Колхицин

Colchicine

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Колхицин (Colchicinum)

Фармакологічна група

Средства, влияющие на обмен мочевой кислоты

З тієї ж фармакологічної групи

Сульфинпиразон, Антуран, Бензбромарон, Пробенецид, Колхикум-дисперт, Этамид

Рецепт

Фармакологічні властивості

Противоподагрическое, обезболивающее.

Фармакодинаміка

Противоподагрическое действие колхицина связано со снижением миграции лейкоцитов в очаг воспаления и угнетением фагоцитоза микрокристаллов солей мочевой кислоты. Обладает также антимитотическим действием, подавляет (полностью или частично) клеточное деление в стадии анафазы и метафазы, предотвращает дегрануляцию нейтрофилов. Снижая образование амилоидных фибрилл, препятствует развитию амилоидоза.

Высоко эффективен для купирования острой подагры. В первые 12 ч терапии состояние существенно улучшается более чем у 75 % больных. У 80 % может вызывать побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) ранее клинического улучшения или одновременно с ним.

В суточной дозе 1-2 мг при ежедневном приеме у 3/4 больных с подагрой уменьшает вероятность развития повторных острых приступов.

Предупреждает острые атаки у больных семейной средиземноморской лихорадкой (понижает активность дофамин-бета-гидроксилазы).

Увеличивает продолжительность жизни больных с первичным АГ-амилоидозом. Оказывает положительное влияние на кожу (смягчение, уменьшение сухости) при системной склеродермии.

Фармакокінетика

Колхицин быстро и интенсивно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 4,2 нг/мл и достигается примерно через 70 минут после приёма в дозе 1 мг. Период полувыведения составляет 9,3 часа. Колхицин быстро проникает в ткани, имеет высокий объём распределения 473 л. Высокие концентрации колхицина обнаруживаются в печени, почках, селезёнке, лейкоцитах и ЖКТ. Колхицин метаболизируется в печени и выводится главным образом с желчью. Энтерогепатическая циркуляция обнаруживается через 4-6 часов после введения внутрь. Наибольшая часть введённой дозы выводится через кишечник и около 23 % - через почки.

Спосіб застосування

Показання

Подагра (купирование и предупреждение приступов), подагрический артрит, периодическая болезнь (семейная средиземноморская лихорадка), болезнь Бехчета, хондрокальциноз, склеродермия, флебит (некоторые формы), воспалительные заболевания в стоматологии и ЛОР-практике.

Протипоказання

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ; непереносимость лактозы, фруктозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав входят лактоза, сахароза);

- острая сердечная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелые нарушения функции желудочно-кишечного тракта, выраженное угнетение костномозгового кроветворения;

- колхицин противопоказан пациентам с поражениями почек или печени, которые принимают ингибиторы Р-гликопротеина или энзим CYP3A4;

- беременность и период грудного вскармливания;

- детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:
Колхицин следует назначать с особой осторожностью пожилым и ослабленным пациентам, в особенности, страдающим заболеваниями почек, желудочно-кишечного тракта и сердца, пациентам с кахексией. При назначении пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать, что в составе препарата содержится сахароза и лактоза.

Особливі вказівки

С осторожностью применяют у больных пожилого возраста, при заболеваниях почек, ЖКТ, сердца. При лечении колхицином необходим контроль картины периферической крови.

Побічні ефекти

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения; при длительном применении - агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: при длительном применении - алопеция.

Передозування

Симптомы: тошнота, рвота, тяжелая диарея, боли в животе и в полости рта, геморрагический гастроэнтерит, жжение кожи, тяжелая дегидратация с гипотонией и гиповолемическим шоком, снижение сократимости миокарда и подъем сегмента ST на ЭКГ, гематурия, олигурия, судороги, восходящий паралич, угнетение дыхания. Возможно развитие гепатоцеллюлярного повреждения, острой почечной недостаточности, легочных инфильтратов. Через 5 дней после передозировки может наступить тяжелое угнетение костного мозга с лейкопенией, тромбоцитопенией, коагулопатия.

Лечение: проводится в условиях токсикологического центра. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Необходимы контроль за проходимостью дыхательных путей, вспомогательная вентиляция, мониторинг и поддержание жизненно важных функций, нормализация газового состава крови, электролитного баланса, проведение противошоковых мероприятий.

Лікарняна взаємодія

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов нельзя исключить возможность развития токсического действия колхицина, особенно у пациентов с предшествующим нарушением функции почек.

При одновременном применении с цианокобаламином происходит уменьшение его абсорбции из ЖКТ.

Верапамил увеличивает плазменную концентрацию колхицина, что повышает риск его побочного действия.

Лікарська форма

Таблетки, 1 мг.
По 30 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной непрозрачной и фольги алюминиевой.
Один, два или три блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.