Lamotrin
Lamotrin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Gerolamik, Lamal, Lameton, Lamidum, Lamiktal, Lamitor, Lamitril, Lamolental, Lamotridex, Lamotridjin Pliva, Lamotridjin Sandoz, Lamotrin 100, Lamotrin 25, Latrigil, Latridjin, Triginet, Epilaktal, Epileptal, Epimil, Epiral 100, Epiral 25, Epiral 50, Epitridjin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Lamotrini 0,05 № 30
D.S. 1 tabletka 2 marta/kun
D.S. 1 tabletka 2 marta/kun
Farmakologik xossalar
Lamotridjin — feniltriazindan hosil bo'lgan — antiepileptik vosita, uning ta'sir mexanizmi neyronlarning presinaptik membranalaridagi potentsialga bog'liq natriy kanallarini bloklash va asosan glutamat (epileptik tutqichning rivojlanishida muhim rol o'ynaydigan aminokislota) kabi qo'zg'atuvchi neyrotransmitterlarning ortiqcha ajralishini bostirish bilan bog'liq.
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, preparat tez va to'liq oshqozon-ichak traktida so'riladi. Qon plazmasidagi Cmax taxminan 2,5 soatdan keyin erishiladi. Ovqat qabul qilish bu vaqtni uzaytiradi, lekin so'rilish darajasiga ta'sir qilmaydi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 55% ni tashkil qiladi.
Lamotridjin intensiv metabolizmga uchraydi, asosiy metaboliti N-glyukuroniddir. Kattalarda T½ 29 soatni tashkil qiladi. Lamotridjin chiziqli farmakologik profilga ega. Bolalarda T½ kattalarga qaraganda kamroq. Asosan metabolitlar shaklida va qisman o'zgarmagan holda, asosan siydik bilan chiqariladi.
Maxsus bemor guruhlari:
Bolalar. Bolalarda tana vazniga qarab klirens kattalarga qaraganda yuqori, eng yuqori ko'rsatkichlar 5 yoshgacha bo'lganlarda kuzatiladi. Bolalarda lamotridjinning T½ odatda kattalarga qaraganda kamroq, o'rtacha qiymati taxminan 7 soat, karbamazepin va fenitoin kabi ferment induktorlarini bir vaqtda qo'llashda va faqat valproat bilan bir vaqtda qo'llashda o'rtacha qiymat 45–50 soatgacha oshadi.
Keksalar. Epilepsiya bilan og'rigan keksalar va yosh bemorlarni o'z ichiga olgan bitta tadqiqotda ishtirok etgan bemorlar guruhlarida farmakokinetik tahlil natijalari lamotridjinning klirensi klinik jihatdan muhim ko'rsatkichga o'zgarmaganligini ko'rsatdi. 20 yoshda 35 ml/min/kg dan 70 yoshda 31 ml/min/kg gacha bo'lgan yagona dozadan keyin aniq klirens 12% ga kamayganligi haqida ma'lumotlar mavjud. 48 haftalik davolashdan keyin pasayish yosh va keksa bemorlar guruhlari o'rtasida 41 dan 37 ml/min gacha 10% ni tashkil etdi. Keksa bemorlarda lamotridjinning farmakokinetikasi 150 mg bir martalik dozada o'rganilganligi haqida xabar berilgan. Shuningdek, keksa bemorlarda o'rtacha klirens qiymati (0,39 ml/min/kg) o'rtacha klirens qiymati (0,31 dan 0,65 ml/min/kg) orasida ekanligi haqida xabar berilgan, bu kattalar orasida o'tkazilgan tadqiqotlarda olingan, ular 30–450 mg bir martalik dozani olgan.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar. Ma'lumki, surunkali buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga va gemodializdan o'tayotgan bemorlarga 100 mg lamotridjin bir martalik dozada kiritilgan. O'rtacha CL/F qiymatlari 0,42 ml/min/kg (surunkali buyrak funksiyasi buzilishi), 0,33 ml/min/kg (gemodializ oralig'i) va 1,57 ml/min/kg (gemodializ paytida) sog'lom bemorlarda 0,58 ml/min/kg bilan solishtirganda. Qon plazmasidan o'rtacha T½ 42,9 soat (surunkali buyrak funksiyasi buzilishi), 57,4 soat (gemodializ oralig'i) va 13,0 soat (gemodializ paytida) sog'lom bemorlarda 26,2 soat bilan solishtirganda. O'rtacha organizmdagi lamotridjin miqdorining taxminan 20% (5,6 dan 35,1 gacha) 4 soatlik gemodializ seansi davomida kamaygan. Ushbu bemorlar guruhi uchun lamotridjinning boshlang'ich dozasini aniqlash bemorning antiepileptik preparatlarni qabul qilish rejimiga asoslanishi kerak; buyrak funksiyasi sezilarli darajada buzilgan bemorlar uchun qo'llab-quvvatlovchi dozaning kamayishi samarali bo'lishi mumkin.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar. Turli darajadagi jigar funksiyasi buzilgan bemorlar va sog'lom ko'ngillilar ishtirokida bir martalik doza farmakokinetik tadqiqotlari o'tkazildi. Lamotridjinning aniq klirensining o'rtacha qiymati A, B va C darajadagi jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda (Chayld-Pyu tasnifiga ko'ra) mos ravishda 0,31; 0,24 va 0,10 ml/min/kg ni tashkil etdi, sog'lom bemorlarda esa 0,34 ml/min/kg ni tashkil etdi. Odatda, o'rtacha darajadagi jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda (Chayld-Pyu tasnifi bo'yicha B darajasi) boshlang'ich, oshirilgan va qo'llab-quvvatlovchi dozalari taxminan 50% ga kamaytirilishi kerak va og'ir darajadagi jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda (Chayld-Pyu tasnifi bo'yicha C darajasi) 75% ga kamaytirilishi kerak. Oshirilgan va qo'llab-quvvatlovchi dozalari davolashga bo'lgan javobga qarab moslashtirilishi kerak.
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, preparat tez va to'liq oshqozon-ichak traktida so'riladi. Qon plazmasidagi Cmax taxminan 2,5 soatdan keyin erishiladi. Ovqat qabul qilish bu vaqtni uzaytiradi, lekin so'rilish darajasiga ta'sir qilmaydi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 55% ni tashkil qiladi.
Lamotridjin intensiv metabolizmga uchraydi, asosiy metaboliti N-glyukuroniddir. Kattalarda T½ 29 soatni tashkil qiladi. Lamotridjin chiziqli farmakologik profilga ega. Bolalarda T½ kattalarga qaraganda kamroq. Asosan metabolitlar shaklida va qisman o'zgarmagan holda, asosan siydik bilan chiqariladi.
Maxsus bemor guruhlari:
Bolalar. Bolalarda tana vazniga qarab klirens kattalarga qaraganda yuqori, eng yuqori ko'rsatkichlar 5 yoshgacha bo'lganlarda kuzatiladi. Bolalarda lamotridjinning T½ odatda kattalarga qaraganda kamroq, o'rtacha qiymati taxminan 7 soat, karbamazepin va fenitoin kabi ferment induktorlarini bir vaqtda qo'llashda va faqat valproat bilan bir vaqtda qo'llashda o'rtacha qiymat 45–50 soatgacha oshadi.
Keksalar. Epilepsiya bilan og'rigan keksalar va yosh bemorlarni o'z ichiga olgan bitta tadqiqotda ishtirok etgan bemorlar guruhlarida farmakokinetik tahlil natijalari lamotridjinning klirensi klinik jihatdan muhim ko'rsatkichga o'zgarmaganligini ko'rsatdi. 20 yoshda 35 ml/min/kg dan 70 yoshda 31 ml/min/kg gacha bo'lgan yagona dozadan keyin aniq klirens 12% ga kamayganligi haqida ma'lumotlar mavjud. 48 haftalik davolashdan keyin pasayish yosh va keksa bemorlar guruhlari o'rtasida 41 dan 37 ml/min gacha 10% ni tashkil etdi. Keksa bemorlarda lamotridjinning farmakokinetikasi 150 mg bir martalik dozada o'rganilganligi haqida xabar berilgan. Shuningdek, keksa bemorlarda o'rtacha klirens qiymati (0,39 ml/min/kg) o'rtacha klirens qiymati (0,31 dan 0,65 ml/min/kg) orasida ekanligi haqida xabar berilgan, bu kattalar orasida o'tkazilgan tadqiqotlarda olingan, ular 30–450 mg bir martalik dozani olgan.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar. Ma'lumki, surunkali buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga va gemodializdan o'tayotgan bemorlarga 100 mg lamotridjin bir martalik dozada kiritilgan. O'rtacha CL/F qiymatlari 0,42 ml/min/kg (surunkali buyrak funksiyasi buzilishi), 0,33 ml/min/kg (gemodializ oralig'i) va 1,57 ml/min/kg (gemodializ paytida) sog'lom bemorlarda 0,58 ml/min/kg bilan solishtirganda. Qon plazmasidan o'rtacha T½ 42,9 soat (surunkali buyrak funksiyasi buzilishi), 57,4 soat (gemodializ oralig'i) va 13,0 soat (gemodializ paytida) sog'lom bemorlarda 26,2 soat bilan solishtirganda. O'rtacha organizmdagi lamotridjin miqdorining taxminan 20% (5,6 dan 35,1 gacha) 4 soatlik gemodializ seansi davomida kamaygan. Ushbu bemorlar guruhi uchun lamotridjinning boshlang'ich dozasini aniqlash bemorning antiepileptik preparatlarni qabul qilish rejimiga asoslanishi kerak; buyrak funksiyasi sezilarli darajada buzilgan bemorlar uchun qo'llab-quvvatlovchi dozaning kamayishi samarali bo'lishi mumkin.
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar. Turli darajadagi jigar funksiyasi buzilgan bemorlar va sog'lom ko'ngillilar ishtirokida bir martalik doza farmakokinetik tadqiqotlari o'tkazildi. Lamotridjinning aniq klirensining o'rtacha qiymati A, B va C darajadagi jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda (Chayld-Pyu tasnifiga ko'ra) mos ravishda 0,31; 0,24 va 0,10 ml/min/kg ni tashkil etdi, sog'lom bemorlarda esa 0,34 ml/min/kg ni tashkil etdi. Odatda, o'rtacha darajadagi jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda (Chayld-Pyu tasnifi bo'yicha B darajasi) boshlang'ich, oshirilgan va qo'llab-quvvatlovchi dozalari taxminan 50% ga kamaytirilishi kerak va og'ir darajadagi jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda (Chayld-Pyu tasnifi bo'yicha C darajasi) 75% ga kamaytirilishi kerak. Oshirilgan va qo'llab-quvvatlovchi dozalari davolashga bo'lgan javobga qarab moslashtirilishi kerak.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali qabul qilinganda kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar uchun boshlang'ich bir martalik doza 25-50 mg, qo'llab-quvvatlovchi doza - 100-200 mg/kun. Kamdan-kam hollarda 500-700 mg/kun dozalar talab qilinishi mumkin.
Qabul qilish chastotasi, doza oshirilganda qabul qilish oralig'i qo'llanilayotgan davolash rejimiga, bemorning davolashga bo'lgan javobiga bog'liq.
Qabul qilish chastotasi, doza oshirilganda qabul qilish oralig'i qo'llanilayotgan davolash rejimiga, bemorning davolashga bo'lgan javobiga bog'liq.
Bolalar uchun:
2 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun boshlang'ich doza 0,2-2 mg/kg/kun, qo'llab-quvvatlovchi doza - 1-15 mg/kg/kun.
2 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun maksimal sutkalik doza, qo'llanilayotgan davolash rejimiga qarab, 200-400 mg ni tashkil qiladi.
2 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun maksimal sutkalik doza, qo'llanilayotgan davolash rejimiga qarab, 200-400 mg ni tashkil qiladi.
Ko'rsatmalar
- Qisman va generalizatsiyalangan toniko-klonik tutqichlar (ko'pincha boshqa antikonvulsant vositalarga chidamli hollarda).
Qarshi ko'rsatmalar
- Jigar funksiyasining og'ir buzilishi
- Lamotridjinga yuqori sezuvchanlik
- Lamotridjinga yuqori sezuvchanlik
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik, uyqu buzilishi, charchoq hissi, tajovuzkorlik, ong chalkashligi.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, jigar funksiyasi buzilishi.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, trombotsitopeniya.
- Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi (odatda makulo-papulyoz), angionevrotik shish, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, limfadenopatiya.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, jigar funksiyasi buzilishi.
- Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, trombotsitopeniya.
- Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi (odatda makulo-papulyoz), angionevrotik shish, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, limfadenopatiya.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Oq yoki deyarli oq rangli, dumaloq shaklda, ikki tomonlama qavariq yuzali, chiziqli tabletkalar.
1 tab. lamotridjin 50 mg/30 dona.
Yordamchi moddalar: mikrokristallik tsellyuloza, kolloid suvdan xoli kremniy dioksidi, povidon, natriy kraxmal glikolat (A turi), laktosa monohidrat, magniy stearat.
10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.
1 tab. lamotridjin 50 mg/30 dona.
Yordamchi moddalar: mikrokristallik tsellyuloza, kolloid suvdan xoli kremniy dioksidi, povidon, natriy kraxmal glikolat (A turi), laktosa monohidrat, magniy stearat.
10 dona - blisterlar (3) - karton qutilar.
