У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Кофеин
При приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости.
Время достижения максимальной концентрации 50-75 мин после приема внутрь, максимальная концентрация 1,6-1,8 мг/л.
Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых 0,4 - 0,6 л/кг, у новорожденных 0,78 - 0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) 25-36%.
Более 90% подвергается метаболизму в печени, у детей первых лет жизни до 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% в теобромин и около 4% в теофиллин. Эти соединения впоследствии демитилируются в монометилксантины. а затем в метилированные мочевые кислоты.
Период полувыведения у взрослых 3,9-5,3 ч (иногда до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%).

Парацетамол
Абсорбция высокая, время достижения максимальной концентрации 0,5-2 ч; максимальная концентрация 5-20 мкг/мл.
Связь с белками плазмы 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с образованием неактивных глюкуронидов и сульфатов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1А2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4.
Период полувыведения 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, менее 5% в неизменном виде.
У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.

Спосіб застосування

Показання

Болевой синдром слабой или умеренной выраженности (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея.
Лихорадочный синдром: при острых респираторных заболеваниях и гриппе.

Протипоказання

Детский возраст до 15 лет, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение, повышенная склонность к кровотечениям, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), геморрагические диатезы (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура), расслаивающаяся аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, выраженная артериальная гипертензия, тяжелое течение ишемической болезни сердца, глаукома, повышенная возбудимость, нарушения сна; хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечением.

Тяжелая почечная недостаточность; беременность и период лактации; органические заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС) (в том числе, острый инфаркт миокарда); хроническая сердечная недостаточность (ХСН) III-IV функционального класса по NYHA; одновременный приём метотрексата более 15 мг в неделю; гипопротеинемия.

С осторожностью:
Гиперурикемия, уратный нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), почечная недостаточность легкой и средней тяжести; печеночная недостаточность легкой и средней тяжести с повышением уровня трансаминаз; доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера, алкогольное повреждение печени); заболевания периферических артерий; пожилой возраст (особенно при низкой массе тела); алкоголизм; эпилепсия и склонность к судорожным припадкам; ХСН I-II функционального класса по NYHA; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); одновременный прием метотрексата менее 15 мг в неделю; сопутствующая терапия нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, курение.

Особливі вказівки

Детям нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.

Пациентам с повышенной чувствительностью или с астматическими реакциями на салицилаты или их производные ацетилсалициловую кислоту можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры.

Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Побічні ефекти

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность,

Аллергические реакции: кожные проявления, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД,

При длительном применении: головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (в т.ч. носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура), поражение почек с папиллярным некрозом; глухота; синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).

Передозування

Симптомы, обусловленные ацетилсалициловой кислотой: при легких интоксикациях - тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах; тяжелая интоксикация - заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения.
Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина). По мере усиления интоксикации прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз.

Симптомы, обусловленные парацетамолом: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 часов после передозировки.
При тяжелой интоксикации - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.

Хроническая передозировка:
Симптомы, обусловленные ацетилсалициловой кислотой: при длительном применении - головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и другие), поражение почек с папиллярным некрозом, глухота.
Симптомы, обусловленные парацетамолом: при длительном приеме в высоких дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие (почечная колика, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения).
Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

Лечение: постоянный контроль над изменением параметров кислотно-основного состояния (КОС) и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся резервная щелочность усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. При наличии поражения печени вводят донаторы SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8-9 часов после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Лікарняна взаємодія

Усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических лекарственных средств.

Одновременное назначение с другими НПВС, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов.
Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, а также противоподагрических лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические лекарственные средства и другие стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.
Под воздействием парацетамола T1/2 хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).
Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов.
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Лікарська форма

Таблетки 300 мг + 50 мг + 100 мг.
По 6 или 10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке без вложения в пачку из картона.
500 контурных ячейковых или безъячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению в коробке из картона для потребительской тары (для стационара).