Ламотрин

Lamotrin

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Ламотриджин (Lamotrigine)

Фармакологічна група

Противоэпилептические средства

З тієї ж фармакологічної групи

Депакин, Депакин хроносфера, Дифенин, Бензонал, Бензобарбитал, Релиум

Рецепт

Фармакологічні властивості

Ламотриджин — производное фенилтриазина — противоэпилептическое средство, механизм действия которого связан с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов пресинаптических мембран нейронов в фазе замедленной инактивации и угнетением избыточного высвобождения возбуждающих нейротрансмиттеров, прежде всего глутамата (аминокислоты, играющей значительную роль в развитии эпилептического приступа).
После перорального приема препарат быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 2,5 ч. Прием пищи удлиняет это время, но не влияет на степень абсорбции. Связывание с белками плазмы крови составляет 55%.
Ламотриджин подвергается интенсивному метаболизму, основным метаболитом является N-глюкуронид. У взрослых T½ составляет 29 ч. Ламотриджин имеет линейный фармакологический профиль. У детей T½ меньше, чем у взрослых. Выводится, главным образом, в виде метаболитов и частично в неизмененном виде, преимущественно с мочой.
Специальные группы пациентов:
Дети. Клиренс в зависимости от массы тела у детей выше, чем у взрослых, с самыми высокими показателями в возрасте до 5 лет. T½ламотриджина у детей обычно меньше, чем у взрослых, со средним значением около 7 ч, при одновременном применении с такими индукторами энзимов, как карбамазепин и фенитоин, и повышением среднего значения до периода 45–50 ч при одновременном применении исключительно с вальпроатом.
Пациенты пожилого возраста. Сообщалось, что результаты фармакокинетического анализа в группах пациентов, который включал как пациентов пожилого возраста, так и молодых пациентов с эпилепсией, которые принимали участие в одном исследовании, свидетельствуют, что клиренс ламотриджина не изменился до клинически значимого показателя. Есть данные, что после однократных доз явный клиренс уменьшился на 12% с 35 мл/мин/кг в возрасте 20 лет до 31 мл/мин/кг в возрасте 70 лет. Снижение после 48 нед лечения составило 10% от 41 до 37 мл/мин между группами пациентов молодого и пожилого возраста. Сообщалось, что фармакокинетика ламотриджина была изучена у пациентов пожилого возраста, которым назначена одноразовая доза 150 мг. Также сообщалось, что среднее значение клиренса у пациентов пожилого возраста (0,39 мл/мин/кг) находится между средним значением клиренса (от 0,31 до 0,65 мл/мин/кг), полученного в исследованиях, проведенных среди взрослых пациентов не пожилого возраста после получения ими одноразовой дозы 30–450 мг.
Пациенты с нарушениями функции почек. Известно, что пациентам с хроническими нарушениями функции почек, и пациентам, которые проходят гемодиализ, была введена единственная доза 100 мг ламотриджина. Средние значения CL/F составляли 0,42 мл/мин/кг (хронические нарушения функции почек), 0,33 мл/мин/кг (период между гемодиализом) и 1,57 мл/мин/кг (во время гемодиализа) по сравнению с 0,58 мл/мин/кг у здоровых пациентов. Средний T½ из плазмы крови составлял 42,9 ч (хронические нарушения функции почек), 57,4 ч (период между гемодиализом) и 13,0 ч (во время гемодиализа) по сравнению с 26,2 ч у здоровых пациентов. В среднем около 20% (от 5,6 до 35,1) количества ламотриджина, содержащегося в организме, снижалось в течение 4-часовой сессии гемодиализа. Для данной группы пациентов определение начальной дозы ламотриджина должно базироваться на режиме приема противоэпилептических препаратов пациентом; снижение поддерживающей дозы может быть эффективным для пациентов со значительной функциональной почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушениями функции печени. Фармакокинетические исследования однократной дозы проводились с участием пациентов с различной степенью нарушения функции печени и здоровых добровольцев. Среднее значение явного клиренса ламотриджина составило 0,31; 0,24 и 0,10 мл/мин/кг у пациентов с нарушением функции печени степени А, В и С (по классификации Чайлда — Пью) соответственно по сравнению с 0,34 мл/мин/кг у здоровых пациентов. Обычно начальная, повышенная и поддерживающая дозы должны быть снижены примерно на 50% у пациентов с умеренной степенью нарушения функции печени (степень В по классификации Чайлда — Пью) и на 75% у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (степень С по классификации Чайлда — Пью). Повышенную и поддерживающую дозы необходимо корректировать в зависимости от реакции на лечение.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Показання

- Парциальные и генерализованные тонико-клонические судорожные припадки (чаще в случаях резистентности к лечению другими противосудорожными средствами).

Протипоказання

- Тяжелые нарушения функции печени
- Повышенная чувствительность к ламотриджину

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

- Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, чувство усталости, агрессивность, спутанность сознания.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, нарушения функции печени.
- Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
- Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно макуло-папулезная), ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лимфаденопатия.

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

Таблеткибелого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской.

1 таб. ламотриджин 50 мг/30 шт.
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), лактозы моногидрат, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.