Колдакт з вітаміном С

Комбінований препарат, має жарознижувальну, протизапальну, протинабрякову, знеболювальну та протиалергічну дію, усуває симптоми «застуди».

Парацетамол. Має знеболювальну та жарознижувальну дію, подібну до дії саліцилатів. Парацетамол виявляє також слабку протизапальну активність. В однакових дозах ступінь знеболювальної та жарознижувальної дії порівнянна з дією аспірину.
Парацетамол знижує температуру тіла у пацієнтів з лихоманкою, але рідко знижує нормальну температуру. Жарознижувальна дія здійснюється через гіпоталамус. Зниження жару досягається внаслідок вазодилатації та посилення периферичного кровотоку.
Фенілефрину гідрохлорид. Є судинозвужувальним засобом з групи симпатоміметиків. Має прямий вплив на α-адренергічні рецептори. У терапевтичних дозах не впливає на β1-адренергічні рецептори серця. Фенілефрин не стимулює β2-адренергічні рецептори бронхів або периферичних кровоносних судин. Вважають, що α-адренергічні ефекти призводять до пригнічення продукції циклічного аденозин-3,5-монофосфату (цАМФ), інгібуючи аденілатциклазу, тоді як β-адренергічні ефекти викликаються при підвищенні активності аденілатциклази. Фенілефрин непрямим чином сприяє вивільненню норадреналіну. Вазоконстрикція є основним ефектом фенілефрину в терапевтичних дозах.
Хлорфенаміну малеат. Має виражений антагоністичний вплив на Н1-рецептори гістаміну. Антигістамінні засоби зменшують або усувають вплив гістаміну за допомогою зворотного зв'язування H1-рецепторів гістаміну в тканинах. Хлорфенамін має також антихолінергічну активність. Антигістамінні засоби перешкоджають викиду гістаміну, простагландинів, лейкотрієнів, а також міграції медіаторів запалення. Дія хлорфенаміну включає інгібування гістаміну в гладкій м'язовій тканині, зменшення проникності капілярів і внаслідок цього зменшення набряку при алергічних реакціях.
Аскорбінова кислота (вітамін С). Відновлює підвищену потребу у вітаміні С при застудних захворюваннях та грипі, особливо на початкових стадіях захворювання. Підвищує опірність організму до інфекцій, покращує переносимість парацетамолу. Бере участь у різних біохімічних реакціях окислення-відновлення. Є ефективним антиоксидантом. Прийом аскорбінової кислоти пом'якшує перебіг захворювання та скорочує його тривалість

Парацетамол. Швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації в плазмі досягаються через 10-60 хвилин після прийому всередину.
Парацетамол широко розподіляється у всіх тканинах організму. Проникає через плацентарний бар'єр і секретується з грудним молоком. Зв'язування з білками плазми крові незначне при звичайних терапевтичних концентраціях, але зростає з підвищенням концентрацій.
Парацетамол метаболізується в печінці, перш за все, двома шляхами: глюкуронідація та сульфатація. Виводиться нирками, головним чином, у вигляді кон'югатів глюкуроніда та сульфата. Період напіввиведення становить від 1 до 3 годин.
При тяжких порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) виведення парацетамолу та його метаболітів затримується.
Фенілефрину гідрохлорид. Всмоктується з шлунково-кишкового тракту та метаболізується моноаміноксидазою при первинному проходженні через стінку кишечника та в печінці, тому при прийомі всередину фенілефрину гідрохлорид має обмежену біодоступність. Виводиться нирками майже повністю у вигляді сульфатного кон'югата. Максимальні концентрації препарату в плазмі крові досягаються протягом 45 хвилин - 2 годин, а період напіввиведення препарату з плазми становить 2-3 години. Хлорфенаміну малеат. Відносно повільно всмоктується з шлунково-кишкового тракту, максимальні концентрації хлорфенаміну в плазмі крові досягаються через 2,5-6 годин після прийому препарату.
Речовина має низьку біодоступність на рівні 25-50 %. Близько 70 % хлорфенаміну в кровотоці зв'язується з білками плазми. Підлягає широкому розподілу в тканинах організму, включаючи центральну нервову систему (ЦНС). Хлорфенамін підлягає значному метаболізму при первинному проходженні. Тривалість дії становить 4-6 годин. У дітей відзначалося більш швидке та повне всмоктування, більш швидкий кліренс та більш короткий період напіввиведення.
Період напіввиведення становить від 2 до 43 годин, навіть при середній тривалості дії 4-6 годин. Частина хлорфенаміну в незміненому вигляді з метаболітами виводилася нирками.
Аскорбінова кислота. Легко абсорбується після прийому всередину. При звичайному режимі дозування (30-180 мг/добу) абсорбується близько 70-90 % вітаміну; при подальшому підвищенні дози всмоктування зменшується (50-20 %).
Аскорбінова кислота широко розподіляється в тканинах. Високі концентрації вітаміну виявляються в печінці, лейкоцитах, тромбоцитах, залозистій тканині та кришталику ока. Близько 25 % вітаміну зв'язується з білками плазми. Аскорбінова кислота проходить через плацентарний бар'єр. Концентрація в пуповинній крові, як правило, в 2-4 рази вища, ніж у материнській крові.
Аскорбінова кислота зворотно окислюється до дегідроаскорбінової кислоти. Деяка кількість метаболізується до неактивних дериватів (сульфатів та оксалатів) і виділяється з сечею

Для дорослих:

Усунення симптомів застудних захворювань та грипу, таких як підвищена температура, головний біль, озноб, біль у суглобах та м'язах, відчуття закладеності носа, нежить, чхання, болі в пазухах носа та горлі

Ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення), виражена ниркова та/або печінкова недостатність; алкоголізм; закритокутова глаукома; фенілкетонурія; гіперплазія передміхурової залози; дитячий вік до 3 років; дитячий вік до 15 років (для лікарських форм, призначених для дорослих); вагітність, період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до компонентів комбінації.

З обережністю

Ниркова та/або печінкова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жильбера, Дубіна-Джонсона та Ротора), вірусний гепатит, алкогольний гепатит, похилий вік.

При прийомі метоклопраміду, домперидону або колестераміна також необхідно проконсультуватися з лікарем.

При тривалому застосуванні в дозах, значно перевищуючих рекомендовані, підвищується ймовірність порушення функції печінки та нирок, необхідний контроль периферичної картини крові.

Парацетамол та аскорбінова кислота можуть спотворювати показники лабораторних досліджень (кількісне визначення вмісту глюкози та сечової кислоти в плазмі крові, білірубіну, активності "печінкових" трансаміназ, ЛДГ).

Щоб уникнути токсичного ураження печінки, парацетамол не слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також приймати особам, схильним до хронічного вживання алкоголю. Ризик розвитку уражень печінки зростає у хворих з алкогольним гепатозом.

Призначення аскорбінової кислоти пацієнтам з швидко проліферуючими та інтенсивно метастазуючими пухлинами може погіршити перебіг процесу.

У пацієнтів з підвищеним вмістом заліза в організмі слід застосовувати аскорбінову кислоту в мінімальних дозах.

З боку нервової системи: в окремих випадках - головний біль, відчуття втоми, сонливість.

З боку травної системи: в окремих випадках - нудота, біль в епігастральній області, сухість у роті.

З боку ендокринної системи: в окремих випадках - гіпоглікемія (аж до розвитку коми).

З боку системи кровотворення: в окремих випадках - анемія, гемолітична анемія (особливо для пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази); вкрай рідко - тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, анафілактоїдні реакції (в т.ч. анафілактичний шок), мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Інші: в окремих випадках - гіпервітаміноз С, порушення обміну речовин, відчуття жару, парез акомодації, затримка сечі.

Симптоми
Симптоми передозування обумовлені в основному наявністю парацетамолу.
При гострому передозуванні парацетамол може виявити гепатотоксичну дію і навіть викликати некроз печінки. Передозування парацетамолу, включаючи загальний високий рівень дози після тривалого періоду терапії, може призвести до нефропатії, викликаної анальгетиками, з необоротною печінковою недостатністю. Пацієнтів слід попередити про неприпустимість одночасного прийому інших препаратів, що містять парацетамол.
Існує ризик отруєння, особливо у пацієнтів похилого віку та маленьких дітей, осіб із захворюванням печінки, у разі хронічного алкоголізму, пацієнтів з хронічним порушенням харчування та хворих, які отримують індуктори мікросомальних ферментів. Передозування парацетамолу може призвести до печінкової недостатності, енцефалопатії, коми та смерті.
Симптоми передозування парацетамолом у перші доби включають блідість, нудоту, блювоту та анорексію. Біль у животі може бути першим ознакою ураження печінки, причому вона може з'явитися лише через 24-48 годин, а іноді і через 4-6 днів після прийому препарату. Найчастіше ознаки ураження печінки виникають через 72-96 годин після прийому препарату. Можливе порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. Гостра ниркова недостатність та гострий некроз ниркових канальців можуть розвинутися навіть за відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалися випадки серцевої аритмії та панкреатиту.
При передозуванні можлива інтоксикація, особливо у пацієнтів похилого віку, дітей, пацієнтів із захворюваннями печінки (викликаними хронічним алкоголізмом), у пацієнтів з порушеннями харчування, а також у пацієнтів, які приймають індуктори мікросомальних ферментів печінки, при якій можуть розвинутися блискавичний гепатит, печінкова недостатність, холестатичний гепатит, цитолітичний гепатит, в зазначених вище випадках - іноді з летальним результатом. Поріг передозування у цих категорій пацієнтів може бути знижений. Клінічна картина гострого передозування розвивається протягом 24 годин після прийому парацетамолу.
Симптоми передозування фенілефрином включають гемодинамічні зміни та серцево-судинний колапс з пригніченням дихання, що проявляється у вигляді, наприклад, сонливості, після чого може слідувати збудження (особливо у дітей), порушення зору, шкірний висип, нудота, блювота, постійні головні болі, нервозність, запаморочення, безсоння, порушення з боку циркулюючої крові (тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія), кома, судоми, артеріальна гіпертензія та брадикардія.
Симптоми передозування хлорфенаміну малеатом включають сонливість, зупинку дихання, судоми, антихолінергічні ефекти, дистонічні реакції та серцево-судинний колапс, включаючи аритмію.
У дітей симптоми передозування можуть включати порушення координації, збудження, тремор, зміну поведінки, галюцинації, судоми та антихолінергічні ефекти. Симптоми передозування аскорбіновою кислотою: нефролітіаз, безсоння, дратівливість, гіпоглікемія.

Лікування
Для лікування передозування парацетамолу необхідна негайна госпіталізація. Визначення кількісного вмісту парацетамолу в плазмі крові перед початком лікування в якнайшвидші терміни після передозування. Лабораторні дослідження активності мікросомальних ферментів печінки слід проводити на початку лікування і потім - кожні 24 години.
У більшості випадків активність мікросомальних ферментів печінки нормалізується протягом 1-2 тижнів. У дуже тяжких випадках може знадобитися пересадка печінки. Введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону - метіоніну та ацетилцистеїну - найбільш ефективно в перші 8 годин.
Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, в/в введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що минув після його введення.

Симптоматичне лікування.
Для лікування передозування парацетамолу необхідно негайно розпочати лікування. Протягом перших 48 годин після передозування доцільно застосування N-ацетилцистеїну внутрішньовенно або всередину як антидота парацетамолу, можливе промивання шлунка та/або застосування метіоніну всередину.
Доцільно застосування активованого вугілля та контроль дихання і циркуляції. У разі судом може застосовуватися діазепам.
Лікування передозування фенілефрином включає швидке промивання шлунка, симптоматичну та підтримуючу терапію. Гіпертензивний ефект можна купірувати за допомогою введення внутрішньовенно блокатора альфа-рецепторів. У разі судом можливе застосування діазепаму.
Лікування передозування хлорфенаміну малеатом включає промивання шлунка у разі масивного передозування або стимуляцію блювоти. Після цього можливе призначення активованого вугілля та проносного для уповільнення всмоктування. У разі судом слід провести седацію за допомогою внутрішньовенного діазепаму або фенітоїну. У тяжких випадках може бути проведена гемоперфузія.
Лікування передозування аскорбіновою кислотою є симптоматичним, можливо знадобиться провести форсований діурез

Етанол підсилює седативну дію антигістамінних лікарських засобів.

Антидепресанти, протипаркінсонічні, антипсихотичні лікарські засоби (похідні фенотіазину) підвищують ризик розвитку побічних ефектів (затримка сечі, сухість у роті, запори).

ГКС збільшують ризик розвитку глаукоми.

Індуктори мікросомального окислення (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, підвищуючи ризик розвитку тяжких інтоксикацій при невеликих передозуваннях.

Інгібітори мікросомального окислення (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії.

Парацетамол знижує ефективність урикозуричних лікарських засобів.

При одночасному застосуванні пероральних контрацептивів зменшується концентрація аскорбінової кислоти в плазмі крові. Можливе підвищення концентрації етинілестрадіолу в плазмі крові при його одночасному застосуванні у складі пероральних контрацептивів.

При одночасному застосуванні з препаратами заліза аскорбінова кислота, завдяки своїм відновлювальним властивостям, переводить тривалентне залізо в двовалентне, що сприяє покращенню його абсорбції.

При одночасному застосуванні з варфарином можливе зменшення ефектів варфарину.

При одночасному застосуванні аскорбінова кислота підвищує екскрецію заліза у пацієнтів, які отримують дефероксамін.

При одночасному застосуванні з тетрацикліном підвищується виведення аскорбінової кислоти з сечею.

Фенілефрин

Знижує гіпотензивний ефект діуретиків та гіпотензивних лікарських засобів (в т.ч. метилдопи, мекаміламіну, гуанадрелу, гуанетидину).

Фенотіазини, альфа-адреноблокатори (фентоламін), фуросемід та інші діуретики знижують гіпертензивний ефект.

Інгібітори МАО (в т.ч. фуразолідон, прокарбазин, селегілін), окситоцин, алкалоїди ріжків, трициклічні антидепресанти, метилфенідат, адреностимулятори підсилюють пресорний ефект та аритмогенність фенілефрину.

Бета-адреноблокатори зменшують кардіостимулюючу активність, на фоні резерпіну можлива артеріальна гіпертензія (внаслідок виснаження запасів катехоламінів в адренергічних закінченнях підвищується чутливість до адреноміметиків).

Інгаляційні анестетики (в т.ч. хлороформ, енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран) збільшують ризик виникнення тяжкої передсердної та шлуночкової аритмії, оскільки різко підвищують чутливість міокарда до симпатоміметиків.

Ергометрин, ерготамін, метилергометрин, окситоцин, доксапрам збільшують вираженість вазоконстрикторного ефекту.

Знижує антиангінальний ефект нітратів, які в свою чергу можуть знизити пресорний ефект симпатоміметиків та ризик виникнення артеріальної гіпотензії (одночасне застосування допускається залежно від досягнення необхідного терапевтичного ефекту).

Тиреоїдні гормони збільшують (взаємно) ефект та пов'язаний з ним ризик виникнення коронарної недостатності (особливо при коронарному атеросклерозі).

Одночасне застосування фенілефрину та інших симпатоміметичних амінів може призводити до підвищення АТ та інших побічних ефектів з боку серцево-судинної системи.

Одночасне застосування серцевих глікозидів (наприклад, дигоксину) та фенілефрину може збільшувати ризик аритмії та інфаркту міокарда.

Двояковипуклі таблетки подовженої форми з закругленими кінцями, покриті плівковою оболонкою червонувато-коричневого кольору, гладкі з обох сторін. На поперечному розрізі: ядро майже білого кольору та оболонка червонувато-коричневого кольору.

Склад
Кожна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить
Діючі речовини:
парацетамол 650,00 мг,
фенілефрину гідрохлорид 10,00 мг,
хлорфенаміну малеат 4,00 мг,
Аскорбінова кислота, покрита оболонкою**, 31,35 мг, в перерахунку на Аскорбінову кислоту 30,00 мг
** : містить 1,35 мг стеарилового спирту

Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний 15,00 мг, крохмаль прежелатинізований 50,00 мг, целюлоза мікрокристалічна 95,65 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 30,00 мг, повідон К30 30,00 мг, тальк 5,00 мг, магнію стеарат 9,00 мг. Плівкова оболонка: Опадрай коричневий OY56524 27,90 мг.
Склад Опадрая коричневого OY56524: гіпромелоза 63,650 %, титану діоксид (Е171) 20,140 %, барвник заліза оксид (червоний) (Е172) 8,860 %, макрогол 6000 6,300 %, барвник заліза оксид (жовтий) (Е172) 1,050 %.