Ламотрин
Lamotrin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Эпилептал, Героламик, Ламал, Ламетон, Ламидум, Ламиктал, Ламитор, Ламитрил, Ламолентал/, Ламотридекс, Ламотриджин Плива, Ламотриджин Сандоз, Ламотрин 100, Ламотрин 25, Латригил, Латриджин, Тригинет, Эпилактал, Эпимил, Эпирал 100, Эпирал 25, Эпирал 50, Эпитрижин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Lamotrini 0,05 № 30
D.S. По 1 таблетке 2 р/сутки
D.S. По 1 таблетке 2 р/сутки
Фармакологічні властивості
Ламотриджин — производное фенилтриазина — противоэпилептическое средство, механизм действия которого связан с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов пресинаптических мембран нейронов в фазе замедленной инактивации и угнетением избыточного высвобождения возбуждающих нейротрансмиттеров, прежде всего глутамата (аминокислоты, играющей значительную роль в развитии эпилептического приступа).
После перорального приема препарат быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 2,5 ч. Прием пищи удлиняет это время, но не влияет на степень абсорбции. Связывание с белками плазмы крови составляет 55%.
Ламотриджин подвергается интенсивному метаболизму, основным метаболитом является N-глюкуронид. У взрослых T½ составляет 29 ч. Ламотриджин имеет линейный фармакологический профиль. У детей T½ меньше, чем у взрослых. Выводится, главным образом, в виде метаболитов и частично в неизмененном виде, преимущественно с мочой.
Специальные группы пациентов:
Дети. Клиренс в зависимости от массы тела у детей выше, чем у взрослых, с самыми высокими показателями в возрасте до 5 лет. T½ламотриджина у детей обычно меньше, чем у взрослых, со средним значением около 7 ч, при одновременном применении с такими индукторами энзимов, как карбамазепин и фенитоин, и повышением среднего значения до периода 45–50 ч при одновременном применении исключительно с вальпроатом.
Пациенты пожилого возраста. Сообщалось, что результаты фармакокинетического анализа в группах пациентов, который включал как пациентов пожилого возраста, так и молодых пациентов с эпилепсией, которые принимали участие в одном исследовании, свидетельствуют, что клиренс ламотриджина не изменился до клинически значимого показателя. Есть данные, что после однократных доз явный клиренс уменьшился на 12% с 35 мл/мин/кг в возрасте 20 лет до 31 мл/мин/кг в возрасте 70 лет. Снижение после 48 нед лечения составило 10% от 41 до 37 мл/мин между группами пациентов молодого и пожилого возраста. Сообщалось, что фармакокинетика ламотриджина была изучена у пациентов пожилого возраста, которым назначена одноразовая доза 150 мг. Также сообщалось, что среднее значение клиренса у пациентов пожилого возраста (0,39 мл/мин/кг) находится между средним значением клиренса (от 0,31 до 0,65 мл/мин/кг), полученного в исследованиях, проведенных среди взрослых пациентов не пожилого возраста после получения ими одноразовой дозы 30–450 мг.
Пациенты с нарушениями функции почек. Известно, что пациентам с хроническими нарушениями функции почек, и пациентам, которые проходят гемодиализ, была введена единственная доза 100 мг ламотриджина. Средние значения CL/F составляли 0,42 мл/мин/кг (хронические нарушения функции почек), 0,33 мл/мин/кг (период между гемодиализом) и 1,57 мл/мин/кг (во время гемодиализа) по сравнению с 0,58 мл/мин/кг у здоровых пациентов. Средний T½ из плазмы крови составлял 42,9 ч (хронические нарушения функции почек), 57,4 ч (период между гемодиализом) и 13,0 ч (во время гемодиализа) по сравнению с 26,2 ч у здоровых пациентов. В среднем около 20% (от 5,6 до 35,1) количества ламотриджина, содержащегося в организме, снижалось в течение 4-часовой сессии гемодиализа. Для данной группы пациентов определение начальной дозы ламотриджина должно базироваться на режиме приема противоэпилептических препаратов пациентом; снижение поддерживающей дозы может быть эффективным для пациентов со значительной функциональной почечной недостаточностью.
Пациенты с нарушениями функции печени. Фармакокинетические исследования однократной дозы проводились с участием пациентов с различной степенью нарушения функции печени и здоровых добровольцев. Среднее значение явного клиренса ламотриджина составило 0,31; 0,24 и 0,10 мл/мин/кг у пациентов с нарушением функции печени степени А, В и С (по классификации Чайлда — Пью) соответственно по сравнению с 0,34 мл/мин/кг у здоровых пациентов. Обычно начальная, повышенная и поддерживающая дозы должны быть снижены примерно на 50% у пациентов с умеренной степенью нарушения функции печени (степень В по классификации Чайлда — Пью) и на 75% у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (степень С по классификации Чайлда — Пью). Повышенную и поддерживающую дозы необходимо корректировать в зависимости от реакции на лечение.
После перорального приема препарат быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 2,5 ч. Прием пищи удлиняет это время, но не влияет на степень абсорбции. Связывание с белками плазмы крови составляет 55%.
Ламотриджин подвергается интенсивному метаболизму, основным метаболитом является N-глюкуронид. У взрослых T½ составляет 29 ч. Ламотриджин имеет линейный фармакологический профиль. У детей T½ меньше, чем у взрослых. Выводится, главным образом, в виде метаболитов и частично в неизмененном виде, преимущественно с мочой.
Специальные группы пациентов:
Дети. Клиренс в зависимости от массы тела у детей выше, чем у взрослых, с самыми высокими показателями в возрасте до 5 лет. T½ламотриджина у детей обычно меньше, чем у взрослых, со средним значением около 7 ч, при одновременном применении с такими индукторами энзимов, как карбамазепин и фенитоин, и повышением среднего значения до периода 45–50 ч при одновременном применении исключительно с вальпроатом.
Пациенты пожилого возраста. Сообщалось, что результаты фармакокинетического анализа в группах пациентов, который включал как пациентов пожилого возраста, так и молодых пациентов с эпилепсией, которые принимали участие в одном исследовании, свидетельствуют, что клиренс ламотриджина не изменился до клинически значимого показателя. Есть данные, что после однократных доз явный клиренс уменьшился на 12% с 35 мл/мин/кг в возрасте 20 лет до 31 мл/мин/кг в возрасте 70 лет. Снижение после 48 нед лечения составило 10% от 41 до 37 мл/мин между группами пациентов молодого и пожилого возраста. Сообщалось, что фармакокинетика ламотриджина была изучена у пациентов пожилого возраста, которым назначена одноразовая доза 150 мг. Также сообщалось, что среднее значение клиренса у пациентов пожилого возраста (0,39 мл/мин/кг) находится между средним значением клиренса (от 0,31 до 0,65 мл/мин/кг), полученного в исследованиях, проведенных среди взрослых пациентов не пожилого возраста после получения ими одноразовой дозы 30–450 мг.
Пациенты с нарушениями функции почек. Известно, что пациентам с хроническими нарушениями функции почек, и пациентам, которые проходят гемодиализ, была введена единственная доза 100 мг ламотриджина. Средние значения CL/F составляли 0,42 мл/мин/кг (хронические нарушения функции почек), 0,33 мл/мин/кг (период между гемодиализом) и 1,57 мл/мин/кг (во время гемодиализа) по сравнению с 0,58 мл/мин/кг у здоровых пациентов. Средний T½ из плазмы крови составлял 42,9 ч (хронические нарушения функции почек), 57,4 ч (период между гемодиализом) и 13,0 ч (во время гемодиализа) по сравнению с 26,2 ч у здоровых пациентов. В среднем около 20% (от 5,6 до 35,1) количества ламотриджина, содержащегося в организме, снижалось в течение 4-часовой сессии гемодиализа. Для данной группы пациентов определение начальной дозы ламотриджина должно базироваться на режиме приема противоэпилептических препаратов пациентом; снижение поддерживающей дозы может быть эффективным для пациентов со значительной функциональной почечной недостаточностью.
Пациенты с нарушениями функции печени. Фармакокинетические исследования однократной дозы проводились с участием пациентов с различной степенью нарушения функции печени и здоровых добровольцев. Среднее значение явного клиренса ламотриджина составило 0,31; 0,24 и 0,10 мл/мин/кг у пациентов с нарушением функции печени степени А, В и С (по классификации Чайлда — Пью) соответственно по сравнению с 0,34 мл/мин/кг у здоровых пациентов. Обычно начальная, повышенная и поддерживающая дозы должны быть снижены примерно на 50% у пациентов с умеренной степенью нарушения функции печени (степень В по классификации Чайлда — Пью) и на 75% у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (степень С по классификации Чайлда — Пью). Повышенную и поддерживающую дозы необходимо корректировать в зависимости от реакции на лечение.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет начальная разовая доза составляет 25-50 мг, поддерживающие дозы - 100-200 мг/сут. В редких случаях могут потребоваться дозы 500-700 мг/сут.
Частота приема, интервалы между приемами при повышении дозы зависят от применяемой схемы лечения, реакции пациента на проводимое лечение.
Частота приема, интервалы между приемами при повышении дозы зависят от применяемой схемы лечения, реакции пациента на проводимое лечение.
Для дітей:
Для детей в возрасте от 2 до 12 лет начальная доза составляет 0.2-2 мг/кг/сут, поддерживающая - 1-15 мг/кг/сут.
Максимальная суточная дозадля детей в возрасте от 2 до 12 лет, в зависимости от применяемой схемы лечения, составляет 200-400 мг.
Максимальная суточная дозадля детей в возрасте от 2 до 12 лет, в зависимости от применяемой схемы лечения, составляет 200-400 мг.
Показання
- Парциальные и генерализованные тонико-клонические судорожные припадки (чаще в случаях резистентности к лечению другими противосудорожными средствами).
Протипоказання
- Тяжелые нарушения функции печени
- Повышенная чувствительность к ламотриджину
- Повышенная чувствительность к ламотриджину
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, чувство усталости, агрессивность, спутанность сознания.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, нарушения функции печени.
- Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
- Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно макуло-папулезная), ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лимфаденопатия.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, нарушения функции печени.
- Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
- Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно макуло-папулезная), ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лимфаденопатия.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблеткибелого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской.
1 таб. ламотриджин 50 мг/30 шт.
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), лактозы моногидрат, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
1 таб. ламотриджин 50 мг/30 шт.
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), лактозы моногидрат, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
