Kolxisin
Colchicine
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Kolxikum-dispert
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Colchicini 1 mg
D.t.d. № 50 in tabulettis
S. Og'iz orqali, har soatda 1 tabletka, 12 soat davomida 6 mg dan oshmasligi kerak, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.t.d. № 50 in tabulettis
S. Og'iz orqali, har soatda 1 tabletka, 12 soat davomida 6 mg dan oshmasligi kerak, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Podagraga qarshi, og'riq qoldiruvchi.
Farmakodinamika
Kolxisinning podagraga qarshi ta'siri leykotsitlarning yallig'lanish o'chog'iga migratsiyasini kamaytirishi va siydik kislotasi tuzlarining mikrokristallarini fagotsitozini bostirishi bilan bog'liq. Shuningdek, antimitotik ta'sirga ega, hujayra bo'linishini anafaza va metafaza bosqichida (to'liq yoki qisman) bostiradi, neyrofilarning degranulyatsiyasini oldini oladi. Amiloid fibrillar hosil bo'lishini kamaytirib, amiloidoz rivojlanishini to'xtatadi.
O'tkir podagrani bartaraf etishda yuqori samaradorlikka ega. Davolashning dastlabki 12 soatida bemorlarning 75 % dan ortig'ida holat sezilarli darajada yaxshilanadi. 80 % bemorlarda klinik yaxshilanishdan oldin yoki bir vaqtda me'da-ichak trakti (MITr) tomonidan nojo'ya reaksiyalarni keltirib chiqarishi mumkin.
Kunlik 1-2 mg dozada har kuni qabul qilinganda, podagrali bemorlarning 3/4 qismida qayta o'tkir xurujlar rivojlanish ehtimolini kamaytiradi.
Oilaviya o'rta dengiz isitmasi bilan kasallangan bemorlarda o'tkir xurujlarni oldini oladi (dopamin-beta-gidroksilaza faolligini pasaytiradi).
Birlamchi AG-amiloidozli bemorlarning umrini uzaytiradi. Tizimli sklerodermiyada teriga ijobiy ta'sir ko'rsatadi (yumshatish, quruqlikni kamaytirish).
O'tkir podagrani bartaraf etishda yuqori samaradorlikka ega. Davolashning dastlabki 12 soatida bemorlarning 75 % dan ortig'ida holat sezilarli darajada yaxshilanadi. 80 % bemorlarda klinik yaxshilanishdan oldin yoki bir vaqtda me'da-ichak trakti (MITr) tomonidan nojo'ya reaksiyalarni keltirib chiqarishi mumkin.
Kunlik 1-2 mg dozada har kuni qabul qilinganda, podagrali bemorlarning 3/4 qismida qayta o'tkir xurujlar rivojlanish ehtimolini kamaytiradi.
Oilaviya o'rta dengiz isitmasi bilan kasallangan bemorlarda o'tkir xurujlarni oldini oladi (dopamin-beta-gidroksilaza faolligini pasaytiradi).
Birlamchi AG-amiloidozli bemorlarning umrini uzaytiradi. Tizimli sklerodermiyada teriga ijobiy ta'sir ko'rsatadi (yumshatish, quruqlikni kamaytirish).
Farmakokinetika
Kolxisin tez va intensiv tarzda me'da-ichak traktidan so'riladi. Qon plazmasidagi o'rtacha maksimal konsentratsiya 4,2 ng/ml ni tashkil etadi va 1 mg dozada qabul qilingandan taxminan 70 daqiqa o'tgach erishiladi. Yarim chiqarilish davri 9,3 soatni tashkil etadi. Kolxisin to'qimalarga tez kiradi, tarqalish hajmi yuqori - 473 l. Kolxisinning yuqori konsentratsiyalari jigar, buyraklar, taloq, leykotsitlar va MITr da aniqlanadi. Kolxisin jigar orqali metabolizmga uchraydi va asosan o't bilan chiqariladi. Enterogepatik aylanish ichga qabul qilingandan 4-6 soat o'tgach aniqlanadi. Kiritilgan dozaning katta qismi ichak orqali va taxminan 23 % buyraklar orqali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali qabul qilish uchun. Tabletkani butunlay yutish yoki 0,5 mg bir martalik doza olish uchun belgilangan chiziq bo'ylab ikkiga bo'lish mumkin.
O'tkir podagra xurujida 1 mg kolxisin (1 tabletka) qabul qilinadi, so'ngra har 1-2 soatda 0,5 - 1,5 mg qabul qilinadi, og'riq kamayguncha. Kun davomida qabul qilingan dori vositasining umumiy doza 8 mg dan oshmasligi kerak. O'tkir podagra xurujini davolash sxemasi bo'yicha qayta tayinlash 3 kundan oldin amalga oshirilmasligi kerak.
Urikozurik vositalar bilan davolashning dastlabki bir necha oyida o'tkir podagra xurujlarini oldini olish uchun har kuni yoki kun ora 0,5 - 1,5 mg qabul qilinadi (odatda) 3 oy davomida.
O'tkir podagra xurujida 1 mg kolxisin (1 tabletka) qabul qilinadi, so'ngra har 1-2 soatda 0,5 - 1,5 mg qabul qilinadi, og'riq kamayguncha. Kun davomida qabul qilingan dori vositasining umumiy doza 8 mg dan oshmasligi kerak. O'tkir podagra xurujini davolash sxemasi bo'yicha qayta tayinlash 3 kundan oldin amalga oshirilmasligi kerak.
Urikozurik vositalar bilan davolashning dastlabki bir necha oyida o'tkir podagra xurujlarini oldini olish uchun har kuni yoki kun ora 0,5 - 1,5 mg qabul qilinadi (odatda) 3 oy davomida.
Ko'rsatmalar
Podagra (xurujlarni bartaraf etish va oldini olish), podagrik artrit, davriy kasallik (oilaviya o'rta dengiz isitmasi), Behchet kasalligi, xondrokaltsinoz, sklerodermiya, flebit (ba'zi shakllari), stomatologiya va LOR amaliyotida yallig'lanish kasalliklari.
Qarshi ko'rsatmalar
- Faol modda yoki yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik; laktoza, fruktoza intoleransi, laktaza, saxaraza/izomaltaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi (tarkibida laktoza, saxaroza mavjud);
- o'tkir yurak yetishmovchiligi, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, me'da-ichak traktining og'ir buzilishlari, suyak iligi qon hosil bo'lishining kuchli bostirilishi;
- kolxisin P-glikoprotein yoki CYP3A4 ferment inhibitörlarini qabul qilayotgan buyrak yoki jigar zararlangan bemorlarga qarshi ko'rsatilgan;
- homiladorlik va emizish davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
Ehtiyotkorlik bilan:
Kolxisin keksa va zaiflashgan bemorlarga, ayniqsa, buyrak, me'da-ichak trakti va yurak kasalliklari bilan og'rigan bemorlarga, kaxeksiya bilan og'rigan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak. Qandli diabet bilan og'rigan bemorlarga buyurilganda, preparat tarkibida saxaroza va laktoza mavjudligini hisobga olish kerak.
- o'tkir yurak yetishmovchiligi, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, me'da-ichak traktining og'ir buzilishlari, suyak iligi qon hosil bo'lishining kuchli bostirilishi;
- kolxisin P-glikoprotein yoki CYP3A4 ferment inhibitörlarini qabul qilayotgan buyrak yoki jigar zararlangan bemorlarga qarshi ko'rsatilgan;
- homiladorlik va emizish davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
Ehtiyotkorlik bilan:
Kolxisin keksa va zaiflashgan bemorlarga, ayniqsa, buyrak, me'da-ichak trakti va yurak kasalliklari bilan og'rigan bemorlarga, kaxeksiya bilan og'rigan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak. Qandli diabet bilan og'rigan bemorlarga buyurilganda, preparat tarkibida saxaroza va laktoza mavjudligini hisobga olish kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Keksa yoshdagi bemorlarda, buyrak, MITr, yurak kasalliklarida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi. Kolxisin bilan davolashda periferik qon manzarasini nazorat qilish zarur.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, diareya.
Moch chiqarish tizimi tomonidan: buyrak funksiyasining buzilishi.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: leykopeniya; uzoq muddatli qo'llashda - agranulositoz.
Dermatologik reaksiyalar: uzoq muddatli qo'llashda - alopesiya.
Moch chiqarish tizimi tomonidan: buyrak funksiyasining buzilishi.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: leykopeniya; uzoq muddatli qo'llashda - agranulositoz.
Dermatologik reaksiyalar: uzoq muddatli qo'llashda - alopesiya.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: ko'ngil aynishi, qusish, og'ir diareya, qorin va og'iz bo'shlig'ida og'riq, gemorragik gastroenterit, teri yonishi, gipotoniyali va gipovolemik shokli og'ir dehidratatsiya, miokardning qisqaruvchanligini pasayishi va EKGda ST segmentining ko'tarilishi, gematuriya, oliguriya, tutqanoq, yuqoriga ko'tariluvchi falaj, nafas olishning bostirilishi. Gepatosellyulyar zararlanish, o'tkir buyrak yetishmovchiligi, o'pka infiltratlari rivojlanishi mumkin. Dozani oshirib yuborishdan 5 kun o'tgach, leykopeniya, trombotsitopeniya, koagulyopatiya bilan og'ir suyak iligi bostirilishi mumkin.
Davolash: toksikologik markaz sharoitida o'tkaziladi. Maxsus antidot mavjud emas. Gemodializ samarasiz. Nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini nazorat qilish, yordamchi ventilyatsiya, hayotiy muhim funksiyalarni monitoring qilish va qo'llab-quvvatlash, qon gaz tarkibini normallashtirish, elektrolit muvozanatini tiklash, qarshi shok tadbirlarini o'tkazish zarur.
Davolash: toksikologik markaz sharoitida o'tkaziladi. Maxsus antidot mavjud emas. Gemodializ samarasiz. Nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini nazorat qilish, yordamchi ventilyatsiya, hayotiy muhim funksiyalarni monitoring qilish va qo'llab-quvvatlash, qon gaz tarkibini normallashtirish, elektrolit muvozanatini tiklash, qarshi shok tadbirlarini o'tkazish zarur.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Makrolidlar guruhidagi antibiotiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda, ayniqsa, buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda kolxisinning toksik ta'siri rivojlanish ehtimolini istisno qilib bo'lmaydi.
Siyanokobalamin bilan bir vaqtda qo'llanganda, uning MITr dan so'rilishi kamayadi.
Verapamil kolxisinning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi, bu uning nojo'ya ta'sirini oshiradi.
Siyanokobalamin bilan bir vaqtda qo'llanganda, uning MITr dan so'rilishi kamayadi.
Verapamil kolxisinning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi, bu uning nojo'ya ta'sirini oshiradi.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar, 1 mg.
30 tabletka polivinilxlorid plyonkadan va alyuminiy folgadan tayyorlangan blisterda.
Bitta, ikki yoki uchta blister qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
30 tabletka polivinilxlorid plyonkadan va alyuminiy folgadan tayyorlangan blisterda.
Bitta, ikki yoki uchta blister qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
